替勃龙片(利维爱(Livial))

替勃龙片(利维爱(Livial))

处方药物国家医保目录(乙类)

英文名:Tibolone Tablets
主治:绝经  绝经

药品说明书:

  • 【药品名称】

    通用名称:替勃龙片
    商品名称:利维爱(Livial)
    英文名称:Tibolone Tablets
    汉语拼音:Li wei ai

  • 【成份】

    本品主要成分为7-甲基异炔诺酮,化学名称为(7α,17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。其结构式为:分子式:C21H28O2分子量:312.4

  • 【适应症】

    治疗妇女自然绝经和手术绝经所引起的低雌激素症状。对于所有患者,应根据对患者的总体风险评估情况决定是否处方本品治疗,对于60岁以上的病人,尚应考虑脑卒中的风险(见不良反应和注意事项)。

  • 【用法用量】

    一次一片,一日1次,老年人不必调整剂量,应用水或其它饮料冲服。最好每天在同一时间服用。
    服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状,应使用最小剂量持续最短时间。
    服用替勃龙治疗不应加用孕激素。
    1.起始治疗
    自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗。如为手术绝经,可以立即开始服用替勃龙治疗。
    在继续或停用HRT(激素替代治疗)期间,出现任何不明原因的不规则阴道出血均应查明原因,排除恶性肿瘤后,再开始服用替勃龙治疗(见禁忌)。
    2.从HRT制剂序贯联合治疗或连续联合治疗转换
    如果从序贯联合治疗转换为替勃龙治疗,应从完成先前治疗方案后一天开始治疗。如果从连续联合HRT制剂转换,则随时可开始服用替勃龙治疗。
    3.漏服
    如果未超过12小时,应尽快补服漏服剂量;如已超过12小时,则忽略漏服剂量,正常服用下一剂量。漏服会使出血和点滴出血的可能性升高。

  • 【不良反应】

    该部分内容囊括了21项安慰剂空白对照研究(包括LIFT研究)中所记录的不良反应,在这些研究中有4079名女性受试者接受了治疗剂量的替勃龙(1.25mg或2.5mg)治疗,3476名女性受试者接受了安慰剂的治疗。这些研究的治疗期在2个月~4.5年不等。表1列出替勃龙治疗组与安慰剂对照组之间具有统计学差异的不良反应。在上市使用的过程中,发现的其它不良反应包括:头晕、皮疹、搔痒、脂溢性皮炎、头痛、偏头疼、视觉障碍(包括视力模糊)、胃肠道不适、抑郁、水肿、对肌肉骨骼的副作用如关节痛或肌痛,以及肝功能参数的变化。乳腺癌据MWS(Million Women Study)报道,与从未使用者比较,使用不同类型的雌激素—孕激素进行激素联合治疗与乳腺癌高风险相关(RR=2.00,95%CI:1.88~2.12),且高于单独使用雌激素治疗的风险(RR =1.30,95%CI:1.21~1.40),或高于使用替勃龙2.5mg治疗的风险(RR=1.45,95%CI:1.25~1.68)。根据发达国家已知的乳腺癌平均发生率,MWS得出以下结论:1.年龄在50~64周岁之间设有使用过HRT或替勃龙的妇女中估计每1000人约有32人患有乳腺癌。2.在1000名正在使用或近期使用过HRT的患者中,视疗程不同,乳腺癌病例数增加的情况是:*在单独用雌激素进行替代治疗的患者中,疗程为5年时,乳腺癌病例数增加了0~3例(最佳估计为1.5例);疗程为10年时,乳腺癌病例数增加了3~7例(最佳估计为5例)。*在雌激素—孕激素合并HRT治疗的患者中,疗程为5年时,乳腺癌病例数增加了5~7例(最佳估计为6例);疗程为10年时,乳腺癌病例数增加了18~20例(最佳估计为19例)。使用替勃龙的患者乳腺癌病例的增加数与单独使用雌激素相当。子宫内膜癌一项随机安慰剂空白对照临床试验中,入组的患者是在基线水平上未被筛查有子宫内膜异常的女性(这反映了临床治疗的真实情况),以研究其患子宫内膜癌的最高风险率(LIFT研究,平均年龄68周岁)。在该项研究中,在经过2.9年之后,安慰剂组(n=1733)中没有被诊断为子宫内膜癌的病例,而在替勃龙治疗组(n=1746)中有4例被诊断为子宫内膜癌。这与之前研究的结论相符,即,每1000名使用替勃龙治疗1年的妇女中,子宫内膜癌的患者增加0.8例。脑卒中1.一项为期2.9年的随机对照研究的结果为:与安慰剂比较,在使用1.25mg替勃龙进行治疗的妇女(平均年龄68岁)中,脑卒中的危险增加了2.2倍,分别为28/2249(替勃龙组)和13/2257(安慰剂)。发生的脑卒中中绝大多数(80%)是局部缺血造成的。2.脑卒中的基线水平的危险率与年龄密切相关。因此,以5年为一周期,对基线水平的发生率进行评估如下:每1000名年龄在50~59周岁的妇女中是3名,而每1000名年龄在60~69周岁的妇女中是11名。对于使用替勃龙治疗5年的妇女来说,预计每1000名年龄在50~59周岁的妇女中增加的病例数量约为4例,而每1000名年龄在60~69周岁的妇女中增加的病例数量约为13名。在与雌激素—孕激素有关的治疗中,关于其他不良反应已见报道:1.良性和恶性的雌激素依赖性肿瘤,例如:子宫内膜癌。2.静脉血栓栓塞,例如:在HRT使用者中出现下肢深静脉血栓或盆腔静脉血栓和肺栓塞的发生率大于未使用HRT人群。3.心肌梗死。4.胆囊疾病。5.皮肤和皮下异常:黄褐斑、多形性红斑、结节性红斑、血管性紫癜。6.可能的痴呆。

