尼洛替尼胶囊(达希纳)

处方药物

英文名：Nilotinib Capsules
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：尼洛替尼胶囊
  商品名称：达希纳
  英文名称：Nilotinib Capsules
  汉语拼音：NiLuoTiNiJiaoNang(DaXiNa)

• 【成份】

  本品活性成份为尼洛替尼。化学名：4-甲基-N-[3-(4-甲基l-1氢-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]苯甲酰胺单盐酸盐一水合物分子量：C28H22F3N7O·HCl·H2O

• 【性状】

  本品内容物为白色至黄色粉末。

• 【适应症】

  对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。

• 【用法用量】

  本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。对伊马替尼耐药的定义是：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。对伊马替尼不耐受的定义是：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗；或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复

• 【不良反应】

  以下数据来自于一项458例慢性髓性白血病慢性期（321例）或加速期（137例）患者接受尼洛替尼治疗的开放、多中心研究。这些患者对包括伊马替尼在内的既往至少一种治疗耐药或不耐受。不论因果关系怎样，因不良事件而导致试验终止的患者在慢性期组中为16%，在加速期组中为10%。最常见的（在慢性髓性白血病慢性期和加速期两个群组中共≥10%）与药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛。大多数不良反应为轻度至中度。脱发、肌肉痉挛、食欲减退、关节痛、骨痛、腹痛、外周性水肿及乏力相对较少见（10%且≥5%），为轻度至中度（一级或二级）。接受尼洛替尼治疗的患者中有1%的患者出现了胸膜和心包渗出以及体液潴留并发症。有1%的患者发生了心脏衰竭。分别有1%和1%的患者报告了胃肠道和中枢神经系统出血。此次研究中观察到有4例患者（1%）的QTcF超过了500毫秒。没有观察到尖端扭转型室性心动过速发作（暂时的或持续的）。血液学不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症（31%）、中性粒细胞减少症（17%）、和贫血（14%）。3/4级的实验室检查异常见表格2。

• 【禁忌】

  对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

• 【注意事项】

  骨髓抑制：本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。QT间期延长：已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速，可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图，在剂量调整之后也需要做心电图。猝死：在一项正在进行的临床研究中，接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道（0.6%）。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。血清脂肪酶升高：使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。肝功能异常：使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高，应定期进行肝功能检测。电解质异常：使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常，治疗过程中应定期监测电解质。(详见说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  1.育龄期妇女育龄期妇女在接受本品期间以及治疗结束后至少2周必须采取高效的避孕措施。2.妊娠在妊娠妇女中，没有使用本品的数据。动物研究没有证据显示致畸性，但是在引起母体毒性的剂量下，也观察到胚胎毒性和胎儿毒性。在妊娠期间，不应该服用本品，如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用本品期间，男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。3.哺乳尚不清楚本品是否通过人乳汁排泄。动物研究显示，本品会进入乳汁中。服用本品的妇女不应该哺乳。4.生育能力尼洛替尼对于男性和女性生育能力的影响
  
  老人注意事项：
  对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。

• 【药物相互作用】

  本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的，同时也是多重药物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。因此，本品的系统吸收（包括吸收及随后的消除）可能会受到影响CYP3A4和/或Pgp药物的影响。1.可能增加本品血清浓度的药物在一项I期研究中，尼洛替尼与伊马替尼（Pgp和CYP3A4的一种底物及调节剂）联合使用，两种药物都对CYP3A4和/或Pgp有轻微的抑制作用。将这两种药物合用时，伊马替尼的AUC从增加了18%至39%，尼洛替尼的AUC增加了18%至40%。在健康受试者中，当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时，本品的

• 【药理作用】

  药理作用尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl（20-60nM）、PDGFR（69nM）和c-Kit（210nM）。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内，尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用（见表7）。此外，尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。(详见说明书)

