盐酸罗格列酮胶囊(奥洛华)

处方药物国家医保目录（乙类）

英文名：Rosiglitazone Hydrochloride Capsules
主治：2型糖尿病高渗性非酮症性糖尿病昏迷高渗性非酮症高血糖昏迷

药品说明书：

【药品名称】
通用名称：盐酸罗格列酮胶囊
商品名称：奥洛华
英文名称：Rosiglitazone Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Luogelietong Jiaonang
【成份】
本品主要成份为盐酸罗格列酮，其化学名为5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2,4-二酮盐酸盐一水合物。
【性状】
显白色或类白色。
【适应症】
用于2型糖尿病。
【用法用量】
本品的起始用量为４mg/日，每日１次，每次一片。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。
【不良反应】
据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。
【禁忌】
对本品过敏者、肝肾功不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
【注意事项】
鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项：
尚不明确。

老人注意事项：
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
【药物相互作用】
1 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4 二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5 阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。 7 华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。 9 雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。
【药理作用】
本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR－γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR－γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR－γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在本品临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明，本品可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。动物毒性：本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的5，22和2倍)时，均发现心脏重量增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。生殖毒性：本品剂量达40mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响。本品可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服最大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。本品剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降，并出现闭经，这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予本品，对着床或胚胎无影响；但在妊娠中、晚期给予本品，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞。大鼠和家兔给药剂量分别达3mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20和75倍)时，未见致畸作用。大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠生存能力下降和出生后生长迟缓，但生长迟缓可于青春期后恢复。本品对大鼠、家兔胎盘、胚胎/胎仔和仔代的无影响剂量分别为0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，约为人日服最大推荐剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。大鼠乳汁中检测到了本品的相关物质，但本品是否经人乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁分泌，故哺乳妇女不宜使用本品。现有资料明显提示，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素，以尽可能维持正常的血糖水平。致癌性：小鼠掺食给予本品2年，剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服最大推荐剂量下AUC的12倍)，未见致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上剂量，可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予本品2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日[高剂量分别相当于人日服最大推荐剂量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高剂量下，可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与本品对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存（不超过20℃）。
【规格】
4mg(以C18H19N3O3S计)
【包装规格】
铝塑包装，12片/板/盒。
【有效期】
24月
【批准文号】
国药准字H20052455
【生产企业】
企业名称：江苏黄河药业股份有限公司
企业简称：江苏黄河药业

医师专业问答：

问：盐酸罗格列酮片治疗什么

答：盐酸罗格列酮片是一种降糖药物，一般用于治疗2型糖尿病。盐酸罗格列酮片的主要成分是罗格列酮，属于一种噻唑烷二酮类降糖药，具有降血糖的作用，可以用于治疗2型糖尿病。但是需要注意对该药物过敏的患者、孕妇以及哺乳期妇女不可以服用该药物，并且需要在医生的指导下服用，避免服用不当对身体造成一定伤害。如果服用过量可能会引起低血糖、恶心呕吐、腹泻等症状，严重时还可能会引起昏厥。如果服用该药物后出现不良反应，需要及时停药，并且需要及时到医院就诊治疗。在日常生活中，要注意保持规律的作息，不要熬夜，可以结合自身情况，适当参加户外运动，例如慢跑、骑自行车等，有助于辅助增强身体抵抗力。

问：盐酸罗格列酮胶囊的功效

答：盐酸罗格列酮胶囊的功效主要是降低血糖。盐酸罗格列酮胶囊是一种降血糖的药物，可以用于治疗2型糖尿病。2型糖尿病可能会出现多尿、多饮、体重下降等症状。在医生的指导下服用盐酸罗格列酮胶囊，可以在一定程度上降低血糖，缓解症状。需要注意的是对盐酸罗格列酮胶囊过敏的人不宜服用，以免产生过敏反应，比如皮疹、皮肤瘙痒等。如果出现过敏反应，要立即停止用药，并遵医嘱口服盐酸西替利嗪片、氯雷他定片等药物治疗。除此之外，还可以用于治疗高血压病。如果出现皮肤瘙痒、头痛等症状，要及时到正规医院就诊治疗，以免延误病情，损害身体健康。在日常生活中，要注意身体健康，不要吸烟酗酒。

问：盐酸罗格列酮和罗格列酮的区别

答：盐酸罗格列酮和罗格列酮的区别在于作用不同。盐酸罗格列酮片可增加胰岛素的生产，而盐酸吡格列酮胶囊可作为一种高选择性的过氧化物酶活化受体，其作用机制是增加周围和肝脏对胰岛素的敏感度，从而达到控制血糖的目的。其主要机制是激活胰岛素在组织中的PPAR核受体，如脂肪、骨骼肌和肝脏，进而调控胰岛素应答基因的转录，调控血糖的生成、转运和利用。

问：盐酸罗格列酮片副作用有哪些

答：盐酸罗格列酮片可能会出现水肿或贫血等副作用。轻度和中等程度的水肿可以选择服用二甲双胍或阿卡波糖等药物，还可能有贫血的情况，需要经常进行血常规的检查。若出现神经衰竭的症状，一定要立即停止服用，因为降糖药物最害怕的就是低血糖。使用的时候要特别小心，可能还会有一些不良反应，比如肝功能的变化以及血脂的升高。

问：盐酸罗格列酮的副作用

答：盐酸罗格列酮可能会增加患者出现心力衰竭的风险，或导致患者低血糖。盐酸罗格列酮可能会增加患者出现心力衰竭的风险，如果患者既往有心力衰竭，不建议使用该药物。在使用该药物期间，如果患者出现心衰的可疑现象，比如患者出现了水肿、呼吸困难、心脏不适等，这时建议及时到医院就诊，评估心脏功能。盐酸罗格列酮有可能和其他的降糖药物联合使用时，会导致患者出现低血糖，因此应该加强血糖的监测。

问：盐酸罗格列酮片副作用

答：盐酸罗格列酮片的副作用是低血糖反应。盐酸罗格列酮片属于噻唑烷二酮类的降糖药物，可以增加人体对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素的作用。主要适用于伴有代谢综合征，或者存在胰岛素抵抗的患者。可以单独使用，也可以与其他的降糖药物联合使用，并且对肾脏疾病的患者影响比较小。

问：盐酸罗格列酮片副作用有哪些

答：盐酸罗格列酮片副作用，通常会造成患者心力衰竭、水肿、呼吸困难以及低血糖等。罗格列酮属于噻唑烷二酮类的降糖药物，可以增加人体对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素的作用。主要适用于伴有代谢综合征，或者存在胰岛素抵抗的患者。可以单独使用，也可以与其他的降糖药物联合使用，并且对肾脏疾病的患者影响比较小。

问：盐酸罗格列酮片副作用

答：大量服用盐酸罗格列酮片会引起心绞痛、心肌梗死、胸痛等危害。罗格列酮是噻唑烷二酮类降糖药，通过增加机体对胰岛素的敏感性而发挥降糖作用。罗格列酮可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗二型糖尿病。但与其他降糖药物联合使用时，尤其是与磺脲类或格列奈等促泌剂联合使用，低血糖风险增加。罗格列酮还会导致水肿、骨质疏松和前列腺癌的潜在风险。