西罗莫司口服溶液(雷帕鸣)

处方药物

英文名：Sirolimus Oral Solution
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：西罗莫司口服溶液
  商品名称：雷帕鸣
  英文名称：Sirolimus Oral Solution
  汉语拼音：XiLuoMoSiKouFuYe(LeiPaMing)

• 【成份】

  西罗莫司

• 【性状】

  为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。

• 【适应症】

  适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。

• 【用法用量】

  本品应在有经验的临床医生指导下应用。 1. 本品应在术后72小时之内和环孢菌素(Cyclosporine)及皮质激素一起应用，每日一次。对于接受移植的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量，在肾移植病人每天推荐的维持剂量为2mg，负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内西罗莫司临床试验结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量，维持剂量应为1mg/m2/日，负荷量应为3mg/m2。 3. 肝功能受损的病人本品的维持剂量应减少1/3，而负荷量则不变。肾功能异常的病人则不需要调整剂量。 4. 为了使西罗莫司在体内的浓度更加恒定，本品在应用期间，应固定服药与进食的关系，或每次均空腹服药，或每次均与食物同服。本品只能用水或桔汁稀释后服用。 5. 本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。
  用法：应用口服给药专用注射器从瓶中抽取所需量的西罗莫司口服液，注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中，用力搅拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中，用力搅拌立即服用。

• 【不良反应】

  与西罗莫司有关的不良反应有高血脂、高血压、皮疹、痤疮、贫血、关节痛、腹泻、低血钾、血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高、血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关，维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。

• 【禁忌】

  以下患者禁用本品 1.西罗莫司及衍生物或含其成分的药物过敏的患者。 2.严重肝功能受损的病人。 3.孕妇及哺乳期妇女。

• 【注意事项】

  1.应用免疫抑制剂增加对感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，仅限于有经验的医生在免疫治疗中和器官移植病人的处理中使用西罗莫司。 2.应定期检测肾功能，在血清肌酐升高的病人中应考虑对免疫抑制方案作适当的调整。当与对肾功能有损害的药物一起应用时应密切关注肾功能的变化。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在本药的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
  
  老人注意事项：
  在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

• 【药物相互作用】

  1.西罗莫司在肠壁和肝脏最大限度地被CYP3A4同功酶代谢并被P-糖蛋白外排，所以本品的吸收和消除会因其他药物影响同功酶而受到影响。CYP3A4的抑制剂(尼卡地平，维拉帕米、克霉唑、氟康唑、红霉素等)会降低西罗莫司的代谢，提高西罗莫司的血浓度。CYP3A4的诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)则会增加西罗莫司的代谢，降低西罗莫司的血浓度。 2.西罗莫司和环孢菌素同时服用，可增加西罗莫司的血浓度，因此，本品应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。

• 【药理作用】

  西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物(肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓)的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中，西罗莫司抑制与下列疾病有关的免疫介导反应：系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。致癌、致突变和对生育能力的损伤：在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/日(在第31周，因出现继发于免疫抑制的感染，而将剂量由50mg/kg/日降至6mg/kg/日)。与对照组相比，所有剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的6-135倍)中恶性淋巴组织瘤均有统计学意义的显著增加。在为期104周的大鼠试验中，剂量设置分别为0,0.05，0.1和0.2mg/kg/日，在0.2mg/kg/日组(按体表面积校正约为临床剂量的0.4-1倍)中，睾丸腺瘤的发生率有统计学意义的显著增加。雌性大鼠，服用西罗莫司的最高剂量达0.5mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的1-3倍)，对其生育能力无影响。雄性大鼠，2mg/kg剂量组(为按体表面积校正的临床剂量的4-11倍)的生育率与对照组无差别。大鼠0.65mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的1-3倍)及以上各剂量组，猴的0.1mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的0.4-1倍)及以上各剂量组，出现睾丸重量下降和/或组织学损伤(如小管萎缩和小管巨大细胞)。雄性大鼠服用西罗莫司6mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的12-32倍)，连续13周后，其精子数量减少，但在停药后3个月恢复。胚胎毒性：在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用本药。雌性毒性剂量0.05mg/kg的本药(按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8倍)对兔的发育无影响。小鼠和大鼠的急性口服LD50超过800mg/kg。