• 【规格】

  200mg

• 【包装规格】

  200mg*120s/盒。

• 【有效期】

  24月

• 【批准文号】

  H20140334

• 【生产企业】

  企业名称：Novartis Pharma Schweiz AG
  企业简称：Novartis Pharma Stein AG

医师专业问答：

问：尿道炎吃诺氟沙星胶囊有用吗

答：对于由敏感菌引起的细菌性尿道炎，服用诺氟沙星胶囊是有用的。尿道炎通常由细菌感染引起，诺氟沙星胶囊是一种广谱抗生素，能够有效抑制细菌的生长和繁殖。因此，对于由敏感菌引起的尿道炎，服用诺氟沙星胶囊可以起到治疗作用。但需要注意的是，诺氟沙星胶囊并非对所有类型的尿道炎都有效。如果尿道炎是由非细菌性原因如病毒感染、真菌感染或化学刺激引起的，则该药物可能无效。此外，在使用诺氟沙星胶囊时，应遵循医生的建议，并注意可能出现的副作用和药物相互作用。在确诊为细菌性尿道炎后，在医生指导下使用诺氟沙星胶囊的同时，还应注意个人卫生习惯的改善和避免摄入刺激性食物和饮料。

问：卵巢早衰吃坤泰胶囊有效吗

答：坤泰胶囊对轻度的卵巢早衰症状可能有一定的改善作用，但并非专门针对该疾病的药物。坤泰胶囊主要成分为阿胶、黄芩、白芍、茯苓等，具有滋补肝肾、滋阴补肾的作用。卵巢早衰可能与雌激素水平下降有关，坤泰胶囊中的阿胶和茯苓可能有助于调节内分泌，提高雌激素水平。因此，坤泰胶囊可能对卵巢早衰有一定的治疗效果。然而，坤泰胶囊并非专门针对卵巢早衰的药物，其治疗效果因人而异。对于轻度的卵巢早衰症状，可能有一定的改善作用；但对于严重的症状或已经导致不孕等情况，则需要结合其他治疗方法。对于卵巢早衰患者，建议在医生指导下使用坤泰胶囊，并结合生活方式调整和营养补充等综合治疗措施。

问：龙牙肝泰胶囊治肝病有效吗

答：龙牙肝泰胶囊对部分类型的肝病有效，但具体效果因人而异。龙牙肝泰胶囊是一种针对肝脏疾病的中成药，其主要成分为龙胆、黄芩等中药。这些药物具有清热解毒、利湿退黄的作用，对于肝炎、肝硬化等引起的肝功能异常有一定的改善效果。但其对不同类型的肝病效果可能有所差异，如对酒精性肝病的治疗效果可能不如西药。此外，使用时应遵循医生建议，避免与其他药物相互作用。对于严重的肝病患者，应结合医生的指导进行综合治疗，包括饮食调整、生活方式改变和必要时的药物治疗。

问：连花清瘟颗粒和连花清瘟胶囊疗效一样吗

答：连花清瘟颗粒和连花清瘟胶囊的疗效是相同的，因为它们含有相同的中药成分，并且作用机制也相似。连花清瘟颗粒和连花清瘟胶囊的疗效相同，因为它们都含有相同的中药成分，如金银花、连翘等。这些成分具有清热解毒、宣肺泄热的作用，适用于治疗风热感冒引起的症状。虽然两种剂型的药物成分相同，但其吸收和利用方式可能略有不同。颗粒剂型可能更适合儿童或对胶囊有不适感的患者，而胶囊则更方便携带和服用。在使用连花清瘟颗粒或连花清瘟胶囊时，应按照医生或说明书的建议进行，并注意观察症状变化。如果症状持续或加重，应及时就医。

问：连花清瘟胶囊到底有效吗

答：连花清瘟胶囊对某些类型的感冒有效，但需注意适用范围和正确使用方法。连花清瘟胶囊的有效性主要取决于其成分和适应症。该药物含有多种中药成分，如金银花、连翘等，具有清热解毒、宣肺泄热的作用。对于风热感冒、流感等引起的发热、咳嗽等症状，连花清瘟胶囊能够起到一定的缓解作用。临床研究显示，连花清瘟胶囊在治疗上述疾病时具有较好的疗效。但需要注意的是，该药物并非适用于所有感冒类型，如风寒感冒患者使用可能会加重症状。此外，在使用过程中应遵循医生建议或说明书指导。对于感冒患者，除了使用连花清瘟胶囊外，还应注意休息、保持充足的水分摄入，并避免接触他人以减少传播风险。

