药品说明书：
【药品名称】
通用名称：依西美坦片
商品名称：优可依
英文名称：Exemestane Tablets
汉语拼音：Yiximeitan Pian【成份】
依西美坦
【性状】
本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色。
【适应症】
适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】
一次一片(25mg)，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
【不良反应】
本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内;由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
【禁忌】
对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药禁用。儿童用药禁用。
【注意事项】
绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。孕妇及哺乳期妇女用药禁用。儿童用药禁用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
尚未评估本品在儿童患者中的疗效和安全性。不推荐儿童使用。
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇：妊娠分类X。妊娠妇女应用依西美坦可能有胎毒性，且对绝经前乳腺癌妇女未证实临床获益。依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。依西美坦没有在妊娠妇女中进行足够且控制良好的研究。给大鼠口服1mg/kg的依西美坦，发现14C标记的依西美坦能透过胎盘。母鼠和胚胎血液内依西美坦及其代谢产物的浓度大致相等。在交配前14天起给大鼠口饲依西美坦直到妊娠的第15或20天，然后在哺乳期第21天起重新给予依西美坦，当依西美坦的剂量达到4mg/kg/天（约相当于人用推荐剂量的1.5倍，按mg/m2计算）时可以观察到胎盘重量的增加
老人注意事项：
在老年患者中使用本品无特别注意事项。参见【用法用量】。【药物相互作用】
本品不可与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P-450 3A4(CYP3A4)代谢，但与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同2酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。
【药理作用】
药理作用:乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称自毁性抑制)，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。毒理研究:单次给药毒性：小鼠单次经口给药剂量达3200mg/kg(按体表面积计算，约为人临床推荐剂量的640倍)时，出现死亡。大鼠和犬单次剂量分别为5000mg/kg和3000mg/kg(按体表面积计算，分别约为人临床推荐剂量的2000倍和4000倍)时，动物出现死亡。小鼠和犬单次给药剂量分别达400mg/kg和3000mg/kg(按体表面积计算，分别约为人临床推的80倍和4000倍)时，动物出现惊厥。临床研究中，健康人本品单次给药剂量达800mg/kg及晚期乳腺癌患者剂量高达600mg连续给药12周时，均表现出良好的耐受性。生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天内，大鼠给予本品，泌乳期继续给药21天，其剂量为4mg/kg/日(按体表面积计算，相当于人临床推荐剂量的1.5倍)时，出现胎盘重量增加;剂量大于或等于20mg/kg/日时，出现妊娠期延长、分娩异常或困难，同时也观察到吸收胎增加、活胎数减少、胎仔重量降低、骨化延迟。妊娠大鼠器官形成期给药剂量小于或等于810mg/kg(按体表面积计算，约为人临床推荐剂量的320倍)时，未出现明显致畸胎作用。