  • 【禁忌】

    1.怀孕期和哺乳期妇女禁用。2.原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌-一项空白对照临床研究报道替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。3.已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌)。4.不明原因的阴道出血。5.未治疗的子宫内膜增生。6.先天的或新近的静脉血栓(深静脉血栓、肺栓塞)。7.活动的或近期的动脉血栓性疾病(如心绞痛、心肌梗死、脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA))。8.急性肝脏疾病,或有肝脏疾病史,肝功能实验室检查未恢复正常者。9.已知对替勃龙或片剂中其它成份过敏者。10.卟啉症。

  • 【注意事项】

    只有在绝经后症状严重影响生活质量时才开始使用替勃龙治一疗。并且至少应每年评价风险和利益,只要利益大于风险就应坚持治疗。仔细评估每位妇女患脑卒中或乳腺癌、以及患子宫内膜癌的风险。应根据每位妇女个体风险因素、癌症和脑卒中的疾病特点、频次,结合其对治疗的反应性、发病率和死亡率进行评价。医学检查/随访在开始或重新开始激素替代治疗时,应询问个人和家族病史,并根据使用禁忌和注意事项进行体检(包括盆腔和乳房)。治疗期间,依每个妇女情况推荐不同频率和类型的定期检查,并告知服用者,如乳房有何变化,应向医生或护士报告。应根据目前被认可的临床筛查指南下进行检查(包括乳房造影),并可依个体的临床需要调整。需监护的情况如果有以下情况发生,或以前已发生,和/或在怀孕或既往激素治疗期间加重,应密切监护患者。并应考虑在替勃龙治疗期间,这些情况可能再次发生或加重。1.平滑肌瘤(子宫纤维瘤)或子宫内膜异位症。2.有血栓栓塞性紊乱的病史或风险因素。3.雌激素依赖性肿瘤的风险因素,如一级亲属患有乳腺癌。4.高血压。5.肝脏疾患(如肝腺瘤)。6.伴或不伴有血管并发症的糖尿病。7.胆石病。8.偏头痛或(严重)头痛。9.系统性红斑狼疮。10.子宫内膜增生病史。11.癫痫症。12.哮喘。13.耳硬化症。立即停止治疗的情况:发现禁忌症和出现以下情形应停止治疗:1.黄疸或肝功能减退。2.血压显著升高。3.偏头痛并始发作。子宫内膜癌1.虽然现有的随机对照试验的结果存在矛盾,但是,有一些观察性研究报道,正常的临床治疗中服用替勃龙的女性患者,被诊断患有子宫内膜癌的风险在增加。在这些研究中,随着治疗周期的延长风险随着增加。阴道超声检查显示替勃龙可致子宫内膜的厚度增加。2.在替勃龙治疗的最初几个月可能出现突破性出血和点滴出血。如果治疗6个月后或更长时间开始出现突破性出血或点滴出血,或治疗停止后仍继续出血,应向医生报告,建议做妇科检查,包括子宫内膜活组织检查以排除子宫内膜癌变。乳腺癌关于替勃龙治疗引起乳腺癌风险的根据仍不确定。一项百万妇女研究(MWS)发现使用2.5mg规格治疗时,乳腺癌的风险增加有统计学意义。在服药治疗数年中风险显现且随治疗周期而增加,但是在停止治疗数年内(最多5年)又回复到基线水平。而应用全科医生调查数据库(General Practitioners Research Database,GPRD)的一项研究并未证实以上结果。静脉血栓栓塞1.雌激素或雌激素—孕激素联合的激素替代治疗与相对较高的静脉血栓栓塞(VTE)的发生率有关,如深静脉血栓或肺栓塞。一项随机对照试验和流行病学研究表明,使用激素替代治疗者与不使用者相比,风险性高2~3倍。在5年期间,不使用激素替代治疗的年龄为50~59岁的妇女发生VTE的例数约为3/1000,年龄为60~69岁的妇女发生VTE的例数为8/1000。