甲磺酸伊马替尼胶囊

处方药物

英文名：Imatinib Mesylate Capsules
主治：白血病肉瘤淋巴细胞白血病隆突性皮肤纤维肉瘤急性淋巴细胞白血病

药品说明书：

【药品名称】
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
汉语拼音：JiaHuanSuAnYiMaTiNiJiaoNang
【成份】
本品主要成分为甲磺酸伊马替尼。
【适应症】
本品用于治疗费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+CML）；用于治疗嗜酸细胞过多综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FLP1L1-PDGFRa融合激酶的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征伴有血小板衍生生长因子受体基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症；用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤等。
【用法用量】
治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品应持续进行。
【不良反应】
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥(greaterthanorequalto)600mg时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤(smallerthanorequalto)10%，偶见>0.1%≤(smallerthanor
【禁忌】
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。2.大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。3.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。4.肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。5.有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。6.临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。7.甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。8.开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。9.对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5-2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。

妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

老人注意事项：
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
【药物相互作用】
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物：CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎。CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有StJohn麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、哌咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG－COA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，宜短期监测凝血酶原时间。应告知病人避免使用含有扑热息痛的非处方药和处方药。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【规格】
50mg(按C29H31N7O计算)
【执行标准】
null
【批准文号】
国药准字H20133199
【生产企业】
企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司
企业简称：正大天晴

医师专业问答：

问：甲磺酸伊马替尼片怎么样

答：甲磺酸伊马替尼片对于治疗慢性髓性白血病、恶性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、骨髓增生异常综合征等疾病有很好的效果，患者可以在医生的指导下进行用药。1、慢性髓性白血病甲磺酸伊马替尼片是一种抗肿瘤的药物，能够抑制肿瘤细胞的生长，而且还可以诱导肿瘤细胞分化，从而达到治疗慢性髓性白血病的效果。2、恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤是一种常见的血液系统恶性肿瘤，可能与感染、免疫因素、理化因素等原因有关，患者可能会出现淋巴结肿大、发热、盗汗等症状。甲磺酸伊马替尼片可以通过抑制肿瘤细胞的生长，从而达到治疗恶性淋巴瘤的效果。3、胃肠道间质瘤胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，可能与环境、遗传等因素有关，患者可能会出现腹痛、腹胀、呕血、黑便等症状。甲磺酸伊马替尼片可以通过抑制肿瘤细胞的生长，从而达到治疗胃肠道间质瘤的效果。4、骨髓增生异常综合征骨髓增生异常综合征是一种造血干细胞的恶性克隆性疾病，可能与遗传、理化因素、病毒感染等原因有关，患者可能会出现贫血、感染、出血等症状。甲磺酸伊马替尼片可以通过抑制肿瘤细胞的生长，从而达到治疗骨髓增生异常综合征的效果。5、其他此外，甲磺酸伊马替尼片还可以治疗Kitabo溶血性贫血、免疫性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等疾病。在日常生活中，患者要注意做好保暖措施，避免着凉，同时也要注意休息，避免过度劳累。患者注意保持良好的心态，避免情绪激动，注意清淡饮食，避免食用辛辣刺激性食物。如果患者出现不适症状，建议及时就医治疗。

问：甲磺酸伊马替尼片的副作用有哪些

答：甲磺酸伊马替尼片常见的副作用包括疲劳、腹泻、皮疹等，但具体的副作用因人而异，若患者在服用此药物时出现明显不适，建议及时就医。1、疲劳甲磺酸伊马替尼片是一种抗肿瘤的药物，能够用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤等疾病，服用后可能会产生疲劳、乏力等副作用，建议患者在用药期间注意多休息，避免过度劳累。2、腹泻甲磺酸伊马替尼片服用后可能会对胃肠道产生刺激，从而出现腹泻的副作用，如果患者腹泻症状比较轻微，一般不需要进行特殊治疗，如果腹泻症状比较严重，可以在医生的指导下服用蒙脱石散、盐酸洛哌丁胺胶囊等药物进行治疗。3、皮疹如果患者对甲磺酸伊马替尼片过敏，服用后可能会出现皮疹的副作用，同时还会伴有皮肤瘙痒、红肿等不适症状，建议患者及时停止用药，并到医院进行治疗。除此之外，该药物还可能会出现恶心、呕吐、头痛等副作用。因此，建议患者在服用甲磺酸伊马替尼片时，需要在医生的指导下进行用药治疗，不可盲目用药，以免对身体造成不必要的损害。如果出现不适症状，建议及时就医治疗。