家兔器官形成期给药剂量90mg/kg/日(按体表面积计算，约为推荐人临床用剂量的70倍)时，出现胎盘重量降低;剂量为270mg/kg/日时，出现流产、吸收胎增加和胎兔体重降低;剂量小于或等于270mg/kg/日(按体表面积计算，约为人临床推荐剂量的210倍)时，家兔畸形率未见增加。目前尚无本品对孕妇影响的临床研究资料，若妊娠期服用本品，应告之患者本品对胎儿的潜在危害性和出现流产的潜在危险。交配前63天及合笼期间，雄性大鼠给药500mg/kg/日(按体表面积计算，约为人临床推荐量的200倍)时，可使与之交配的未给药雌性大鼠的生育力降低。本品剂量为20mg/kg/日(按体表面积计算，相当于人临床推荐剂量的8倍)时，对雌性大鼠生育力参数(如卵巢功能、交配行为、受孕率)无影响，但使平均窝仔数降低。另外，在一般毒性研究中，按体表面积计算，给药量为人临床推荐剂量的3-20倍时，小鼠、大鼠及犬均不同程度地出现卵巢改变，包括过度增生、卵巢囊肿数增多及黄体数减少。大鼠经口给予放射标记的14C-依西美坦1mg/kg后，发现其可通过胎盘，给药后15分钟在乳汁中出现带放射活性的依西美坦，上述剂量下，单次给药后24小时，本品及其代谢物在母体与胎儿血液中的浓度相当。尚不知本品是否通过人乳汁分泌。因许多药物可经乳汁分泌，故哺乳期妇女应慎用本品。遗传毒性：本品在Ames试验和V79中国仓鼠肺细胞试验中未表现出致突变作用。在体外无代谢活化的情况下，对人淋巴细胞表现出致突变作用，但小鼠微核试验结果阴性。本品不增加大鼠肝细胞的程序外DNA合成。致癌性：目前尚无本品致癌作用的研究资料。
【贮藏】
遮光，密封，置阴凉处保存。
【规格】
25毫克
【有效期】
24月
【批准文号】
国药准字H20020008
【生产企业】
企业名称：北京紫光制药有限公司
企业简称：北京紫光制药
医师专业问答：
问：依西美坦和来曲唑区别
答：依西美坦和来曲唑在药物类型、适应症和作用机制上存在区别。1.药物类型依西美坦属于芳香化酶抑制剂，而来曲唑则为选择性雌激素受体调节剂。2.适应症依西美坦主要用于绝经后女性的乳腺癌治疗，而来曲唑则适用于绝经前或绝经后的乳腺癌患者。3.作用机制依西美坦通过阻断芳香化酶活性，减少体内雌激素水平，从而达到抗肿瘤效果。而来曲唑则是通过与雌激素受体结合，影响其功能，间接降低雌激素的作用。在使用这两种药物时，应严格遵循医嘱，定期进行血液检查以监测肝肾功能和电解质平衡。同时，应注意观察可能出现的不良反应，如潮热、阴道干燥等，并及时向医生报告。
问：乳腺癌术后需要吃依西美坦片吗
答：乳腺癌术后是否需要服用依西美坦片需根据患者的具体情况判断。依西美坦是用于绝经后乳腺癌患者的辅助治疗药物，其作用机制是通过抑制雌激素合成来控制病情。但是否适合使用该药还需考虑患者的绝经状态、激素受体表达等因素，建议在专业医生指导下进行。如果患者有严重的肝功能损害或胆汁淤积，则应避免使用依西美坦，因为这些情况下可能增加肝脏损伤的风险。此外，在接受依西美坦治疗期间，患者应注意定期复查乳腺超声或其他影像学检查，以及血液中的肿瘤标志物水平，以便及时发现复发迹象。
问：「乳腺癌早期没转移吃依西美坦？」
答：「乳腺癌早期没转移吃依西美坦？」若乳腺癌患者在早期没有发生远处器官的转移，通常可以采取内分泌治疗的方式进行处理。而依西美坦属于芳香化酶抑制剂的一种药物，在临床上常用于绝经后女性患者的激素依赖性乳腺癌的治疗。因此对于此类情况出现的乳腺癌早期没转移的情况，也可以起到一定的治疗效果。一、原因由于大部分乳腺癌的发生发展与体内的雌激素水平有关，当体内雌激素水平过高时，可促进肿瘤细胞生长和繁殖。而通过口服或静脉注射依西美坦等药物，能够有效阻断体内雌激素对肿瘤细胞的作用，并且能降低血中及组织中的雌二醇浓度，从而达到控制病情的目的。二、作用机制1.抗雄作用：依西美坦可通过竞争结合雄激素受体并发挥其生物学活性，进而产生类似雄激素的药理学效应，如抑制骨质疏松症相关基因表达、减少破骨细胞数量以及抑制成骨细胞活化，最终导致骨吸收率下降。2.非类固醇类抗炎作用：依西美坦可抑制炎症反应相关的多个环节，包括诱导型热休克蛋白(heatshockprotein,HSP)合成、核因子(NF-kappaB)激活、花生四烯酸(arachidonicacid,AA)代谢途径以及白三烯(B3-LT4)生成等，从而使机体处于低免疫应答状态，减轻肿瘤相关症状。3.弱雌激素样作用：依西美坦可模拟雌激素的功能，即具有弱雌激素样作用，可使子宫内膜增生受到抑制，同时还能抑制卵巢间质细胞合成孕酮等雄激素前体物质，进一步削弱了雌激素对肿瘤的刺激作用。4.其他方面：此外，依西美坦还可抑制促黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的合成和释放，使垂体Gn-Rh脉冲分泌频率减慢，LH峰值下降，FSH峰速度减缓，从而使垂体-性腺轴功能紊乱，继而抑制雌激素的产生。综上所述，针对乳腺癌早期没转移的患者而言，服用依西美坦主要是因为该药物有较好的临床疗效，不仅可以抑制肿瘤的发展，而且还可以改善患者的生存质量。但由于不同的人体质存在差异，所以在用药期间还需遵医嘱定期复查，以便于及时发现异常问题。
