酒石酸伐尼克兰片(艾乐畅)

英文名：Varenicline Tartrate Tables
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：酒石酸伐尼克兰片
  商品名称：艾乐畅
  英文名称：Varenicline Tartrate Tables
  汉语拼音：Jiushisuan Fanikelan Pian

• 【成份】

  本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。 化学名称：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-（2R，3R）-2，3-二羟基丁二酸盐（1：1）。

• 【性状】

  本品为白色至类白色薄膜衣片（0.5mg规格）或淡蓝色薄膜衣片（1mg规格），除去包衣后显白色或类白色。

• 【适应症】

  本品适用于成人戒烟。

• 【用法用量】

  本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg； 第1-3日：0.5mg，每日1次（白色片） 第4-7日：0.5mg，每日2次（白色片） 第8日-治疗结束：1mg，每日2次（淡蓝色片） 患者应设定戒烟日期并在此日期前 1～2 周开始服用本品。 患者应服用本品治疗 12 周。 对于经 12 周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个 12 周疗程，剂量仍为每日 2 次，每次 1 mg，以维持戒烟状态。 对于不能或不愿突然戒烟的患者，应考虑循序渐进的方法服用本品戒烟。患者应在治疗的前 12 周减少吸烟，并在治疗期结束时戒烟。然后患者应继续再服用本品 12 周，以完成总共 24 周的治疗(见[临床试验])。 对于非常希望戒烟和经先前的本品治疗未成功戒烟的患者，或者治疗后复吸的患者，再次尝试使用本品戒烟可能获益(见[临床试验])。 对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日 2 次，每次 0.5 mg。 在戒烟治疗中，复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。在存在高复吸风险的患者中，可以考虑药物逐渐减量。有戒烟意愿的患者和获得更多建议和支持的患者，戒烟治疗更易成功。 老年人 老年患者不需调整剂量(见[药代动力学])。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。 肾功能损伤 轻(估测肌酐清除率 ＞ 50 ml/min 且 ≤ 80 ml/min)至中度(估测肌酐清除率 ≥ 30 ml/min 且 ≤ 50 ml/min)肾功能损伤患者，不需调整剂量。 中度肾功能损伤且无法耐受不良反应的患者，可将剂量降至每日 1 次，每次 1 mg。 重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率 ＜ 30 ml/min)，推荐剂量为每日 1 次，每次 1 mg。给药剂量应从每日 1 次，每次 0.5 mg 开始，3 天后增加至每日 1 次，每次 1 mg。本品对于终末期肾病患者的临床经验有限，所以不推荐在该人群服用本品(见[药代动力学])。 肝功能损伤 肝功能损伤患者不需调整剂量(见[药代动力学])。 梦游症患者 如果患者出现梦游症，应指示其停用本品并通知其医生(见[注意事项])。 儿科患者 本品在儿科人群中的安全性及有效性尚未确定。尚不推荐本品应用于该人群见[药代动力学]。 服用方法 本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。

• 【不良反应】

  安全性总结 无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。 本品的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间最长为1年（平均给药84天）。如出现不良反应，通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。 完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心（28.6％）。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。 因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4％，安慰剂组为9.7％。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心（2.7％，安慰剂组0.6％），头痛（0.6％，安慰剂组1.0％），失眠（1.3％，安慰剂组1.2％），及梦境异常（0.2％，安慰剂组0.2％）。 下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至＜1/10），少见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥1/10000至＜1/1000））。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。 系统器官分类 药物不良反应 感染 少见 支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染 代谢与营养异常 常见 食欲增加 少见 厌食、食欲减退、烦渴 精神异常 很常见 梦境异常、失眠 少见 惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳 神经系统异常 很常见 头痛 常见 嗜睡、头晕、味觉障碍 少见 震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退 心脏异常 少见 心房纤颤、心悸 眼部异常 少见 暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪 耳及迷路异常 少见 呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾 胃肠道异常 很常见 恶心 常见 呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干 少见 呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻 皮肤及皮下组织异常 少见 全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗 肌肉骨骼与结缔组织异常 少见 关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎 肾脏与泌尿异常 少见 糖尿、夜尿症、多尿 生殖系统及乳房异常 少见 月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱 全身异常及给药部位异常 常见 疲劳 少见 胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿 客观检查 少见 血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反应蛋白升高、血钙降低

