药品说明书：
【药品名称】
通用名称：注射用硼替佐米
商品名称：万珂
英文名称：Bortezomib for Injection
汉语拼音：ZhuSheYongPengTiZuoMi【成份】
活性成分：硼替佐米，辅料：甘露醇、氮气
【适应症】
1.本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近一次治疗中病情还在进展。2.本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。
【用法用量】
成人
推荐剂量：
本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2 ，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。
3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。
在临床研究中，被确认完全缓解的患者再接受另外2个周期的万珂治疗。建议缓解的患者接受8个周期的万珂治疗。
剂量调整以及重新开始治疗：
当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时，应
暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%(例如：1.3mg/m2 降低到1.0mg/m2 ;1.0mg/m2 降低到0.7mg/m2 )。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。
给药方法：
本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过导管静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。【不良反应】
治疗复发/难治性多发性骨髓瘤患者的临床试验总结： 在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.3mg/m2 下的疗效和安全性，包括一项随机的地塞米松对照3期试验(M34101-039)，治疗669例1-3线治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者;一项单臂、开放性、多中心的2期试验，治疗202例曾接受过2线治疗且近期发现病情恶化的患者(M34100-025);一项评价本品剂量-反应的2期临床试验，治疗病情恶化或复发或接受过本品1.0mg/m2 或1.3mg/m2 1线治疗的复发性多发性骨髓瘤患者(M34100-024)。 治疗未接受治疗的多发性骨髓瘤患者的临床试验总结： 1.带状疱疹的复发 在参加3期研究的未曾接受过治疗的多发性骨髓瘤患者中，本品合用MP组中有27%的患者接受了抗病毒的预防性治疗。在此项研究中，与MP单独治疗组相比，带状疱疹的复发在本品合用MP组的患者中更常见(分别为3%和11%)。本品合用MP治疗组中接受了抗病毒预防性治疗的91例患者中，有3例(3%)出现了带状疱疹的复发。 2.套细胞淋巴瘤患者 在一项2期临床研究中评价了155例套细胞淋巴瘤患者接受本品的推荐剂量 1.3mg/m2 的安全性。本品在套细胞淋巴瘤患者中的总体安全性与在多发性骨髓瘤患者中观察到的相似。在上述两类患者群中明显的区别为：虽然套细胞淋巴瘤患者出现外周神经病变、皮疹和瘙痒的报告率高于多发性骨髓瘤患者，但多发性骨髓瘤患者出现血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、恶心、呕吐和发热报告率高于套细胞淋巴瘤患者。
【禁忌】
对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
【注意事项】
请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。 总之，本品单一疗法得到的患者总体安全性与合用苯丙氨酸氮芥和强的松的联合疗法观察到的相似。 1.周围神经病变 使用本品治疗可能会导致周围神经病变，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病变的报道。以前就存在周围神经病变症状(脚或手有麻木、疼痛或灼烧感)或周围神经病变体征的患者在使用本品治疗期间神经病变的症状(包括3级)可能加重。建议监测此类患者神经病变的症状，如灼烧感、感觉过敏、感觉减退、感觉异常、不适感或神经痛。