据估计,健康妇女进行激素替代治疗5年,年龄为50~59岁组发生VTE的例数增加2~6/1000(最佳估计为4/1000),年龄为60~69岁组发生VTE的例数增加5~15/1000(最佳估计为9/1000)。此事件更多发生在激素替代治疗的第一年。替勃龙是否有同样水平的风险性尚不明确。2.发生VTE的一般危险因素包括个人史或家族史、重度肥胖(BMI30kg/m2)和系统红斑狼疮(SLE)。尚无静脉曲张对VTE的可能影响的有关评价。3.有VTE病史或有已知血栓形成倾向的患者发生VTE的风险性升高;激素替代治疗可能增加这种风险性。有个人或家族血栓栓塞病史或习惯性流产的患者应进行检查,以排除有血栓形成倾向的易患病体质。除非完成了对血栓形成倾向的因素的全面评估,或开始了抗凝剂治疗,这些患者应被视为HRT禁用者。已使用抗凝剂治疗的妇女需要仔细评价使用激素替代治疗的利益/风险关系。4.长期制动、严重外伤或大型的外科手术都会使发生VTE的风险性暂时升高。应仔细观察所有手术后患者并给予预防性措施以防止术后VTE。非急需施行的手术,尤其腹部手术或下肢外科手术后需长期静卧,如可能应考虑提前停止激素替代治疗4~6周,直到患者能完金活动时再重新开始激素替代治疗。5.如果开始治疗后发生VTE,应停药。并应告知患者若其意识到潜在的血栓栓塞症状(如腿部疼痛的肿块、突发胸痛、呼吸困难),应立即与医生联系。冠心病已有的随机对照试验不支持连续使用结合型雌激素和醋酸甲羟孕酮( MPA)治疗对心血管有益处的观点。两项大型的临床试验(WHI和HERS(如心脏和雌激素/孕激素替代研究))表明,心血管发病率在开始治疗的第一年风险性可能升高,对心血管整体无益处。来自于其它激素替代治疗产品对心血管发病率和死亡率影响观察的随机对照临床试验的数据有限。因此,这些研究结果是否也可延伸到其它激素替代治疗产品尚不确定。脑卒中替勃龙治疗的第一年开始,缺血性中风的风险增加了,因为脑卒中的基线风险具有很强的年龄依赖性,所以替勃发对于较为年长的患者影响更大。卵巢癌一些流行病学研究显示,切除子宫妇女长期(至少5~10年)使用只含雌激素的HRT产品,患卵巢癌的风险性升高。长期使用联合HRT产品与只含雌激素产品是否有不同的风险性也不确定。其它情况1.罕见的遗传性半乳糖不耐受症的患者,乳糖酶缺乏的拉普人或葡萄糖—乳糖吸收障碍的患者均不能服用该药品。2.替勃龙不能用于避孕。3.采用替勃龙治疗使高密度脂蛋白胆固醇呈明显的剂量依赖性降低(治疗2年后,服用1.25mg剂量的降低16.7%,服用2.5mg剂量的降低21.8%)。甘油三酯和脂蛋白总量同时也降低=。总胆固醇和VLDL-C浓度的降低不呈现剂量依赖性。LDL-C的浓度没有变化。这些发现的临床意义尚不明确。4.雌激素可能导致水潴留,因此有心脏或肾功能不全的患者应仔细观察。5.有高甘油三酯血症的妇女在用雌激素替代或HRT期间,应密切随访,因为已有少数患者使用雌激素治疗后血浆甘油三酯大幅升高导致胰腺炎的报道。6.雌激素增加甲状腺结合球蛋白(TBG),导致循环总甲状腺激素增加,可通过蛋白结合碘(PBI),T4水平(色谱或放射免疫法)或T3水平(放射免疫法)进行测定。T3的树脂摄取率下降,反映TBG的升高。游离的T3相T4浓度不变。血清中其他结合蛋白可能升高,即糖皮质激素结合球蛋白(CBG),性激素结合球蛋白(SHBG),两种蛋白分别导致循环类固醇和性类固醇增加。游离或具有生物活性的激素浓度不变。其他血浆蛋白可能增加(血管紧张素原/肾素底物,α1-抗胰蛋白酶,铜蓝蛋白)。7.对认知功能的改善没有结论性证据。 WHI试验的一些证据表明,65岁以上开始持续联合使用结合型雌激素和MPA的女性患痴呆症的风险增加。这一发现是否适用于年纪较轻的绝经妇女尚未知。其他HRT产品是否有这种风险也尚未知。