问：【乳腺癌早期没转移吃依西美坦？】
答：【乳腺癌早期没转移吃依西美坦？】若乳腺癌患者在早期时没有出现远处器官的转移，则可以单纯通过口服药物的方式进行治疗。而乳腺癌早期没转移的患者选择服用依西美坦，主要是因为该药属于激素受体调节剂，能够抑制体内雌激素水平，并且还可以用于绝经期后的女性患者当中。但需要注意的是，由于每个患者的病情严重情况不同、体质状况不同等，所以具体用药还需根据实际情况来判断。1.症状较轻：如果乳腺癌患者仅出现了单侧乳房肿块、乳头溢液等症状，并未表现出其他不适现象，则可以在医生指导下使用他莫昔芬或托瑞米芬等药物进行治疗。上述两种药物均属于芳香化酶抑制剂类药物，不仅可以起到控制疾病进展的作用，而且对于预防肿瘤复发也有一定的帮助作用。2.症状较为严重：但如果乳腺癌患者除以上症状外，还伴有腋窝淋巴结转移等情况发生，则需要遵医嘱采用阿那曲唑、伊马替尼以及舒尼替尼等药物进行联合治疗。必要时也可以及时到医院采取化疗或者放疗等方式辅助改善，从而避免疾病进一步加重的情况发生。另外，在日常生活中建议此类患者注意合理饮食，尽量以清淡为主，可适当多吃一些新鲜水果和蔬菜，比如苹果、香蕉、火龙果、黄瓜、西红柿等，同时还要保持心情愉悦，有助于延缓病情进展。
问：依西美坦片会引起子宫内膜增厚吗
答：依西美坦片可能会引起子宫内膜增厚。依西美坦片是一种抗肿瘤药物，主要成分是依西美坦，临床上可以用于治疗转移性乳腺癌、早期乳腺癌等疾病。依西美坦片可能会导致体内雌激素水平升高，从而出现子宫内膜增厚的情况，还可能会出现恶心、呕吐、头痛、疲劳等不良反应。如果患者出现子宫内膜增厚的情况，建议及时就医，可以在医生指导下使用地屈孕酮片、黄体酮胶囊等药物进行治疗。必要时，患者也可以通过手术的方式进行治疗。建议患者在使用药物治疗期间，需要注意保持清淡饮食，可以适当食用小米粥、面条等食物，避免食用辣椒、花椒等辛辣刺激的食物。同时，患者还需要注意保持良好的心态，避免过度紧张、焦虑等情绪。如果患者出现不适症状，建议及时就医治疗。
问：依西美坦副作用大吗
答：依西美坦的副作用一般不大，该药物是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗晚期乳腺癌。该药物的副作用主要包括骨髓抑制、疲劳、腹泻、皮疹、肝功能异常等。1、骨髓抑制服用依西美坦后，可能会对骨髓造血功能产生一定的影响，从而引起贫血、白细胞减少等副作用。患者可以在医生的指导下服用利可君片、叶酸片等药物进行治疗。2、疲劳服用依西美坦后，可能会对患者的身体造成一定的损伤，从而引起疲劳、乏力等副作用。出现这种情况，患者可以注意多休息，保证充足的睡眠，避免长期熬夜，也可以适当进行体育锻炼，比如散步、瑜伽等，能够增强自身抵抗力。3、腹泻如果患者长期服用依西美坦，可能会对胃肠道造成一定的刺激，从而引起腹泻、恶心、呕吐等不良反应。出现这种情况，患者可以遵医嘱服用蒙脱石散、盐酸洛哌丁胺胶囊等药物进行治疗。4、皮疹如果患者属于过敏体质，并且对该药物中的成分过敏，服用后可能会诱发皮疹、皮肤瘙痒等副作用。建议患者及时停止服用该药物，也可以在医生的指导下服用氯雷他定片、盐酸左西替利嗪胶囊等药物进行治疗。5、肝功能异常依西美坦是一种抗肿瘤药物，主要通过肝脏代谢。如果患者长期服用该药物，可能会导致肝脏负担加重，从而引起肝功能异常的情况。建议患者需要及时就医，可以在医生指导下使用复方甘草酸苷、双环醇等药物进行护肝治疗。在日常生活中，建议患者保持良好的生活习惯，避免过度劳累，规律作息，保证充足睡眠，有助于维护身体健康，改善症状。同时患者应调整饮食习惯，以清淡、易消化的食物为主，避免食用太多辛辣刺激性的食物，以免加重不适症状。如果不适症状持续加重或是出现其他症状，建议患者及时前往正规医院就医，在医生的指导下进行针对性治疗，以免延误病情。
问：依西美坦片是激素类药吗