如果患者出现新的周围神经病变或其症状加重，本品的剂量和治疗方案则需要进行调整。在一项单剂量的3期试验中随着剂量的调整，有51%的2级及2级以上的周围神经病变患者报告周围神经病变有改善或消失。在一项2期试验中，有73%的因2级神经病变而退出的或有3级及3级以上周围神经病变的患者报告周围神经病变改善或消失。 2.低血压 在单剂量的2期和3期试验中，低血压(直立性或体位性及未特殊说明的低血压)的发生率为11%至12%。此现象在整个治疗过程中均能观察到。如果己知患者有晕厥的病史、患者服用能导致低血压的药物或者患者脱水，建议患者慎用本品。可以通过调整抗高血压药物、补液或使用盐皮质类激素和/或拟交感神经药物治疗直立性或体位性低血压。 3.心脏疾病 有发生急性充血性心衰或恶化，并且/或者发生左心室射血分数降低的报告，其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。应对存在此危险的患者或有心脏疾病的患者进行密切监测。一项单剂量的3期试验中，本品组突发心脏疾病的发生率为15%，地塞米松组为13%。两组心力衰竭(急性肺水肿、心力衰竭、充血性心力衰竭、心源性休克、肺水肿)的发生率相似，分别为5%和4%。有发生QT间期延长的个别案例，但并未建立因果关系。 4.肝脏的不良事件 对于那些同时服用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝衰竭的报告。其它的肝脏不良事件包括肝酶升高、高胆红素血症和肝炎。停止使用本品，上述改变可能是可逆的。对这些患者再次给药的信息有限。 5.肺部疾病 罕见患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告，例如肺炎，间质性肺炎，肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症(ARDS)。上述事件中有些是致死性的。日本对上述事件的报告比例较高。对于新出现的肺部疾病症状或症状恶化的患者，应迅速诊断并及时救治。 6.试验室检查 在使用本品治疗期间应密切监测全血计数。 7.血小板减少症 本品与血小板减少有关，通常在每个疗程的第11天血小板降到最低值，在下一个疗程中得到恢复。平均来说，血小板计数降低和恢复贯穿8个疗程，并且未观察到累积血小板减少的现象。平均血小板计数最低值约为基线的40%。在一项单剂量的3期试验中，血小板减少的严重程度与治疗前血小板计数的关系列于表5。地塞米松组和本品组明显出血事件的发生率(≥3级)相似，分别为5%和4%。在每次给药前应对血小板计数进行监测。当血小板计数25OOO/μL，应停止治疗，剂量降低后重新开始。已有因本品引起的血小板降低造成胃肠或大脑内出血的报道，此类患者应考虑输血。 8.胃肠道不良事件 在使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐，有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水，应补充体液和电解质。因为患者接受本品治疗可能引起呕吐/腹泻，应告知患者采取适当的措施以避免脱水。应告知患者如果出现眩晕、头晕、或虚脱应咨询医生。 9.肿瘤溶解综合征 因为本品是细胞毒性药物，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。 10.肝功能损害的患者 本品通过肝酶代谢，所以本品在肝功能损害患者体内的清除可能下降。这类患者在使用本品治疗时应严密监测其毒性。 11.肾功能损害的患者 肾功能损害不会影响本品的药代动力学。因此，肾功能不全的患者无需调整本品的剂量。由于透析会降低本品的浓度，故应该在透析结束后再给予本品。 12.对驾驶及操作机械能力的影响 本品会引起疲劳、头晕、昏晕、或视力模糊。故出现上述症状的患者，不建议驾驶及操作机械。 13.请置于儿童不易拿到处。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠妇女： 育龄妇女在使用本品治疗期间应避免受孕。 临床前毒理学研究显示，在器官发育期给大鼠0.075mg/kg (0.5mg/m2) 和家兔0.05mg/kg (0.6mg/m2) 注射最高试验剂量的硼替佐米未产生畸形。上述剂量大约是临床剂量1.3mg/m2的一半 (以体表面积为基础计算)。 在器官发育期给怀孕的家兔注射 0.05mg/kg (0.6mg/m2)，表现出明显的流产以及胎仔成活率下降。成活的胎仔体重明显降低。上述剂量大约是临床剂量1.3mg/m2的一半 (以体表面积为基础计算)。 尚未进行硼替佐米是否透过胎盘屏障的研究。对妊娠妇女尚未进行足够的正规研究。如果在孕期使用本品或在治疗期间受孕，孕妇应被告知本品对胎儿可能存在的危害。 在使用本品治疗期间，建议患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。 哺乳期妇女： 尚不知硼替佐米是否通过人体乳汁分泌。鉴于许多药物经人体乳汁分泌，以及用含有本品的乳汁喂养婴儿可能引起潜在严重不良反应，应建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间不要哺乳。