  • 【特殊人群用药】

    儿童注意事项:
    儿童禁用。

    妊娠与哺乳期注意事项:
    孕妇和哺乳期妇女禁用。

  • 【药物相互作用】

    由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性,可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此,同时使用替勃龙和华法林应给予监测,尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时,根据检测结果调整华法林剂量。体内研究表明,同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4 底物咪达唑仑的药代动力学。基于此种结果,估计本品与其它CYP3A4底物有相互作用,但是,临床相关性则取决于合用底物的药理和药代性质。

  • 【药理作用】

    药理作用:替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性,而第三个代谢物替勃龙的Δ4 -异构体具有孕激素和雄激素样活性。本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药,可改善绝经期症状。体外研究:体外研究表明,替勃龙由于作用于局部的酶系统而具有组织选择性作用。替勃龙的Δ4 –异构体主要在子宫内膜和乳腺产生,替勃龙及其代谢产物通过抑制硫酸酯酶而降低组织中产生的活性雌激素水平。这些体外研究的临床相关性尚不确定。临床研究资料:① 缓解雌激素缺乏症状在最初治疗的几周内,绝经期症状通常可减轻。② 对子宫内膜和出血的影响有报道显示,在使用替勃龙治疗的患者中出现过子宫内膜增生和子宫内膜癌现象。同时有随机双盲对照临床研究THEBES试验显示,替勃龙不刺激子宫内膜增生,不增加子宫内膜癌风险。用替勃龙2.5mg治疗12个月后,88%的妇女无月经。在开始治疗的前三个月,有32.6%的妇女出现出血和点滴出血,在使用11到12月后,该比例为11.6%。③ 对乳腺的影响临床研究显示,用本品治疗的妇女与安慰剂组相比,其乳房X线摄影密度未见增加。

  • 【贮藏】

    避光,干燥处(2~25℃)保存。

  • 【规格】

    2.5毫克

  • 【有效期】

    24个月。

  • 【批准文号】

    H20120471

  • 【生产企业】

    企业名称:N.V.Organon
    企业简称:N.V.Organon

医师专业问答:

问:乌鲁木齐吃替勃龙治疗阴道干涩

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问:北京吃替勃龙治疗阴道干涩

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问:吃替勃龙三叉神经痛怎么办

答:吃替勃龙三叉神经痛,通常是指服用雌激素类药物后出现三叉神经痛的症状。此时需要及时停药,并在医生指导下进行针对性治疗,如药物治疗、物理治疗等。1、停药:如果患者对替勃龙过敏,或服用该药物后出现不适症状,则需及时停药;2、药物治疗:若患者出现疼痛症状,可遵医嘱使用卡马西平片、苯妥英钠片等抗癫痫药物进行治疗。同时,还可遵医嘱使用维生素B1片、甲钴胺片等营养神经的药物进行治疗。此外,也可遵医嘱使用布洛芬缓释胶囊、塞来昔布胶囊等非甾体抗炎药缓解疼痛症状;3、物理治疗:患者还可配合医生通过针灸、按摩等方式进行辅助治疗,以促进病情恢复;4、其他方法:若上述措施效果不佳,则建议患者前往医院采取手术的方式进行治疗。临床上常用的手术方式包括经皮穿刺射频热凝术、微血管减压术等。日常生活中,建议患者注意休息,避免过度劳累以及熬夜。饮食上应保持清淡饮食,可以适当进食富含蛋白质的食物,如鸡蛋、牛奶等,有助于增强身体抵抗力。

问:替勃龙和雌二醇片效果一样吗

答:替勃龙和雌二醇片的效果通常是不一样的。替勃龙是一种雌激素替代疗法,主要用于治疗自然绝经和手术绝经后的激素疗法。服用替勃龙后,患者可出现类似更年期的症状,如潮热、阴道干燥、性欲减退、失眠、烦躁不安等。患者需遵医嘱服用,避免盲目自行服用。雌二醇片是一种雌激素药物,主要用于治疗自然绝经和手术绝经后的激素疗法。患者服用雌二醇片后,可能会出现恶心、呕吐、头痛、腹痛、乳房胀痛等不良反应。此外,如果患者有不明原因的阴道出血、诊断不明的生殖道异常出血、血栓栓塞、脑血管意外、活动性或慢性肝功能障碍、原因不明的子宫出血等情况,禁止服用替勃龙。如果患者在服用替勃龙后出现不适症状,建议及时就医治疗。

问:绝经后自己用替勃龙片补充雌激素可以吗

答:通常情况下,绝经后自己用替勃龙片补充雌激素是可以的,但不建议,建议患者在医生的指导下进行用药。替勃龙片属于一种激素替代疗法,通常可以用来改善自然绝经和手术绝经所引起的不适症状,比如潮热、盗汗、睡眠障碍等,也可以用来改善功能性子宫出血、老年性阴道炎等疾病。如果患者存在上述疾病,可以在医生的指导下使用替勃龙片进行治疗,通常具有一定的作用。但是,由于替勃龙片中含有一定量的雌激素,如果盲目使用,可能会导致体内的雌激素发生紊乱,从而出现阴道出血的情况,也可能会引起腹部疼痛、恶心呕吐等症状,所以不建议患者盲目使用替勃龙片。在日常生活中,建议患者注意饮食均衡,保证充足的睡眠时间,避免过度劳累。如果出现明显不适,建议患者及时就医治疗。

问:调理更年期症状,能用替勃龙吗

答:替勃龙一般指替勃龙片,调理更年期症状,一般能用替勃龙片,但患者需要在医生指导下进行用药治疗,不可以自行盲目用药,以免因用药不当引起不良后果。替勃龙片主要成分为替勃龙,是一种雌激素药物,具有提高雌激素水平、改善潮热、阴道干涩等症状的作用。更年期患者体内雌激素水平会出现明显下降,可能会出现潮热、盗汗、失眠、心悸等不适症状,此时患者可以在医生指导下服用替勃龙片,可以改善上述不适症状。但患者需要注意严格遵医嘱用药,不可以自行盲目用药,以免因用药不当引起不良后果。另外,对于患有子宫内膜癌、乳腺癌等疾病的患者需要避免服用替勃龙片,以免加重病情。在服用替勃龙片过程中,患者需要注意避免食用辛辣刺激性食物,例如辣椒、花椒或者芥末等,以免影响药物效果。如果患者出现不适症状,建议及时就医治疗。

