注射用艾塞那肽微球(百达扬)

处方药物

英文名：Exenatide Microspheres for Injection
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：注射用艾塞那肽微球
  商品名称：百达扬
  英文名称：Exenatide Microspheres for Injection
  汉语拼音：Zhusheyong Aisainatai Weiqiu

• 【成份】

  注射用艾塞那肽微球活性成份为艾塞那肽。辅料： 注射用艾塞那肽微球：乙交酯丙交酯共聚物（50:50），蔗糖。 注射用溶剂：羧甲基纤维素钠、氯化钠、聚山梨酯20、磷酸二氢钠一水合 物、磷酸氢二钠七水合物、注射用水。

• 【性状】

  注射用艾塞那肽微球：本品应为白色至类白色粉末。

• 【适应症】

  用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类血糖仍控制不佳的患者。

• 【用法用量】

  ‍‍推荐用量‍‍注射用艾塞那肽微球（2mg）应每7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射，空腹或进食后均可。‍‍漏用‍‍如漏用一次且距离下次预定用药至少3天以上，应在发现后尽快注射。此后，患者可恢复其每7天（每周）一次的常规用药计划。如漏用一次且距离下次预定用药1或2天，患者不应给予漏掉剂量而应在下次预定用药时按照常规计划注射。‍‍改变每周用药方案‍‍如果有需要可改变每周的用药日，只要与上次注射至少间隔3天。‍‍用法‍‍注射用艾塞那肽微球由患者自行给药，需要混合药物和填充注射器。一旦将药物混合后，必须立即注射。用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下（SC）注射。告知患者在同一区域注射时，每周选择不同的部位。禁止静脉注射或肌肉注射。给药前，患者应接受医疗专业人员的培训。完整的用药说明（带图示）请参见注射用艾塞那肽微球的使用手册。

• 【不良反应】

  肾功能损害重度肾功能损害（肌酐清除率30mL/min）或终末期肾病患者不应使用注射用艾塞那肽微球，在肾移植患者中应谨慎使用。接受透析的终末期肾病患者，由于发生胃肠道不良反应，不能很好地耐受单剂量5μg塞那肽注射液。由于注射用艾塞那肽微球可能引起恶心、呕吐伴一过性低血容量，故治疗可能造成肾功能损害加重。中度肾功能损害患者（肌酐清除率30至50mL/min）使用注射用艾塞那肽微球时应谨慎。尚未在终末期肾病或重度肾功能损害患者中研究注射用艾塞那肽微球。已有使用艾塞那肽出现肾功能改变的上市后报告（包括血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾衰加重和急性肾衰），有时需要进行血液透析或肾移植。其中有些事件发生在接受一种或多种已知会影响肾功能或脱水状态的药物（例如血管紧张素转化酶抑制剂、非甾体抗炎药和利尿剂）的患者中。有些事件发生在出现恶心、呕吐或腹泻（伴或不伴脱水）的患者中。在给予支持治疗并停用可能为诱因的药物（包括艾塞那肽）后，观察到许多病例的肾功能改变是可逆的。在临床前或临床研究中未发现艾塞那肽具有直接肾毒性。‍‍胃肠道疾病‍‍尚未在严重胃肠道疾病（包括胃轻瘫）患者中进行艾塞那肽研究。患者在使用艾塞那肽时通常可出现胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。不推荐有严重胃肠道疾病的患者使用注射用艾塞那肽微球。免疫原性患者在接受注射用艾塞那肽微球治疗后可能出现艾塞那肽抗体。在6项为期24-30周的注射用艾塞那肽微球对照药物研究中，有5项测定了注射用艾塞那肽微球治疗患者的抗艾塞那肽抗体。在6%接受注射用艾塞那肽微球治疗的患者中，抗体形成与血糖反应减弱有关。如血糖控制疗效降低或未能达到血糖控制目标，应考虑其它降糖治疗