老人注意事项：
参加临床试验的202名患者中，35%的患者265岁。65岁以上和65岁以下患者的缓解率分别为19%和32%。256名患者安全性分析显示，对于50岁以下患者、51-65岁患者、65岁以上患者，3级和4级不良事件的发生率分别为74%、80%和85%。【药物相互作用】
体外和动物离体研究显示，硼替佐米是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂。由于CYP2D6对硼替佐米代谢的作用有限(7%)，故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米的整体分布。 在一项药物相互作用的研究中，评价了酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)对硼替佐米的作用，12例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了35%。因此，当硼替佐米与CYP3A4抑制剂(如：酮康唑、利托那韦)合用时应对患者进行密切的监测。 在一项药物相互作用的研究中，评价了奥美拉唑(CYP2C19强效抑制剂)对硼替佐米的作用，17例患者的数据结果显示其对硼替佐米的药代动力学无明显影响。 在一项药物相互作用的研究中，评价了苯丙氨酸氮芥和强的松联合疗法对硼替佐米的作用，21例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了17%。此结果被认为无临床相关性。 在临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报道。在使用本品治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量。 告知患者应谨慎合用可能会引起周围神经病变的药物(如胺碘酮、抗病毒药、异烟肼、呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物。
【药理作用】
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
【贮藏】
在25℃（15~30℃）避光处保存。
【规格】
3.5毫克
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字J20120055
医师专业问答：
问：用注射用重组人干扰素α2b可以同房吗
答：在使用注射用重组人干扰素α2b期间应避免同房，以免影响治疗效果或增加感染风险。用注射用重组人干扰素α2b是用于治疗病毒感染的药物，其主要作用是增强免疫系统对病毒的反应。在使用期间，同房可能会增加感染的风险，影响治疗效果。此外，同房时可能会刺激阴道黏膜，加重炎症反应，不利于病情恢复。由于该药物具有一定的刺激性，同房时可能会导致阴道黏膜受损，增加感染的风险。同时，使用期间应避免性生活以减少药物与体液的接触和减少感染机会。在使用用人注射用重组人干扰素α2b期间应避免性生活，并遵循医生的指导进行治疗。同时保持良好的个人卫生习惯和充足的休息有助于提高免疫力和促进病情恢复。
问：注射用青霉素钠滴在眼睛里有伤害吗
答：注射用青霉素钠不应直接滴入眼睛，否则可能导致眼部不适甚至严重损伤。注射用青霉素钠是一种广谱抗生素，主要用于肌肉注射或静脉注射，不是用于眼部。如果误将该药物滴入眼睛，可能会导致眼部刺激、疼痛、红肿等不适症状。因为青霉素具有较强的抗菌作用，但对眼部组织也有一定的刺激性。青霉素滴入眼睛后，可能会引起角膜损伤、结膜炎等眼部疾病。此外，如果患者对青霉素过敏，则可能出现更严重的过敏反应，如眼睑水肿、视力模糊等。如果误将注射用青霉素钠滴入眼睛，应立即用大量清水冲洗眼睛，并寻求专业医疗帮助。避免揉搓或用力擦拭眼睛。
问：子宫肌瘤用注射用绒促性素影响怀孕吗