问：甲磺酸伊马替尼胶囊治什么病

答：甲磺酸伊马替尼胶囊可以治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病以及胃肠间质瘤等疾病。甲磺酸伊马替尼胶囊可以特异性地阻断慢性粒细胞白血病的信号传导，进而阻断肿瘤细胞的增殖，但甲磺酸伊马替尼通常会出现头疼、呕吐、恶心、水肿等副作用，有时需要停药或减量治疗。平时保持清淡饮食，不能吃辛辣刺激食物。

问：甲磺酸伊马替尼片的作用与功效

答：甲磺酸伊马替尼片具有阻断一种或多种蛋白质激酶、催化多种底物蛋白质络氨酸残基磷酸化、抑制络氨酸激酶等作用与功效。甲磺酸伊马替尼片是一种可以治疗费城慢性、加速、突变的药物，费城染色体阳性的成年人反复发作或难以治愈时，可以用来治疗嗜酸性细胞过多综合征或慢性嗜酸粒细胞白血病。

问：伊马替尼和甲磺酸伊马替尼的区别

答：伊马替尼和甲磺酸伊马替尼没什么区别，都是治疗慢性粒细胞白血病的药物。可用于费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病的患者。另外，还可用于胃肠间质瘤的患者。其主要作用就是，在细胞水平上抑制bcl-abl酪氨酸激酶的活性，使bcr-abl(+)的慢性粒细胞白血病患者，和急性淋巴细胞白血病患者的细胞增殖和凋亡受到阻滞。

问：甲磺酸伊马替尼片是什么药物

答：甲磺酸伊马替尼片是酪氨酸激酶抑制剂。甲磺酸伊马替尼片剂可阻断一种或多种蛋白激酶，临床上主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病和恶性胃肠道间质瘤，甲磺酸伊马替尼片治疗慢性粒细胞白血病有较好的疗效。不过，服用甲磺酸伊马替尼片会减少中性粒细胞、血小板和血红蛋白，以及厌食、血压升高、头晕、味觉障碍、失眠等症状。

问：甲磺酸伊马替尼片治什么病？

答：甲磺酸伊马替尼片是一种治疗慢性粒细胞性白血病的药物和恶性胃肠道间质肿瘤。进口的甲磺酸伊马替尼商品名是格列卫，治疗慢性粒细胞性白血病已经20多年，大大提高了慢粒患者的生存期，取得了良好的治疗效果。注意该药物的副作用也非常明显，常见的有血液系统毒性，可以出现中性粒细胞、血小板和血红蛋白减少，还可以出现食欲减退、血压升高、头疼、头晕、味觉障碍、失眠等症状，有时候也会出现心力衰竭、肺水肿的情况，全身水肿也非常常见。

问：停药甲磺酸伊马替尼后，能服感冒药，或退烧

答：患者的治疗方法分析病情。首先考虑患者可能是严重的血液系统疾病，比如有急性淋巴细胞性白血病，慢性粒细胞性白血病，是由消化系统的占位性病变，对症上述药物治疗。现在可能伴有感冒或者是本身体质虚弱病情不稳定。患者一定要注意休息，稳定情绪，避免劳累，预防感冒。如果有明显的感冒症状，可以对症口服感冒药物质。或者是及时到医院就诊进一步检查血常规，在医生指导下治疗。

问：我是慢粒患者，服甲磺酸伊马替尼一个半月

答：您出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109/L和/或血小板＜10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关建议抽取骨髓或活检。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日；或儿童和青少年200mg/m2/日。