• 【禁忌】

  甲状腺髓样癌： 有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史患者或有多发性内分泌腺瘤病2型（MEN 2）患者禁用注射用艾塞那肽微球。 超敏反应： 既往对艾塞那肽或注射用艾塞那肽微球任何组分有严重超敏反应的患者禁用注射用艾塞那肽微球。

• 【注意事项】

  甲状腺C细胞肿瘤的风险注射用艾塞那肽微球禁用于有MTC个人史或家族史的患者或患有MEN 2的患者。告知患者使用注射用艾塞那肽微球时有发生甲状腺髓样癌的潜在风险，同时让患者知晓甲状腺肿瘤相应的症状（如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声嘶）。接受注射用艾塞那肽微球治疗的患者中，为早期发现MTC而进行常规血清降钙素监测或甲状腺超声的价值尚不确定。因为甲状腺疾病的高发生率以及血清降钙素检测对MTC的低特异性，所以不必要的监测可能增加风险。血清降钙素显著升高可能提示MTC的发生，并且通常MTC患者的降钙素值50ng/L。如果测量血清降钙素并发现升高，患者应交由医生做进一步评价。在体格检查或颈部影像学检查发现有甲状腺结节的患者，也应由医生做进一步评价。急性胰腺炎根据上市后数据，急性胰腺炎包括致死性和非致死性出血或坏死性胰腺炎的发生与使用艾塞那肽有关。开始使用注射用艾塞那肽微球后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状（包括持续性重度腹痛，有时放射至背部，可能伴或不伴呕吐）。如怀疑胰腺炎，应及时停用注射用艾塞那肽微球并进行适当处理。如确诊胰腺炎，则不应重新开始注射用艾塞那肽微球治疗。有胰腺炎史的患者应考虑除注射用艾塞那肽微球外的其他降糖治疗。低血糖（联合使用胰岛素促分泌药物或胰岛素时）当艾塞那肽联合胰岛素促分泌药物（如磺脲类）或胰岛素时会增加低血糖风险。患者可能要减少胰岛素促分泌药物或胰岛素的剂量，从而降低低血糖风险。肾功能损害重度肾功能损害（肌酐清除率30mL/min）或终末期肾病患者不应使用注射用艾塞那肽微球，在肾移植患者中应谨慎使用。接受透析的终末期肾病患者，由于发生胃肠道不良反应，不能很好地耐受单剂量5μg塞那肽注射液。由于注射用艾塞那肽微球可能引起恶心、呕吐伴一过性低血容量，故治疗可能造成肾功能损害加重。中度肾功能损害患者（肌酐清除率30至50mL/min）使用注射用艾塞那肽微球时应谨慎。尚未在终末期肾病或重度肾功能损害患者中研究注射用艾塞那肽微球。已有使用艾塞那肽出现肾功能改变的上市后报告（包括血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾衰加重和急性肾衰），有时需要进行血液透析或肾移植。其中有些事件发生在接受一种或多种已知会影响肾功能或脱水状态的药物（例如血管紧张素转化酶抑制剂、非甾体抗炎药和利尿剂）的患者中。有些事件发生在出现恶心、呕吐或腹泻（伴或不伴脱水）的患者中。在给予支持治疗并停用可能为诱因的药物（包括艾塞那肽）后，观察到许多病例的肾功能改变是可逆的。在临床前或临床研究中未发现艾塞那肽具有直接肾毒性。‍‍胃肠道疾病‍‍尚未在严重胃肠道疾病（包括胃轻瘫）患者中进行艾塞那肽研究。患者在使用艾塞那肽时通常可出现胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。不推荐有严重胃肠道疾病的患者使用注射用艾塞那肽微球。免疫原性患者在接受注射用艾塞那肽微球治疗后可能出现艾塞那肽抗体。在6项为期24-30周的注射用艾塞那肽微球对照药物研究中，有5项测定了注射用艾塞那肽微球治疗患者的抗艾塞那肽抗体。在6%接受注射用艾塞那肽微球治疗的患者中，抗体形成与血糖反应减弱有关。如血糖控制疗效降低或未能达到血糖控制目标，应考虑其它降糖治疗。超敏反应已有接受艾塞那肽治疗患者发生严重超敏反应（如过敏反应和血管水肿）的上市后报告。如果发生超敏反应，患者应停用注射用艾塞那肽微球和其他可疑药物并立即就医。注射部位反应上市后安全性监测数据已报告使用注射用艾塞那肽微球时会出现伴或不伴皮下结节的严重注射部位反应（如脓肿、蜂窝织炎、坏死）。个别患者需进行手术干预治疗。。大血管事件风险尚没有临床研究结论显示使用注射用艾塞那肽微球可以降低发生大血管病变的风险。中止治疗中止治疗后，注射用艾塞那肽微球的作用可能继续，因为血浆艾塞那肽水平下降需10周。因此应考虑选择其他药物并进行剂量选择，因为不良反应可能继续，有效性可能至少部分持续直到艾塞那肽水平下降。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  尚未确定注射用艾塞那肽微球在儿童患者中的安全性和有效性。不推荐儿童患者使用。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  注射用艾塞那肽微球尚无妊娠妇女的足够资料和良好的对照临床研究。在大鼠主要器官的形成期给予母体注射用艾塞那肽微球，出现胎鼠生长迟滞和与母体效应有关的骨骼骨化缺陷；注射用艾塞那肽微球在大鼠中没有致畸性。在动物发育研究中，注射用艾塞那肽微球的活性成分艾塞那肽引起腭裂、不规则骨骼骨化和新生鼠死亡数增加。因此，只有当注射用艾塞那肽微球对胎儿的潜在益处大于潜在风险时，才考虑妊娠期间使用。
  
