盐酸美利曲辛

处方药物

英文名：
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：盐酸美利曲辛
  汉语拼音：YanSuanMeiLiQuXin

• 【成份】

  酒石酸伐尼克兰。

• 【性状】

  本品为白色至类白色薄膜衣片(0.5mg 规格)或淡蓝色薄膜衣片(1.0mg 规格)，除去包衣后显白色。

• 【适应症】

  本品适用于成人戒烟。

• 【用法用量】

  • 畅沛用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。对无法耐受畅沛不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。畅沛应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。患者应服用畅沛治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量至停药。在他人的建议和支持下，有戒烟意愿的患者，戒烟治疗更易成功。肾功能损伤患者：轻(估测肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min)至中度(估测肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)肾功能损伤患者，不需调整剂量。中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者，可将剂量降至每日1次，每次1mg。重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30mL/min)，推荐剂量为每日1次，每次1mg。给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。畅沛对于终末期肾病患者的临床经验有限，因此不推荐在该人群中应用畅沛。肝功能损伤患者：肝功能损伤患者不需调整剂量。老年患者：老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。儿童患者：由于畅沛在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐畅沛应用于该人群。
    

• 【不良反应】

  无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。 本品的多项临床研究涉及约4,000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应，通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。 完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心 (28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。 因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)、头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)、失眠(1.3%，安慰剂组1.2%)及梦境异常 (0.2%，安慰剂组0.2%)。

• 【禁忌】

  对本品活性成份或任何辅料成份过敏者。

• 【注意事项】

  1.戒烟效应无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。治疗结束时，最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。2.对驾驶及操作机器能力的影响畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。 畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。3.药物滥用和依赖低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在1项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的畅沛未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg畅沛会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg畅沛无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

• 【药物相互作用】

  基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大;由于不到10%的伐尼克兰经代谢清除，已知影响细胞色素P450系统的活性物质，不大可能影响伐尼克兰的药代动力学参数(见【药代动力学】)，因此不需调整本品的剂量。体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质(如二甲双胍-如下所示)。二甲双胍：伐尼克兰不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响伐尼克兰的药代动力学参数。西咪替丁：同时应用伐尼克兰及西咪替丁，伐尼克兰的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。地高 辛：伐尼克兰不改变地高辛的稳态药代动力学参数。华法 林：伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间(以INR计)不受伐尼克兰影响。戒烟本身可能改变华法林的药代动力学参数。酒精：酒精与伐尼克兰潜在相互作用的临床资料有限。与其它戒烟治疗同时应用：安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。尼古丁替代疗法(NRT)：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低(平均2.6mmHg)，该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。尚未研究本品与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。

• 【药理作用】

  伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动，对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

• 【批准文号】

  国药准字H20150040

医师专业问答：

问：氟哌噻吨美利曲辛片吃完后尿液变色吗

答：氟哌噻吨美利曲辛片可能会导致服用者的尿液变色，这是由于药物与尿液中的物质发生化学反应所致。氟哌噻吨美利曲辛片是一种抗抑郁药物，其主要成分氟哌噻吨和美利曲辛可以影响中枢神经系统，可能导致尿液变色。这是因为药物中的某些成分可能与尿液中的其他物质发生化学反应，从而改变尿液的颜色。这种副作用通常是暂时的，停药后会逐渐消失。尿液变色可能是由于药物与尿液中的某些物质结合形成新的化合物所致。如果颜色变化不明显或持续时间较短，通常无需过于担心。但如果颜色变化严重或伴有其他不适症状，应及时就医咨询。如果发现尿液变色，应避免摄入可能影响尿液颜色的食物和饮料，并保持充足的水分摄入以促进药物代谢和排泄。

问：美利曲辛治疗焦虑症要吃多久

答：美利曲辛通常用于治疗轻至中度的焦虑障碍，一般需要连续服用4-6周。但具体用药时间需遵医嘱执行。美利曲辛是一种抗抑郁药，通过抑制神经递质再摄取来增加突触间隙中的去甲肾上腺素和5-羟色胺浓度，从而达到缓解症状的目的。对于轻至中度的焦虑障碍患者，在医生指导下使用该药物后，可能会在短时间内出现效果，如1-2周内。但对于重度或顽固性焦虑障碍，则可能需要更长时间才能看到明显改善，甚至长达数月。建议定期监测患者的病情变化，并及时调整剂量或方案以确保最佳疗效。同时，应避免自行增减药物用量，以免影响治疗效果或产生不良反应。此外，还应注意观察是否有情绪波动、睡眠障碍等副作用发生，并采取相应措施进行处理。