问：连花清瘟胶囊能否治疗发烧

答：连花清瘟胶囊适用于部分由流行性感冒引起的发烧，但并非所有发烧都适合使用该药物。连花清瘟胶囊主要针对流行性感冒引起的发烧，其清瘟解毒、宣肺泄热的功效有助于缓解症状。但并非所有发烧都由流行性感冒引起，如细菌感染或非感染性原因导致的发烧，此时使用连花清瘟胶囊可能无效甚至有害。对于非流行性感冒引起的发烧，应根据具体病因进行治疗。如细菌感染可使用抗生素，非感染性疾病则需针对原发病进行治疗。在使用连花清瘟胶囊前，应咨询医生以确定是否适合个体情况。在不明原因的发烧时，建议及时就医以确定病因，并遵循医生的指导进行治疗。

问：金嗓利咽胶囊化痰有效吗

答：金嗓利咽胶囊对化痰效果有限，对于痰多的患者应寻求医生指导并采取其他针对性措施。金嗓利咽胶囊化痰效果有限，其主要针对慢性咽炎、慢性喉炎等引起的咽喉不适。由于其主要作用是清热解毒、消肿止痛，因此化痰不是其主要功效。对于痰多的患者，建议在医生指导下使用具有化痰作用的药物，如盐酸氨溴索口服溶液、盐酸溴己新片等。同时，保持良好的生活习惯和饮食习惯也对缓解症状有帮助。患者应避免吸烟和二手烟，保持室内空气流通，并注意饮食清淡，避免辛辣刺激性食物。

问：金感胶囊和炎热清片能一起吃吗

答：金感胶囊和炎热清片不建议同时服用，以免增加药物相互作用的风险。金感胶囊和炎热清片均是治疗感冒的药物，但其成分和作用机制不同。金感胶囊主要成分为对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱等，具有解热镇痛和减轻鼻黏膜充血的作用；而炎热清片则含有连翘、板蓝根等中药成分，具有清热解毒的功效。两种药物同时服用可能会增加药物相互作用的风险，导致不良反应的发生。在特殊情况下，如患者同时患有多种疾病或需要使用多种药物时，应在医生指导下谨慎使用。此外，对于过敏体质或对其中任何一种药物成分过敏的患者应避免同时使用。在服用这两种药物时，应遵循医生的建议和说明书上的用药指导。如果出现任何不适或疑似不良反应，应立即停止使用并咨询医生。

问：金感胶囊和布洛芬缓释胶囊能一起吃吗

答：金感胶囊和布洛芬缓释胶囊不宜同时服用，可能会增加胃肠道不适的风险，并可能产生相互作用。金感胶囊主要成分为盐酸金刚烷胺、马来酸氯苯那敏等，具有抗病毒作用，常用于缓解普通感冒和流行性感冒引起的症状。而布洛芬缓释胶囊为非甾体抗炎药，能够缓解轻至中度的疼痛和发热。两者作用机制不同，但同时服用可能会增加胃肠道不适的风险。由于金感胶囊中含有马来酸氯苯那敏等成分，与布洛芬缓释胶囊可能存在相互作用，可能导致中枢神经系统抑制作用增强，加重嗜睡、头晕等症状。此外，对于胃肠道较为敏感或存在溃疡的患者来说，同时服用这两种药物可能会加重胃肠道负担。在使用金感胶囊和布洛芬缓释胶囊时应间隔一定时间，并注意观察身体反应。如果出现严重不适或症状加重，请立即停止使用并咨询医生。

问：胶囊皮对身体有害吗

答：正常情况下，胶囊皮对身体无害，并且在正确使用和处理下不会产生负面影响。胶囊皮通常由可食用或可降解的材料制成，如淀粉、明胶等，这些材料无毒无害，不会对身体造成负面影响。但若患者对某些材料过敏，可能会引发过敏反应，如皮肤瘙痒、红肿等。此外，如果胶囊皮被误食或长期滞留胃部，可能增加胃肠道负担或引起不适。对于过敏体质者，在服用含有胶囊皮的药物时应特别注意，避免接触并及时就医处理。对于非过敏人群，误食胶囊皮一般不会产生严重后果，但建议避免长期滞留胃部以免影响消化功能。对于有过敏史的患者，在服用药物时应咨询医生是否需要特殊处理胶囊皮。而对于非过敏人群，则无需特别注意。

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