问:替勃龙片每天吃一粒还是多少

答:替勃龙片每天吃一粒,还是需要根据患者的病情、身体状况等方面进行判断。该药物属于一种激素类药物,主要是用于改善阴道萎缩、性欲减退等症状,可以有效地提高性生活质量。如果患者的病情比较轻微,对药物的吸收能力比较好,此时遵医嘱服用药物后,可以有效地控制病情,服用药物后,可能会起到较好的效果,此时一般是建议患者每天吃一粒的。但是如果患者的病情比较严重,且身体对药物的吸收能力比较差,此时服用药物后,可能无法达到治疗疾病的目的,一般建议患者遵医嘱服用药物,不可以私自增加或减少药量,以免影响药物的治疗效果。在用药期间也要密切关注身体情况,注意饮食清淡,避免吃辛辣刺激的食物。同时也要保持愉悦的心情,避免情绪过于激动。如果用药一段时间后,疾病仍没有得到改善,需要及时到医院就诊。

问:吃替勃龙能延缓衰老吗

答:吃替勃龙一般是不能延缓衰老的。通常情况下,患者到一定的年龄就会出现衰老的情况,这是自然的规律,是不可以通过服用药物来延缓的。替勃龙主要是用来改善阴道萎缩以及围绝经期综合征的情况,如果患者出现上述症状,可以在医生的指导下,适当地服用一些替勃龙进行调理治疗,但是不可以长时间服用,长时间服用可能会导致肝功能受到损伤,出现药物副作用的情况。所以在服用药物时,一定要根据自身情况遵医嘱用药,这样才能够避免身体健康受到影响。此外,如果患者出现不适症状,建议及时就医治疗。在平时要养成良好生活习惯,可以多吃一些富含优质蛋白的食物,比如鸡蛋、牛奶、瘦肉等,同时也可以多吃一些富含维生素的水果和蔬菜,不仅能够补充身体所需的营养物质,同时也可以提高自身的免疫力。

问:【替勃龙片的作用和功效?】

答:【替勃龙片的作用和功效?】替勃龙片是一种主要用于自然绝经和手术绝经所引起的各种症状的治疗。本品有一定的副作用,比如头晕、皮肤搔痒、皮疹、脂溢性皮炎、视觉障碍、头痛、偏头疼等。建议在医生指导下合理安排治疗方案,缓解不适症状,最大限度的避免不良反应的发生。建议在医生指导下合理安排治疗方案,缓解不适症状,最大限度的避免不良反应的发生。

问:替勃龙片会得癌吗

答:替勃龙片通常会增加卵巢癌的风险。替勃龙片是一种激素替代药。替勃龙片一般用于自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合征,如潮热、出汗等。由于该药物是属于内分泌激素药物,如果激素水平调节不好,就会刺激使用者卵巢细胞异常增生,从而导致增加患有卵巢癌的风险。患者在使用时需要在医生嘱托下使用,以免给身体带来不必要的损伤。此外,激素依赖性肿瘤、血栓性静脉炎、急性心肌梗死等人群不要使用。建议患者在日常生活中注意个人局部卫生,不要食用带有刺激性食物。

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疲乏
吞酸
慢性胃炎
高血脂
坐骨神经痛
疱疹
皮炎
中风
拉肚子
缺铁性贫血
败血症
白带
脾虚
小儿感冒
溶血
胸痹
肾炎
角膜炎
热咳
痛风
气滞血瘀
口苦
肝癌
免疫缺陷
淋巴瘤
尿频
血热
皮肤病
厌食
流鼻涕
头昏
脑膜炎
抑郁症
肾虚
骨质增生
粉刺
心肌梗塞