  老人注意事项：
  在5项24-30周药物对照研究中，已在132例（16.6%）≥65岁的患者和20例≥75岁的患者中对注射用艾塞那肽微球进行研究。这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性（N =152）和疗效（N =52）的差异，但是由于≥75岁的患者样本量较小，因此尚未得出其它结论。 由于老年患者的肾功能下降更常见，所以在老年患者中开始注射用艾塞那肽微球治疗时应谨慎。

• 【药物相互作用】

  对乙酰氨基酚在注射用艾塞那肽微球治疗（每周2mg）14周后给予1000mg对乙酰氨基酚片（空腹或进食时服用），未观察到对乙酰氨基酚AUC与对照期相比出现显著变化。对乙酰氨基酚Cmax降低16%（空腹）和5%（进食），Tmax从对照期的大约1小时增加为1.4小时（空腹）和1.3小时（进食）。已经对艾塞那肽注射液与以下药物的相互作用进行了研究。预计注射用艾塞那肽微球的潜在药物相互作用与艾塞那肽注射液相似。地高辛口服地高辛（0.25mg每日一次）30分钟前，合用重复剂量的艾塞那肽注射液，可降低地高辛的Cmax降低17%，Tmax延迟了约2.5小时；但总体稳态药代动力学暴露量（如AUC）无改变。洛伐他汀与单独服用洛伐他汀相比，洛伐他汀（40mg、单剂量）口服给药前30分钟给予艾塞那肽注射液（10μg每日二次），使洛伐他汀AUC和Cmax分别降低约40%和28%，Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽注射液对照临床研究中，已服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者使用艾塞那肽注射液，对血脂水平与基线相比无相应的改变。赖诺普利在服用恒定剂量赖诺普利（5-20mg/天）的轻、中度高血压患者中，合用艾塞那肽注射液（10μg每日二次）不改变赖诺普利稳态Cmax或AUC，Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩和舒张压没有改变。口服避孕药在健康女性受试者中进行了艾塞那肽注射液（10μg每日二次）对单剂量和多剂量口服避孕药联用（30μg炔雌醇加150μg左炔诺孕酮）的影响的研究。与单独服用口服避孕药相比，在艾塞那肽注射液给药后30分钟重复给予口服避孕药（OC），炔雌醇和左炔诺孕酮的Cmax分别下降45%和27%，炔雌醇和左炔诺孕酮的Tmax分别延迟了3.0小时和3.5小时。与单独给予OC相比，艾塞那肽注射液给药1小时前每日重复给予OC，炔雌醇平均Cmax降低15%，但左炔诺孕酮的平均Cmax无显著变化。对于这两种方案，艾塞那肽注射液不改变每日重复给予口服避孕药后左炔诺孕酮的平均谷浓度。但是，与单独给予OC相比，艾塞那肽注射液注射后30分钟给予OC，炔雌醇的平均谷浓度升高20%。在此项研究中，食物对OC可能的影响干扰了艾塞那肽注射液对OC药代动力学的影响。华法林在健康志愿者中，重复剂量的艾塞那肽注射液（给药第1-2天：5μg每日二次，第3-9天：10μg每日二次）用药35分钟后给予华法林（25mg），华法林Tmax延迟2小时。未观察到对华法林S-和R-对映体的Cmax或AUC的临床相关作用。艾塞那肽注射液不显著改变华法林的药效学特性（根据INR反应评估）。