答：依西美坦片不是激素类药物，而是一种抗肿瘤药物，主要成分为依西美坦。依西美坦片的主要成分为依西美坦，是一种抗肿瘤药物，可以通过抑制芳香化酶来提高雌激素的水平，从而达到治疗乳腺癌的效果。依西美坦片可以用于治疗绝经后女性的晚期乳腺癌，对于男性患者也可以使用依西美坦片进行治疗。依西美坦片的不良反应主要包括疲劳、潮热、恶心、腹痛、肌肉痉挛、骨骼疼痛等，一般不需要特殊处理。需要注意的是，在服用依西美坦片时，患者需要在医生的指导下进行，避免自行用药，以免出现不良反应。另外，如果患者存在肝功能损伤、肾功能损伤等情况，需要避免使用该药物。在服用药物期间，患者还需要注意避免食用辛辣刺激的食物，如辣椒、花椒等，以免影响药物效果。如果患者在服用依西美坦片时出现了不适症状，建议及时到医院就诊，以免延误病情。
问：依西美坦副作用大可换什么药
答：依西美坦的副作用主要有胃肠道反应、过敏反应、肝功能损伤、血压升高、皮肤瘙痒等，可换什么药需要根据具体的副作用类型进行选择，不可一概而论。1、胃肠道反应依西美坦服用后可能会对胃肠道造成刺激，从而引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，如果患者症状较轻，一般不需要停药，如果患者症状较重，可以遵医嘱换用枸橼酸莫沙必利片、盐酸伊托必利片等药物进行治疗。2、过敏反应若患者对依西美坦过敏，服用后可能会引起过敏反应，主要表现为皮肤瘙痒、红肿等，此时患者需要及时停药，以免加重过敏反应的症状。如果患者症状较轻，一般不需要特殊治疗，通常在停药后可逐渐缓解。如果患者症状较重，可以在医生指导下换用盐酸苯海拉明片、氯雷他定片等药物进行治疗。3、肝功能损伤依西美坦主要通过肝脏代谢，如果患者长期服用依西美坦，可能会导致肝功能损伤，从而引起肝功能异常的情况。建议患者需要及时停止服用依西美坦，以免加重肝功能损伤的情况。必要时，患者也可以遵医嘱使用复方甘草酸苷片、双环醇片等药物进行治疗。4、血压升高依西美坦是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗晚期乳腺癌。依西美坦服用后可能会导致患者血压升高。如果患者血压升高的情况比较轻微，一般不需要停药，可以通过调整饮食、适当运动等方式进行改善。如果患者血压升高的情况比较严重，则需要遵医嘱换用其他药物进行治疗。5、皮肤瘙痒部分患者在服用依西美坦后可能会出现皮肤瘙痒的副作用。建议患者可以在医生指导下更换其他药物进行治疗。同时，患者也可以遵医嘱外用炉甘石洗剂、丁酸氢化可的松乳膏等涂抹患处进行治疗。建议患者在医生指导下使用依西美坦，避免自行用药，以免引起不良反应。如果出现不适症状，建议患者及时就医治疗。
问：依西美坦会导致出血吗
答：若患者遵医嘱服用依西美坦片，通常不会出现流血的情况。但若是用药不当，则可能会引起不良反应。1、不会流血：依西美坦片是一种抗肿瘤药物，在临床上主要用于治疗绝经后女性的乳腺癌。如果患者能够按照医生的建议使用该药，并且在服药期间注意遵循医生的指导和注意事项，通常可以避免不良反应的发生。此外，对于一些具有良好的耐受性的患者来说，可能不会出现任何不适症状，也不会导致流血等情况发生。2.会流血：但是需要注意的是，由于每个人的体质不同，对药物的敏感性也存在差异。因此，在实际应用中，仍有可能会出现一些不良反应，如胃肠道不适、头痛、疲劳等。部分患者还可能出现不规则阴道出血、潮热、抑郁等症状。所以当患者出现上述情况时应及时就医进行处理。总之，依西美坦片是否会引起流血需要根据具体情况而定。所以在使用过程中应密切关注自身状况并及时与医生沟通。如有不适，请立即咨询专业医师或药师。
问：依西美坦副作用消退时间
答：依西美坦的副作用一般在停药后1~3周内消退。依西美坦是一种抗肿瘤药物，常用剂型为片剂，主要成分为依西美坦。依西美坦的作用机制是通过抑制芳香化酶，从而阻断雌激素的合成。依西美坦片用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。依西美坦的副作用主要表现为头晕、恶心、潮红、疲劳、腹泻、皮疹、瘙痒、呼吸困难等。一般在停药后1~3周内副作用会逐渐消退。患者需要注意，在使用依西美坦时必须在医生的指导下进行，不可自行用药，也不可随意增减剂量。如果患者出现不适症状，建议及时就医治疗。另外，如果患者对依西美坦过敏，则禁止使用该药物。在用药期间，患者还应注意避免食用辛辣刺激的食物，例如辣椒、花椒或者是芥末等，以免影响药效。
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