问：美利曲辛片有什么功效

答：美利曲辛片具有镇静、抗抑郁、止痛功效和作用。1.镇静美利曲辛片通过阻断神经递质再摄取，增加脑内5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度，从而起到镇静作用。该药物能够缓解焦虑、紧张和不安情绪，改善睡眠质量，使患者感到更加放松和平静。2.抗抑郁美利曲辛片通过调节神经递质平衡，增强中枢神经系统兴奋性，达到抗抑郁效果。本品可以减轻抑郁症患者的消极思维模式，提高情绪稳定性，帮助他们重新获得积极的生活态度。3.止痛美利曲辛片通过抑制疼痛传导通路中的神经元活动，减少疼痛信号传递，发挥止痛作用。该药物可用于治疗某些类型的神经性疼痛，如头痛、偏头痛等，能有效缓解疼痛症状，提高生活质量。使用美利曲辛片时应避免饮酒或含有酒精的饮料，以免加重肝脏负担。同时，应注意观察可能出现的不良反应，如失眠、头晕、恶心等，并及时就医处理。

问：美利曲辛片什么时间吃好

答：美利曲辛片通常在早晨服用比较好，但具体用药时间应遵医嘱。美利曲辛片是一种抗抑郁药，主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。该药物通过抑制中枢神经系统的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取来发挥作用，从而达到改善情绪的作用。由于其具有一定的镇静效果，因此建议在早晨空腹时服用，此时胃肠道功能较活跃，有利于药物吸收和发挥作用，并且可以减少与食物相互作用的可能性。患者在使用美利曲辛片期间应注意可能出现的不良反应，如失眠、头痛、恶心呕吐等症状，如果症状持续或加重应及时就医处理。此外，在服药过程中还应避免饮酒以及摄入含有酒精的食物，以免影响肝脏代谢功能，增加肝损伤的风险。对于有严重心血管病史、癫痫发作史或其他精神障碍的患者，应在医生指导下谨慎使用美利曲辛片。同时，还要注意保持规律的生活作息，适当进行体育锻炼，有助于缓解压力和改善心情。

问：美利曲辛片吃多了会怎么样

答：美利曲辛片吃多后可能会导致中枢神经系统兴奋、血压升高、心律失常、肝肾功能损害等不良反应，严重时可能引起昏迷或死亡。1.中枢神经系统兴奋由于该药物具有抗抑郁作用，长期大量服用可能导致神经递质平衡失调，使大脑皮层处于持续性兴奋状态。患者可能出现失眠、焦虑不安等症状。2.血压升高过量使用美利曲辛片会导致交感神经过度活跃，从而引发儿茶酚胺类物质释放增加，这些物质能够收缩血管平滑肌和提高心脏输出量，最终导致血压上升。高血压症状包括头痛、眩晕、视力模糊等。3.心律失常大剂量摄入美利曲辛片可诱发快速型心律失常，如室上性心动过速或房颤，因为其能抑制钠通道活性，延长动作电位时程，并增强自律性和传导性。心律不齐的表现有胸闷、气短、呼吸困难等。4.肝肾功能损害长时间高浓度血药浓度下会对肝脏产生毒性作用，进而影响到肾脏的功能正常运行。当出现黄疸、尿液颜色改变等情况时，应立即就医进行相关检查以评估肝肾功能是否受损。5.昏迷或死亡若短时间内大量服用美利曲辛片，则会引起中毒现象发生，此时会出现意识丧失、瞳孔散大以及呼吸衰竭等症状，严重者甚至会有生命危险。一旦发现上述情况，应迅速采取急救措施并送至医院接受专业治疗。为了避免以上不良后果的发生，在服药期间应注意观察身体变化，如有不适及时停药并向医生咨询；同时还要避免与其他含有相同成分或其他类似作用机制的药物一起使用，以免加重副作用风险。