• 【禁忌】

  对本品活性成分或任何辅料成份过敏者。

• 【注意事项】

  1.戒烟效应 无论是否接受本品治疗, 戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学, 因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导 CYP1A2 的活性, 因此戒烟可能导致 CYP1A2 底物血浆水平升高。 2.神经精神症状和自杀 在本品上市后经验中，出现了行为或思维改变、焦虑、精神病、情绪变动、攻击行为、抑郁、自杀意念和行为以及自杀企图的报告。 一项大型的随机、双盲、活性和安慰剂对照研究，比较了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克兰、安非他酮、尼古丁替代疗法贴片(NRT)或安慰剂进行戒烟治疗时出现严重精神神经事件的风险。主要安全性终点为上市后经验中所报告的一系列复合精神神经不良事件。 与安慰剂组的主要复合终点相比较，在具有和不具有精神疾病史的患者中使用伐尼克兰并未增加严重精神神经不良事件出现的风险(见[临床试验]-针对具有和不具有精神疾病史的受试者的精神神经安全性研究)。 抑郁情绪可能是一个尼古丁戒断症状。抑郁，包括罕见的自杀意念和自杀企图。 临床医生应该意识到，在尝试通过治疗或不通过治疗来戒烟的患者中，均有出现严重的精神神经症状急症的可能性。如果患者在接受伐尼克兰治疗时出现严重的精神神经症状，则应马上停用伐尼克兰并联系医护人员，对治疗进行重新评估。 精神疾病史 无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。 伐尼克兰戒烟研究提供了与具有精神疾病史患者相关的数据(见[临床试验])。 在戒烟临床试验中，在不考虑治疗的情况下，与没有精神疾病史的患者相比，有精神疾病史的患者报告出现精神神经不良事件的频率更高(见[临床试验])。 对于有精神疾病史的患者应特别关注，并告知患者相关信息。 临床研究分析 对包含 1907 位患者(伐尼克兰组 1130 位，安慰剂组 777 位)的 5 项随机、双盲、安慰剂对照研究进行了荟萃分析，采用哥伦比亚自杀严重程度评分量表(C-SSRS)评估自杀意念和行为。该荟萃分析包含一项针对具有精神分裂症或分裂情感障碍史患者(N = 127)的研究和另一项针对具有抑郁史患者(N = 525)的研究。结果表明，使用伐尼克兰治疗的患者自杀意念和/或行为的发生率与使用安慰剂的患者相比未增加，风险比(RR)为 0.79(95％ 可信区间[CI]：0.46，1.36)，如表 1 所示。报告有自杀意念或行为的 55 位患者中，有 48 位(伐尼克兰组 24 位，安慰剂组 24 位)来自包含具有精神分裂症、分裂情感障碍或抑郁病史患者的两项试验。其他三项试验中观察到的事件较少(伐尼克兰组 4 位，安慰剂组 3 位)。 表 1.5 项比较伐尼克兰和安慰剂的临床研究的荟萃分析中，经 C-SSRS 评估得出自杀意念和/或行为的患者人数和风险比 *在这些事件中，每个治疗组有一位患者报告了自杀行为 **治疗后 30 天内出现事件的患者；％ 未根据研究进行加权 #每 100 患者年发生率的 RR 对 18 项双盲、随机、安慰剂对照的临床研究(包括表 1 中所述的收集了 C-SSRS 的 5 项研究)进行了荟萃分析，以评估伐尼克兰的精神神经安全性。该汇总分析包括 8521 位患者(伐尼克兰组 5072 位，安慰剂组 3449 位)，其中一些患者基线时患有精神疾病。结果表明，伐尼克兰和安慰剂治疗组患者的总精神神经不良事件(不包括失眠)发生率相似，风险比(RR)为 1.01(95％CI：0.89-1.15)。来自这 18 项试验的汇总数据表明，伐尼克兰组患者的各类不良精神事件发生率与安慰剂组患者相近。表 2 描述了最常报告( ≥ 1％)的与精神科安全性有关的不良事件类别(不包括失眠和睡眠紊乱)。 表 2.在 18 项临床研究的汇总分析中，发生 ≥ 1％ 患者中的精神科不良事件 *NEC = 不另分类 计数(百分比)相当于报告事件的患者人数 观察性研究 四项观察性研究，每项研究包含经调整分析的 10,000 至 30,000 位伐尼克兰使用者，比较了伐尼克兰使用者与处方 NRT 或安非他酮使用者之间的严重神经精神症状(包括因神经精神疾病住院治疗、致命和非致命的自我伤害)风险。