• 【药理作用】

  艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素。艾塞那肽可特异性地作用于GLP-1受体，通过cAMP和/或其它细胞内信号传导通路的作用，增加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺β细胞的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的过量分泌，并延缓胃排空。

• 【贮藏】

  1.在有效期内或准备使用前应置于2℃-8℃、避光保存，过期后不应使用。在外包装盒和单剂量药盒盖上可找到有效期。2.不可冷冻。禁止使用冷冻过的注射用艾塞那肽微球。3.如果需要，每个单剂量药盒可在不超过25℃条件下保存4周。4.只有澄清、不含颗粒物质的溶剂才能使用。5.混悬后，药液应呈白色至类白色且浑浊。6.必须在注射用艾塞那肽微球与溶剂形成混悬液并转移至注射器后立即注射。7.将带有针头的注射器弃于放锐器用的容器中妥善处置。针头或注射器不可重复使用或共用。8.置于儿童接触不到的地方。

• 【规格】

  注射用艾塞那肽微球:2毫克

• 【包装规格】

  包装中含有4个单剂量药盒。 每个单剂量药盒包括： • 一个含注射用艾塞那肽微球的I型玻璃瓶+氯化丁基橡胶塞 • 一支内装0.65ml注射用溶剂的预充式注射器，注射用溶剂为无色至浅黄色或浅棕色澄明溶液，于光照度为2000～3750lx下检视，无可见微粒。 • 一个药瓶适配器 • 两个注射用针头（23G，5/16＂）（一个供备用） 不要替换药盒中的针头或任何其它内容物。

• 【有效期】

  36个月

• 【执行标准】

  进口药品注册标准JX20160251。

• 【批准文号】

  H20170389

医师专业问答：

问：用注射用重组人干扰素α2b可以同房吗

答：在使用注射用重组人干扰素α2b期间应避免同房，以免影响治疗效果或增加感染风险。用注射用重组人干扰素α2b是用于治疗病毒感染的药物，其主要作用是增强免疫系统对病毒的反应。在使用期间，同房可能会增加感染的风险，影响治疗效果。此外，同房时可能会刺激阴道黏膜，加重炎症反应，不利于病情恢复。由于该药物具有一定的刺激性，同房时可能会导致阴道黏膜受损，增加感染的风险。同时，使用期间应避免性生活以减少药物与体液的接触和减少感染机会。在使用用人注射用重组人干扰素α2b期间应避免性生活，并遵循医生的指导进行治疗。同时保持良好的个人卫生习惯和充足的休息有助于提高免疫力和促进病情恢复。

问：注射用青霉素钠滴在眼睛里有伤害吗

答：注射用青霉素钠不应直接滴入眼睛，否则可能导致眼部不适甚至严重损伤。注射用青霉素钠是一种广谱抗生素，主要用于肌肉注射或静脉注射，不是用于眼部。如果误将该药物滴入眼睛，可能会导致眼部刺激、疼痛、红肿等不适症状。因为青霉素具有较强的抗菌作用，但对眼部组织也有一定的刺激性。青霉素滴入眼睛后，可能会引起角膜损伤、结膜炎等眼部疾病。此外，如果患者对青霉素过敏，则可能出现更严重的过敏反应，如眼睑水肿、视力模糊等。如果误将注射用青霉素钠滴入眼睛，应立即用大量清水冲洗眼睛，并寻求专业医疗帮助。避免揉搓或用力擦拭眼睛。