• 【贮藏】

  遮光，密封，在阴凉处保存。

• 【规格】

  1毫升:1毫克

• 【有效期】

  18月

• 【批准文号】

  H20080670

医师专业问答：

问：乳果糖口服溶液治疗便秘吗

答：乳果糖口服溶液可以治疗便秘，但需根据具体原因和医生指导使用。乳果糖口服溶液通过增加肠道内水分和改变肠道菌群，从而软化粪便，促进排便。因此，它能够缓解便秘症状。乳果糖口服溶液适合于因结肠内缺乏短链脂肪酸而引起的便秘，对于其他原因导致的便秘可能效果有限。在使用乳果糖口服溶液时，应遵循医生的建议，并注意观察是否出现不良反应。同时，保持良好的饮食习惯和适量运动也是预防便秘的重要措施。

问：乳果糖口服溶液儿童可以吃吗

答：在医生指导下适量使用的情况下，乳果糖口服溶液可以用于儿童便秘或消化不良的治疗。乳果糖口服溶液是一种益生元，通过增加肠道内益生菌的数量来调节肠道菌群平衡。儿童由于肠道菌群尚未完全发育，可能对乳果糖的吸收和利用能力较弱，因此需要谨慎使用。对于儿童来说，如果存在便秘、消化不良等问题，可以在医生指导下适量使用乳果糖口服溶液。但应注意避免过量使用，以免引起腹泻等不良反应。在给儿童使用乳果糖口服溶液时，应遵循医嘱，并密切观察其反应。同时，应注意保持良好的饮食习惯和生活习惯，以促进肠道健康。

问：转移因子口服溶液能治疗尖锐湿疣吗

答：转移因子口服溶液不能直接治疗尖锐湿疣。转移因子口服溶液是一种免疫调节剂，主要用于增强机体免疫力。而尖锐湿疣是由人乳头瘤病毒感染引起的性传播疾病。转移因子口服溶液通过调节免疫系统增强机体对病毒的抵抗力，但对人乳头瘤病毒的直接作用有限，因此不能直接治疗尖锐湿疣。尖锐湿疣的治疗通常需要综合治疗，包括局部治疗和全身治疗。局部治疗如冷冻疗法、激光治疗或手术切除等可以去除肉眼可见的疣体。而全身治疗如抗病毒药物如干扰素、阿昔洛韦等可以抑制病毒复制。转移因子口服溶液可能作为辅助治疗，但不应单独用于尖锐湿疣的治疗。建议患者在确诊尖锐湿疣后，及时就医接受专业治疗，同时保持良好的个人卫生习惯，避免与他人共用私人物品，以减少传播风险。

问：便秘正常后，还需服用乳果糖口服溶液吗

答：需根据便秘原因决定是否继续服用乳果糖口服溶液。乳果糖口服溶液是一种益生元，可以促进肠道蠕动和改善便秘症状。如果便秘由肠道菌群失调引起，恢复正常后需继续服用以维持肠道健康。若便秘是由其他因素如饮食不规律、缺乏运动或精神压力等引起，恢复正常后则不需要继续服用乳果糖口服溶液。例如，长期摄入高脂肪、低纤维的食物可能导致便秘，此时应调整饮食结构，增加膳食纤维的摄入，如多吃蔬菜、水果和全谷类食物，以改善便秘症状。在确定便秘原因后，应根据具体情况调整饮食习惯和生活方式，保持充足的水分摄入，避免长时间久坐，适当进行体育锻炼，有助于预防便秘的发生。

问：扁平疣喝转移因子口服溶液有用吗

答：转移因子口服溶液对扁平疣有一定辅助作用，但不能完全治愈。转移因子口服溶液是一种免疫调节剂，含有多种氨基酸和多肽，可以增强机体免疫力。扁平疣由人乳头瘤病毒感染引起，转移因子口服溶液通过调节免疫系统增强抵抗力，但需结合其他治疗。扁平疣可能需要结合其他治疗方法，如外用药物或物理疗法，如维A酸类药物、冷冻疗法等。因为扁平疣的治疗需要综合考虑个体差异和病情严重程度。在治疗扁平疣时，应避免搔抓，保持皮肤清洁，同时注意个人卫生，避免与他人共用毛巾、浴巾等物品，以减少传播风险。