所有研究都是回顾性队列研究，纳入了具有和不具精神病史的患者。所有研究均使用统计方法来控制混杂因素(包括对较健康的患者优先开处伐尼克兰)，但仍可能存在残余混杂。 其中两项研究发现，伐尼克兰使用者与尼古丁贴片使用者之间因神经精神性疾病住院治疗的风险无差异(第一项研究的危险比[HR]为 1.14；95％ 可信区间[CI]：0.56-2.34；第二项研究的危险比为 0.76；95％CI：0.40-1.46)。但是，两项研究均未验证用于根据病历确定结果的诊断代码。检出这两项研究的差异所需的检验效能不足。第三项研究报告，在急诊就诊或住院期间诊断出精神科不良事件的风险方面，伐尼克兰使用者和安非他酮使用者之间无差异(HR0.85；95％CI：0.55-1.30)。安非他酮也与神经精神性不良事件有关。第四项研究显示，与使用 NRT 的患者相比，使用伐尼克兰的患者未见致命性和非致命性自残风险较高的证据(HR 为 0.88；95％CI：0.52-1.49)。虽然在患者开始任何药物治疗后三个月期间发生的可发现的自杀较罕见(31,260 位伐尼克兰使用者中有两例，81,545 位 NRT 使用者中有六例)，该研究也存在严重局限性。最重要的是，这些数据是在公众知晓伐尼克兰使用者的神经精神性不良事件报告后收集的。伐尼克兰使用者出现可能使其处于神经精神不良事件风险中的合并情况较少，这表明具有神经精神病史的患者优先处方 NRT，更健康的患者优先处方伐尼克兰。 这些研究中检查的结果不包括已报告的全部神经精神不良事件。 3.癫痫 在临床研究和上市后经验中，已有使用伐尼克兰治疗的患者发生癫痫的报告。一些患者没有癫痫病史，而另一些患者的癫痫病史则具有远期性或得到良好控制。在大多数病例中，癫痫发生在治疗的第一月内。在对有癫痫病史或存在其他可能降低癫痫发作阈值因素的患者处方伐尼克兰之前，应权衡该潜在风险及收益。如果治疗期间出现癫痫发作，建议患者停用伐尼克兰并立即联系医护人员(见[不良反应])。 4.与酒精的相互作用 已有患者在服用伐尼克兰期间酒精兴奋作用增强的上市后报告。尚未证实这些事件与服用伐尼克兰之间的因果关系。一些病例描述了异常行为和有时攻击性行为，且事件常伴随失忆。在服用伐尼克兰期间，建议患者在不知晓伐尼克兰是否会对他们的酒精耐受性产生影响的情况下减少酒精饮用量(见[不良反应])。 5.意外伤害 在服用本品的患者中，有关于交通事故、未遂交通事故或其他意外伤害的上市后报告。在有些病例中患者报告在驾驶或操作机器期间出现嗜睡、头晕、意识丧失或注意力难以集中，从而导致损伤或引起可能造成损伤的担心。应建议患者，在未了解服用本品可能会对他们产生什么样的影响的情况下，应谨慎从事驾驶、操作机器或其它具有潜在危险的活动。 6.心血管事件 一项关于伐尼克兰治疗的心血管(CV)风险综合评价表明，患者发生潜在心血管疾病的风险可能增加。但是，必须权衡这些担心与戒烟的健康获益。在随机对照试验(RCT)和其荟萃分析中已对伐尼克兰的 CV 风险进行了评估。在稳定性 CV 疾病患者的戒烟试验中，CV 事件整体上较罕见；然而，与安慰剂组相比，伐尼克兰组的非致死性心肌梗死(MI)和非致死性卒中发生率较高。伐尼克兰组的全因死亡率和 CV 死亡率较低。本研究被收录于一项在多种临床人群中开展的 15 项伐尼克兰药效试验的荟萃分析中，该分析显示主要心血管不良事件(MACE)风险比增加至 1.95；然而，结果并无统计学意义(95％CI：0.79，4.82)。在大规模上市后神经精神安全性结果试验中，对试验中和在 28 周非治疗延伸期间的患者进行一项裁定 MACE 事件分析。在试验中，MACE 事件很少发生；因此，这些结果并未在实质上有助于理解伐尼克兰的 CV 风险。告知患者在出现新的或恶化的心血管疾病症状时应联系其医护人员，如出现 MI 或卒中的体征或症状应立即寻求医疗救助。 7.梦游症 使用伐尼克兰的患者曾有梦游症的报告。一些病例描述了对自身、他人或财产的有害行为。如果患者出现梦游症，应告知其停用伐尼克兰并通知其医生(见[不良反应])。 8.*血管神经性水肿和超敏反应 有服用本品治疗的患者出现超敏反应的上市后报告，包括血管神经性水肿(见[不良反应])。临床症状包括面部、口部(舌头、嘴唇、牙龈)、四肢以及颈部(咽和喉部)肿胀。此外，还有偶见的危及生命的血管神经性水肿的报告，由于导致呼吸功能障碍需要紧急医疗处理。应告知患者，在出现这些症状的情况下停止服用本品并立即寻求医疗救助。 