问：子宫肌瘤用注射用绒促性素影响怀孕吗

答：子宫肌瘤用注射用绒促性素对怀孕的影响因人而异。子宫肌瘤是一种常见的女性生殖系统肿瘤，由平滑肌细胞异常增生形成。注射用绒促性素是一种激素类药物，用于调节女性生殖系统的功能。子宫肌瘤可能影响受孕，而绒促性素可促进排卵，两者合用可能提高受孕率。子宫肌瘤的大小、位置和数量等因素会影响其对怀孕的影响。小的、无症状的肌瘤通常不会影响怀孕，但大的肌瘤或位于子宫内膜下的肌瘤可能阻碍受精卵着床或导致流产。注射用绒促性素可以用于治疗不排卵或黄体功能不足，从而提高受孕率。然而，对于某些患者，如多囊卵巢综合征或多胎妊娠的患者，绒促性素可能导致卵巢过度刺激综合征，增加早产、流产等风险。建议定期进行妇科检查，监测子宫肌瘤的变化。在计划怀孕前，应咨询医生是否需要治疗子宫肌瘤或其他相关疾病，以减少对怀孕的影响。同时，遵循健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和避免吸烟和饮酒，有助于提高受孕率和孕期健康。

问：注射用夫西地酸钠是头孢类药物吗

答：注射用夫西地酸钠不是头孢类药物，而是大环内酯类抗生素。注射用夫西地酸钠是一种广谱抗生素，属于大环内酯类药物，主要用于治疗敏感菌引起的感染。夫西地酸钠是大环内酯类抗生素，与头孢类药物的β-内酰胺结构不同，因此不属于头孢类药物。注射用夫西地酸钠与其他头孢类药物的主要区别在于其化学结构和作用机制。夫西地酸钠通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用，而头孢类药物则通过破坏细菌细胞壁来达到杀菌效果。在使用注射用夫西地酸钠时，应注意可能出现的过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。同时，应避免与其他药物同时使用，特别是具有肝酶诱导或抑制作用的药物，以减少药物间的相互作用。此外，应定期监测肝功能和肾功能，特别是在长期使用或与其他药物合用时。

问：注射用丹参多酚酸盐能不能缓解早搏

答：注射用丹参多酚酸盐可能对早搏有辅助治疗作用。注射用丹参多酚酸盐是一种中药制剂，主要成分是丹参多酚酸盐，具有活血化瘀、抑制血小板聚集等作用。丹参多酚酸盐通过改善微循环和保护心肌，可能对早搏产生影响。早搏可能是由多种原因引起的，如心脏疾病、电解质紊乱或药物副作用等。如果早搏频繁或伴有其他症状，应首先明确病因。注射用丹参多酚酸盐可能对某些原因导致的早搏有效，但并非所有早搏都适用。例如，对于器质性心脏病引起的早搏，单纯使用丹参多酚酸盐可能效果有限。在使用注射用丹参多酚酸盐前，应咨询专业医生，避免自行用药。同时，应注意保持良好的生活习惯，如合理饮食、适量运动和充足休息，以减少早搏的发生。

问：青霉素皮试可以用注射用水吗

答：青霉素皮试可以使用注射用水进行稀释，但实际治疗中仍需使用含有适当浓度青霉素的注射液。青霉素皮试是评估患者对青霉素过敏反应的常规方法。注射用水是一种无菌、无色透明的液体，可用于稀释药物或作为溶剂使用。由于注射水中不含有活性成分，因此不会影响皮试结果的真实性。但在实际治疗中，仍需使用含有适当浓度青霉素的注射液。进行皮试时，应确保操作规范，以避免假阳性结果。若患者存在严重的肾功能损害，则可能无法通过血液透析清除体内的青霉素，此时不宜使用青霉素类抗生素。在进行青霉素皮试前，应详细询问患者的病史，并进行全面的身体检查，特别是对于既往有青霉素过敏史或家族过敏史的患者，更应谨慎对待。此外，如果出现任何不适症状，应及时就医并告知医生已进行过青霉素皮试。