问：亮菌口服溶液退黄疸效果好吗

答：亮菌口服溶液可能对部分患者有辅助退黄疸的效果，但具体效果因人而异。亮菌口服溶液是一种中成药，主要成分是猪苓、茵陈等。黄疸是指血液中胆红素浓度升高导致皮肤和黏膜发黄的症状。其可能由多种原因引起，如肝炎、胆道梗阻等。亮菌口服溶液含有茵陈，具有清热利湿的作用，对于某些类型的黄疸可能有一定的辅助作用。但其对所有类型黄疸的效果并不确定，且不能替代其专业医疗措施。使用亮菌口服溶液时应遵医嘱，注意观察身体反应。建议患者保持良好的饮食习惯，避免高脂肪食物，如肥肉、动物内脏等，以减轻肝脏负担。同时，定期进行体检，监测肝功能指标，及时发现并处理潜在的肝脏问题。

问：亮菌口服溶液能退黄疸吗

答：亮菌口服溶液对于某些类型的黄疸可能有一定的辅助治疗作用，但具体效果因人而异。因此，在使用前应咨询医生并进行相关检查。亮菌口服溶液是一种中成药，主要由猪苓、茵陈等成分组成，具有清热除湿、利尿通淋的功效。该药物适用于肝胆湿热所致的小便短赤、舌苔厚腻等症状，并且对部分患者出现的黄疸也有一定的缓解作用。但是由于个体差异较大，其对不同原因引起的黄疸效果也有所不同。例如，如果患者的黄疸是由于溶血性贫血导致的，则此药物通常无法起到明显的改善作用。建议定期监测血液生化指标和肝脏功能，以评估病情变化。同时还要注意保持良好的生活习惯，避免饮酒和高脂肪食物摄入，有助于减轻肝脏负担。若症状持续或加重，应及时就医以便得到适当的诊断和治疗。

问：复方福尔可定口服溶液的作用

答：复方福尔可定口服溶液具有镇咳、祛痰、平喘功效和作用。1.镇咳复方福尔可定口服溶液中的福尔可定是一种中枢性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经，从而起到镇咳作用。2.祛痰复方福尔可定口服溶液中的盐酸氨溴索是一种黏液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少黏液腺的分泌，从而起到祛痰的作用。3.平喘复方福尔可定口服溶液中的盐酸伪麻黄碱能收缩鼻黏膜血管，减轻鼻塞症状，从而起到平喘的作用。复方福尔可定口服溶液适用于缓解感冒、支气管炎等引起的咳嗽、咳痰和喘息症状。在使用时应注意不宜与单胺氧化酶抑制剂同时使用，以免引起血压升高。

问：氯化钾口服溶液怎么喝

答：氯化钾口服溶液通常可以温水送服，也可以直接服用。但需要注意的是，该药物需要在医生指导下使用。氯化钾口服溶液是一种电解质平衡调节药，主要用于治疗低血钾症、洋地黄中毒引起的心律失常等疾病。患者可以在饭后半小时左右，在医生的指导下将本品倒入40℃以下的温水中摇匀后饮用，以减少对胃肠道黏膜的刺激作用；或者直接吞服，避免与食物一起摄入影响其吸收效果。如果出现恶心呕吐、腹痛腹泻等症状时，则可能是由于过量服用导致的不良反应，此时应立即停止用药，并及时就医进行洗胃处理。此外，对于高钾血症或肾功能衰竭的患者来说，也不宜使用此药物，以免加重病情。建议定期监测血液中的电解质水平，尤其是钾离子浓度，以便及时发现并纠正异常情况。同时还要注意保持良好的饮食习惯和充足的水分摄入，有助于维持正常的电解质平衡。

问：氯化钾口服溶液的作用与功效

答：氯化钾口服溶液具有补充钾离子、调节电解质平衡、治疗低钾血症功效和作用。1.补充钾离子氯化钾口服溶液中的主要成分是氯化钾，可以被人体吸收并用于补充体内缺乏的钾元素。2.调节电解质平衡该药物能够帮助维持体内的电解质平衡，对于预防和缓解因电解质失衡引起的症状如肌肉无力、疲劳等有积极作用。3.治疗低钾血症当患者出现低钾血症时，氯化钾口服溶液可以通过增加血液中钾离子浓度来改善症状，如肌无力、心律不齐等。在使用氯化钾口服溶液时，应严格遵循医嘱，并注意监测患者的电解质水平，避免过量摄入导致高钾血症的风险。此外，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

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