9.严重皮肤反应 有服用本品的患者出现罕见但严重的皮肤反应的上市后报告，包括 Stevens-Johnson 综合征和多形性红斑[见[不良反应]]。由于这些皮肤反应可能危及生命，患者应被告知一旦出现伴有粘膜病变的皮疹或其他任何超敏反应的迹象，应立即停止服用本品并联系其医护人员。 10.恶心 在本品的治疗中，恶心是最常见的不良反应。恶心通常是轻至中度，且是一过性的，但是对于有些患者而言，恶心会持续数月。恶心的发生率与给药剂量有关。起始阶段剂量滴定对于减少恶心的发生是有利的。在剂量逐步增加后给予患者每次 1 mg、每日两次的最大推荐剂量时，恶心的发生率为 30％，安慰剂对照组恶心的发生率为 10％。在起始阶段剂量逐步增加后，给予患者每次 0.5 mg，每日两次伐尼克兰，恶心的发生率为 16％，安慰剂组为 11％。在 12 周给予患者每次 1 mg、每日两次伐尼克兰的研究中，大约有 3％ 的患者由于恶心中止治疗。如病人无法耐受，建议减小剂量。 11.药物滥用和依赖 低于 1/1000 的患者在本品临床研究中报告欣快感。更高剂量(大于 2 mg)的本品较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示本品不会产生耐受。突然停服，不超过 3％ 的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。 在一项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服 1 mg 的伐尼克兰未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1 mg 伐尼克兰会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服 3 mg 伐尼克兰，无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  参见[用法用量]。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  孕妇 风险总结 有中等量的孕妇数据显示伐尼克兰没有致畸或胎儿/新生儿毒性。动物研究显示本品具有生殖毒性。以防万一，怀孕期间尽量避免使用伐尼克兰(见[临床试验])。妊娠期间吸烟对母体、胎儿和新生儿都存在风险(见临床注意事项)。在动物研究中，在器官形成期以相当于人体最大推荐剂量(MRHD)时暴露量 50 倍的暴露量给药时，伐尼克兰未导致严重畸形，但导致胎兔体重降低。此外，器官形成期到哺乳期，按相当于 MRHD 时人体暴露量的 36 倍的母体暴露量向妊娠大鼠给予伐尼克兰对子代产生了发育毒性。 与不吸烟的孕妇相比，妊娠期间吸烟的孕妇所产婴儿患唇腭裂的预计背景风险增加了大约 30％。对于所指人群，其他重大出生缺陷和流产的背景风险未知。在美国普通人群中，临床确认妊娠中的重大出生缺陷和流产的预计背景风险分别为 2-4％ 和 15-20％。 临床注意事项 与疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险 妊娠期间吸烟导致出现唇腭裂、胎膜早破、前置胎盘、胎盘早剥、宫外孕、胎儿生长受限和低体重、死产、早产和妊娠期缩短、新生儿死亡、婴儿猝死综合征以及婴儿肺功能减退的风险增加。尚不清楚妊娠期间使用伐尼克兰戒烟是否会降低这些风险。 哺乳期 风险总结 尚无关于母乳中是否存在伐尼克兰、对母乳喂养婴儿的影响及对乳汁生成的影响的信息。在动物研究中，伐尼克兰存在于哺乳大鼠的乳汁中。不过，由于种属之间存在泌乳生理差异，动物数据不能可靠地预测母乳中的药物水平。缺乏哺乳期间的临床数据使得无法明确确定伐尼克兰对哺乳期间婴儿的风险；不过，应综合考虑母乳喂养对发育和健康益处、母体对伐尼克兰的临床需求以及伐尼克兰或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 临床注意事项 由于尚无关于母乳中是否存在伐尼克兰和对母乳喂养婴儿的影响的数据，哺乳期妇女应监测其婴儿是否出现癫痫发作和过度呕吐，这些是成人中曾出现的可能在母乳喂养的婴儿中具有临床相关性的不良反应。 生育 尚无伐尼克兰影响生育能力的临床数据。 根据在大鼠上进行的雄性和雌性生殖力研究，非临床数据提示伐尼克兰对人类生殖力无害(见[药理毒理])。
  