问：注射用地西他滨的作用

答：注射用地西他滨具有免疫调节、抗增殖、骨髓抑制解除功效和作用。1.免疫调节注射用地西他滨通过调节免疫细胞的功能，增强机体的免疫反应，从而达到治疗的目的。2.抗增殖注射用地西他滨能够抑制某些细胞的增殖，如白血病细胞，从而减少这些细胞的数量，达到治疗的效果。3.骨髓抑制解除注射用地西他滨可以缓解因化疗或放疗引起的骨髓抑制，恢复骨髓造血功能，减轻贫血等症状。使用注射用地西他滨时，应密切监测患者的血液学指标和肝肾功能。在治疗过程中，患者可能会出现恶心、呕吐等胃肠道反应，以及发热、乏力等全身症状。

问：皮肤过敏注射用什么药最好

答：皮肤过敏可以采取、甲泼尼龙、西咪替丁等药物进行治疗。1.是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎和免疫抑制作用，适用于过敏反应引起的皮肤炎症。2.甲泼尼龙甲泼尼龙也是一种糖皮质激素类药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用，适用于严重的皮肤过敏反应。3.西咪替丁西咪替丁是一种H2受体拮抗剂，能够减少胃酸分泌，适用于过敏性皮肤炎症伴有胃酸反流的情况。在治疗皮肤过敏时，应遵循医嘱使用药物，并注意观察症状变化。同时，保持皮肤清洁干燥，避免刺激性物质接触，以减少过敏反应的发生。

问：【注射用去甲斑蝥素片的作用？】

答：【注射用去甲斑蝥素片的作用？】注射用去甲斑蝥素片具有抗肿瘤、免疫调节、肝脏保护、骨髓抑制预防、化疗增效等功效和作用。1.抗肿瘤该药物能诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。2.免疫调节通过影响机体免疫应答过程中的关键分子，提高机体免疫力，对肿瘤有一定的治疗效果。3.肝脏保护本品能够增强肝细胞再生能力，减轻化疗引起的肝脏损伤。4.骨髓抑制预防可以刺激造血干细胞增殖分化，防止化疗药物导致的骨髓抑制。5.化疗增效此药可增强化疗药物对癌细胞的杀伤力，提高化疗效果。使用注射用去甲斑蝥素片时需注意监测可能出现的血液学毒性及肾功能损害，并及时就医处理。此外，患者在服用期间应注意保持良好的营养状态，避免过度疲劳，以减少不良反应的发生风险。

问：【注射用去氧鬼臼毒素的作用？】

答：【注射用去氧鬼臼毒素的作用？】注射用去氧鬼臼毒素具有细胞毒作用、免疫调节作用、抗病毒作用、抗真菌作用、抗寄生虫作用等功效和作用。1.细胞毒作用细胞毒作用是指该药物能够通过干扰细胞分裂过程来杀死癌细胞或阻止其生长。2.免疫调节作用免疫调节作用指该药能增强机体免疫力或抑制异常免疫反应以达到治疗目的。3.抗病毒作用抗病毒作用说明该品具有直接杀灭或抑制某些特定类型病毒复制的能力。4.抗真菌作用抗真菌作用表示该品对某些种类的真菌有抑制或杀灭效果。5.抗寄生虫作用抗寄生虫作用表明该品可有效控制或消除体内存在的各种寄生虫感染。使用注射用去氧鬼臼毒素时需监测血液学参数，避免与其他可能导致骨髓抑制的药物共用。同时注意个体可能产生的过敏反应，并在医师指导下进行用药调整。

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