问：美利曲辛片的功效副作用

答：美利曲辛片主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病，但长期使用可能会导致中枢神经系统兴奋、心律失常等症状。1.抑郁症：美利曲辛片可以增加神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素在突触前膜的再摄取，从而提高大脑中这两种神经递质的浓度。这有助于改善情绪低落、兴趣减退等症状，使患者重新获得积极的生活态度。2.焦虑症：该药物通过增强中枢神经系统的抑制作用来缓解紧张不安的情绪反应，减少因过度担忧而引起的恐惧感和不安全感。同时也可以减轻由压力引起的身体症状如出汗过多、颤抖等。3.中枢神经系统兴奋：由于本品具有一定的镇静效果，因此如果过量服用或与其他含有类似成分的药物合用时，可能导致中枢神经系统过度活跃，出现失眠、头晕、恶心呕吐等症状。4.心律失常：长期大量摄入美利曲辛片还可能影响心脏传导系统功能，引发室性早搏、房颤等异常心跳模式，严重者甚至可诱发猝死事件发生。建议定期监测血压、血糖水平，并注意观察是否有任何新的身体不适症状出现。此外，在开始服用美利曲辛片之前应告知医生是否存在心脏病史或其他心血管风险因素，以避免潜在的心脏健康问题。

问：美利曲辛片的功效

答：美利曲辛片具有镇静、抗焦虑、增强中枢抑制作用功效和作用。1.镇静美利曲辛片通过阻断神经递质再摄取，增加脑内5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度，从而起到镇静作用。该药物能够缓解紧张、焦虑情绪，改善睡眠质量，适用于轻度至中度抑郁及焦虑状态。2.抗焦虑美利曲辛片能调节大脑中的神经递质平衡，减少神经系统的兴奋性，达到抗焦虑的效果。本品可减轻因压力或心理因素引起的焦虑症状，提高患者的生活质量和心理健康水平。3.增强中枢抑制作用美利曲辛片可以增强中枢神经系统对乙酰胆碱的抑制作用，降低其活性，进而发挥中枢抑制作用。该药有助于缓解因中枢过度活跃导致的情绪波动、易怒等症状，对于某些精神疾病如躁狂症有辅助治疗效果。使用美利曲辛片时应避免饮酒，以免加重中枢抑制作用；同时注意监测血压变化，特别是患有高血压或心血管疾病的患者。

问：氟哌噻吨美利曲辛片作用

答：氟哌噻吨美利曲辛片具有镇静、抗抑郁、抗焦虑功效和作用。1.镇静氟哌噻吨美利曲辛片通过抑制中枢神经系统兴奋性递质如多巴胺和去甲肾上腺素的释放，从而产生镇静效果。2.抗抑郁该药物能够调节神经递质平衡，增加血清素和去甲肾上腺素的浓度，改善情绪低落和消极思维模式，达到抗抑郁的效果。3.抗焦虑氟哌噻吨美利曲辛片可以稳定大脑皮层功能，减少焦虑相关神经递质的过度活动，缓解紧张不安的情绪状态。氟哌噻吨美利曲辛片主要用于治疗轻至中度抑郁症、焦虑症及伴有焦虑、紧张、失眠等症状的神经衰弱患者。使用时应避免饮酒或含有酒精的饮料，并注意可能出现的头晕、嗜睡等副作用。

问：氟哌噻吨美利曲辛片治疗失眠吗

答：氟哌噻吨美利曲辛片可以辅助治疗失眠。氟哌噻吨美利曲辛片是一种抗抑郁药物，主要用于治疗抑郁症和焦虑症。该药物通过缓解抑郁和焦虑来改善睡眠质量，但并非专门用于失眠的药物。严重或持续性失眠可能与多种因素有关，如精神压力、生活习惯等。长期失眠可能导致身体机能下降，建议寻求专业医生帮助，避免自行使用药物。在使用氟哌噻吨美利曲辛片时，应注意可能出现的副作用，如口干、便秘等。同时，应避免与其他含有相同成分的药物同时使用，以免增加不良反应的风险。

问：氟哌噻吨美利曲辛片治失眠吗

答：氟哌噻吨美利曲辛片可以缓解某些导致失眠的精神疾病症状，但不是专门用于治疗失眠的药物。氟哌噻吨美利曲辛片是一种精神类药物，主要用于治疗抑郁症、焦虑症等精神疾病。氟哌噻吨美利曲辛片通过治疗精神疾病来间接改善失眠，但不适用于单纯失眠。如果失眠是由精神疾病如抑郁症或焦虑症引起的，氟哌噻吨美利曲辛片可能有助于缓解这些疾病的症状，从而间接改善失眠。然而，如果失眠是由于其他原因，如睡眠障碍或生活习惯不良，氟哌噻吨美利曲辛片可能无效甚至有害。在使用氟哌噻吨美利曲辛片前，应咨询医生以确定是否适合个体情况。同时，避免与其他精神类药物或酒精混合使用，以免增加副作用风险。

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