  老人注意事项：
  参见[用法用量]。

• 【药物相互作用】

  基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。 体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰不改变其药代动力学参数的可能性不大；由于不到10％的伐尼克兰经代谢消除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，伐尼克兰对其的药代动力学参数的影响不大（见[药代动力学]），因此本品的剂量不需调整。 体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质（如二甲双胍-如下所示）。 二甲双胍：伐尼克兰不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响伐尼克兰的药代动力学参数。 西米替丁：同时应用伐尼克兰及西米替丁，伐尼克兰的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29％。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。 地 高 辛：伐尼克兰不改变地高辛的稳态药代动力学参数。 华法林：伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间（以INR计）不受伐尼克兰影响。戒烟本身不可能改变华法林的药代动力学（见[注意事项]）。 与其他戒烟药同时应用： 安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。 尼古丁替代疗法（NRT）：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低（平均2.6mmHg），该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头疼、呕吐、头晕、消化不良以及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。 酒精：酒精与伐尼克兰潜在相互作用的临床资料有限。 尚未研究本品与其他戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。

• 【药理作用】

  药理作用 伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。 体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动，对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍）、非烟碱型受体及转运蛋白（>2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力（Ki=350nM）。 毒理研究 遗传毒性 伐尼克兰Ames试验，哺乳动物CHO/HGPRT试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力试验中，雄性大鼠与雌性大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达到15mg/kg/天（根据AUC，雄性大鼠与雌性大鼠分别相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的67倍与36倍）时未见生育力损害。但是经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天的妊娠大鼠子代可见生育力降低，3mg/kg/天（据AUC，相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的9倍）剂量组妊娠大鼠未见改变。 妊娠大鼠与家兔经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量分别达15与30mg/kg/天（根据AUC，分别相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的36倍与50倍）未见致畸作用。妊娠家兔经口给予给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达30mg/kg/天可见胎崽重量减轻；剂量为10mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的23倍）时未见该现象。此外，妊娠大鼠经口给予伐尼克兰珀酸盐剂量达15 mg/kg/天可见子代生育力下降，听觉惊吓反应增强。 致癌性 CD-1小鼠经口给予伐尼克兰剂量达20mg/kg/天（根据AUC约为人最大推荐日暴露量的47倍）连续2年，未见肿瘤发生率增加。 SD大鼠经口给予伐尼克兰剂量为1、5、15 mg/kg/天连续2年。在雄性大鼠（n=65只/性别/剂量组）中，可见中、高剂量组冬眠瘤发生率增加（中剂量5 mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的23倍），1例；高剂量15 mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的67倍，2例）。尚未确立该发现与人体的临床相关性。雌性大鼠未见肿瘤发生率增加。

• 【贮藏】

  密封，在30℃以下保存。

• 【规格】

  1毫克x14片

• 【包装规格】

  0.5mg：铝塑包装，11片/板×1板/盒；14片/板×1板/盒； 1mg：铝塑包装，14片/板×1板/盒；14片/板×2板/盒；

• 【有效期】

  24个月

• 【执行标准】

  执行标准】YBH03692021

• 【批准文号】

  国药准字H20213294

• 【生产企业】

  企业名称：江苏豪森药业集团有限公司

医师专业问答：

问：90酒石酸美托洛尔片是降压药吗

答：90酒石酸美托洛尔片是降压药的一种，主要用于治疗高血压和心率增快的情况。90酒石酸美托洛尔片是一种β-受体阻滞剂，通过降低心脏的收缩力和心率来降低血压。它适用于高血压患者，特别是那些伴有心率增快或心肌缺血的患者。该药物可以减少心脏负荷，改善心脏功能，从而降低血压。但其作用机制与传统降压药如利尿剂、钙通道阻滞剂等不同。对于高血压患者，除了使用90酒石酸美托洛尔片外，还应遵循低盐饮食、适量运动等生活方式调整。

问：酒石酸托特罗定片是什么药

答：酒石酸托特罗定片是一种抗胆碱能药物，用于治疗膀胱过度活动症。酒石酸托特罗定片通过阻断膀胱平滑肌中的毒蕈碱受体，减少膀胱收缩频率和力度，从而缓解尿频、尿急等症状。患者可能出现尿频、尿急、夜尿增多以及尿失禁等膀胱过度活动的症状。这些症状可能影响日常生活质量，导致频繁起夜或社交尴尬。对于怀疑患有膀胱过度活动症的患者，医生可能会建议进行尿流动力学检查，包括尿流率测定和膀胱压力测定，以评估膀胱功能状态。针对膀胱过度活动症，酒石酸托特罗定片通常作为一线治疗药物使用。此外，盆底肌肉锻炼和行为疗法如定时排尿也可辅助改善症状。服用酒石酸托特罗定片期间应避免摄入含咖啡因的食物和饮料，保持规律的作息时间，有助于减轻症状并促进康复。

问：酒石酸唑吡坦片能治疗焦虑失眠症吗

答：酒石酸唑吡坦片可以用于缓解由焦虑引起的失眠症状，但具体是否适合患者还需咨询医生进行评估。该药物对于改善睡眠质量有一定的作用。酒石酸唑吡坦片是一种催眠药，主要通过抑制脑干网状结构上行激活系统中的神经元活动来发挥镇静和催眠的作用，从而达到快速诱导入睡的目的，并且能够维持良好的睡眠状态。由于其具有较强的抗惊厥作用，在临床上常被应用于癫痫发作、肌阵挛性癫痫等疾病的治疗中。此外，该药物还可用于治疗因精神压力大而导致的焦虑失眠症，以减轻患者的紧张情绪并促进睡眠。需要注意的是，对本品过敏者禁用此药；肝肾功能不全及呼吸衰竭患者慎用；服药期间避免驾驶车辆或操作精密仪器。建议在医师指导下使用，以免出现不良反应。

问：酒石酸唑吡坦片抑郁症能吃吗

答：酒石酸唑吡坦片通常不适用于治疗抑郁症。但若患者同时存在失眠的情况，可以在医生指导下服用该药物进行改善。酒石酸唑吡坦片是一种催眠药，主要通过调节脑内神经递质平衡来发挥镇静作用，从而帮助入睡和维持睡眠质量。而抑郁症则属于一种精神障碍性疾病，其发病机制与大脑中5-羟色胺、去甲肾上腺素等神经递质失衡有关，并非缺乏或过多地分泌特定物质所致。因此，单纯使用酒石酸唑吡坦片并不能直接缓解抑郁症状，反而可能掩盖病情并延误诊断和治疗时机。如果确诊为抑郁症，在日常生活中应保持规律作息时间，避免熬夜，保证充足的休息时间；还要注意饮食均衡，可以适当多吃富含维生素B族的食物，如燕麦、香蕉等，有助于稳定情绪。此外，还可以在专业医师指导下采取认知行为疗法、心理动力学疗法等方式进行干预，以减轻抑郁症状。

问：酒石酸美托洛尔治心肌炎吗

答：酒石酸美托洛尔可以用于治疗部分类型的心肌炎，但具体是否适合使用还需咨询医生。酒石酸美托洛尔是一种β-肾上腺素受体阻滞剂类药物，通过抑制交感神经活性来降低心脏收缩力和减慢心跳速度。对于某些原因导致的心脏负荷增加、心率加快或心律失常等情况，如高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病等，酒石酸美托洛尔能够起到一定的缓解作用，并且有助于稳定病情发展。但对于病毒性心肌炎这类由病毒感染引起的心肌炎症性疾病，则不适用该药进行治疗，因为此时主要是针对病因采取抗病毒措施以及对症支持疗法为主，而酒石酸美托洛尔并不能直接对抗病毒，反而可能掩盖症状并延误诊断。在确诊为心肌炎后，应避免自行服用任何未经医师指导的药物，以免加重病情或产生不良反应。建议患者及时就医，在专业医生指导下选择合适的治疗方法，以减少并发症的发生风险。日常生活中要保持良好的作息习惯，不要熬夜，也不要过度劳累，还要注意饮食清淡，多吃新鲜蔬菜水果，少吃辛辣刺激的食物。

问：心跳过速可以吃酒石酸美托洛尔片吗

答：心跳过速时，患者可在医生指导下服用酒石酸美托洛尔片进行缓解。酒石酸美托洛尔片是一种β受体拮抗剂，具有减慢心率、降低心肌收缩力的作用，可改善心动过速的症状。但该药物需在医师指导下使用，并密切监测患者的症状和心率变化。如果患者存在窦性心动过速，则不建议自行用药治疗，以免加重病情或掩盖病情，不利于疾病的诊治。对于心跳过速的患者，在接受任何治疗前应咨询专业医生以确定最适合的治疗方法。同时，保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神紧张，有助于预防心动过速的发生。

问：心力衰竭吃酒石酸美托洛尔片可以吗

答：心力衰竭患者不建议服用酒石酸美托洛尔片。心力衰竭时，由于心脏收缩功能下降，使用酒石酸美托洛尔片会进一步减慢心率，降低心肌收缩力，从而加重心脏负荷，不利于病情恢复。因此，心力衰竭患者应遵医嘱选择合适的治疗方案，不可自行盲目用药。心力衰竭患者在急性发作期时，需要及时就医，在医生指导下应用、螺内酯等利尿剂缓解症状。对于心力衰竭患者而言，药物治疗是关键，需定期监测心功能指标，并避免过度劳累及摄入过多盐分。同时，应注意观察服药后的反应，如有异常应及时告知医生。

问：酒石酸美托洛尔心功能不全的人能吃吗

答：心功能不全患者可以遵医嘱服用酒石酸美托洛尔。心功能不全患者存在心脏收缩力减弱、心排血量减少的情况，而酒石酸美托洛尔属于β受体阻滞剂，具有负性肌力作用，可减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量，改善心肌缺血。但需注意个体差异及可能出现的不良反应，如呼吸困难或头晕。心功能不全患者在使用酒石酸美托洛尔时应注意监测心率和血压，避免过度降低导致循环衰竭。对于心功能不全患者，药物治疗是必不可少的环节之一，同时应定期复查以评估病情变化，及时调整治疗方案。

问：酒石酸美托洛尔片冠心病能吃吗

答：酒石酸美托洛尔片可用于冠心病患者的治疗。酒石酸美托洛尔片是一种β-肾上腺素受体阻滞剂，具有降低心率、降低血压的作用，从而减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态。该药物适用于冠心病患者，但需在医生指导下使用，以避免潜在风险。若患者存在哮喘或慢性阻塞性肺病，则不建议使用酒石酸美托洛尔片。因为该药可能通过抑制支气管平滑肌的β2受体而引起支气管痉挛，导致呼吸困难。对于冠心病患者而言，酒石酸美托洛尔片是一种重要的治疗选择，但必须谨慎使用，并定期监测其效果与副作用。同时，患者应遵循医嘱调整饮食结构，限制钠盐摄入，保持健康的生活方式。

问：酒石酸美托洛尔片可以治疗心脏神经官能症吗

答：酒石酸美托洛尔片可以用于治疗心脏神经官能症。酒石酸美托洛尔片属于β-肾上腺素受体阻滞剂，能够对抗交感神经兴奋所致的心动过速、心律失常等。而心脏神经官能症主要因自主神经调节异常引起心脏相关症状，因此使用酒石酸美托洛尔片可改善相关症状。但需注意个体差异及潜在风险，并在医师指导下使用。心脏神经官能症患者还可能需要遵医嘱服用、阿替洛尔等药物进行缓解。针对心脏神经官能症的治疗，应综合考虑心理干预与药物治疗相结合的方法，以减轻症状，改善生活质量。患者平时应注意避免精神紧张和压力过大，保持良好的生活习惯，有助于减少症状发作。

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