答：子宫肌瘤用注射用绒促性素对怀孕的影响因人而异。子宫肌瘤是一种常见的女性生殖系统肿瘤，由平滑肌细胞异常增生形成。注射用绒促性素是一种激素类药物，用于调节女性生殖系统的功能。子宫肌瘤可能影响受孕，而绒促性素可促进排卵，两者合用可能提高受孕率。子宫肌瘤的大小、位置和数量等因素会影响其对怀孕的影响。小的、无症状的肌瘤通常不会影响怀孕，但大的肌瘤或位于子宫内膜下的肌瘤可能阻碍受精卵着床或导致流产。注射用绒促性素可以用于治疗不排卵或黄体功能不足，从而提高受孕率。然而，对于某些患者，如多囊卵巢综合征或多胎妊娠的患者，绒促性素可能导致卵巢过度刺激综合征，增加早产、流产等风险。建议定期进行妇科检查，监测子宫肌瘤的变化。在计划怀孕前，应咨询医生是否需要治疗子宫肌瘤或其他相关疾病，以减少对怀孕的影响。同时，遵循健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和避免吸烟和饮酒，有助于提高受孕率和孕期健康。
问：注射用夫西地酸钠是头孢类药物吗
答：注射用夫西地酸钠不是头孢类药物，而是大环内酯类抗生素。注射用夫西地酸钠是一种广谱抗生素，属于大环内酯类药物，主要用于治疗敏感菌引起的感染。夫西地酸钠是大环内酯类抗生素，与头孢类药物的β-内酰胺结构不同，因此不属于头孢类药物。注射用夫西地酸钠与其他头孢类药物的主要区别在于其化学结构和作用机制。夫西地酸钠通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用，而头孢类药物则通过破坏细菌细胞壁来达到杀菌效果。在使用注射用夫西地酸钠时，应注意可能出现的过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。同时，应避免与其他药物同时使用，特别是具有肝酶诱导或抑制作用的药物，以减少药物间的相互作用。此外，应定期监测肝功能和肾功能，特别是在长期使用或与其他药物合用时。
问：注射用丹参多酚酸盐能不能缓解早搏
答：注射用丹参多酚酸盐可能对早搏有辅助治疗作用。注射用丹参多酚酸盐是一种中药制剂，主要成分是丹参多酚酸盐，具有活血化瘀、抑制血小板聚集等作用。丹参多酚酸盐通过改善微循环和保护心肌，可能对早搏产生影响。早搏可能是由多种原因引起的，如心脏疾病、电解质紊乱或药物副作用等。如果早搏频繁或伴有其他症状，应首先明确病因。注射用丹参多酚酸盐可能对某些原因导致的早搏有效，但并非所有早搏都适用。例如，对于器质性心脏病引起的早搏，单纯使用丹参多酚酸盐可能效果有限。在使用注射用丹参多酚酸盐前，应咨询专业医生，避免自行用药。同时，应注意保持良好的生活习惯，如合理饮食、适量运动和充足休息，以减少早搏的发生。
问：青霉素皮试可以用注射用水吗
答：青霉素皮试可以使用注射用水进行稀释，但实际治疗中仍需使用含有适当浓度青霉素的注射液。青霉素皮试是评估患者对青霉素过敏反应的常规方法。注射用水是一种无菌、无色透明的液体，可用于稀释药物或作为溶剂使用。由于注射水中不含有活性成分，因此不会影响皮试结果的真实性。但在实际治疗中，仍需使用含有适当浓度青霉素的注射液。进行皮试时，应确保操作规范，以避免假阳性结果。若患者存在严重的肾功能损害，则可能无法通过血液透析清除体内的青霉素，此时不宜使用青霉素类抗生素。在进行青霉素皮试前，应详细询问患者的病史，并进行全面的身体检查，特别是对于既往有青霉素过敏史或家族过敏史的患者，更应谨慎对待。此外，如果出现任何不适症状，应及时就医并告知医生已进行过青霉素皮试。
问：注射用地西他滨的作用
答：注射用地西他滨具有免疫调节、抗增殖、骨髓抑制解除功效和作用。1.免疫调节注射用地西他滨通过调节免疫细胞的功能，增强机体的免疫反应，从而达到治疗的目的。2.抗增殖注射用地西他滨能够抑制某些细胞的增殖，如白血病细胞，从而减少这些细胞的数量，达到治疗的效果。3.骨髓抑制解除注射用地西他滨可以缓解因化疗或放疗引起的骨髓抑制，恢复骨髓造血功能，减轻贫血等症状。使用注射用地西他滨时，应密切监测患者的血液学指标和肝肾功能。在治疗过程中，患者可能会出现恶心、呕吐等胃肠道反应，以及发热、乏力等全身症状。
问：皮肤过敏注射用什么药最好
答：皮肤过敏可以采取、甲泼尼龙、西咪替丁等药物进行治疗。1.是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎和免疫抑制作用，适用于过敏反应引起的皮肤炎症。2.甲泼尼龙甲泼尼龙也是一种糖皮质激素类药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用，适用于严重的皮肤过敏反应。3.西咪替丁西咪替丁是一种H2受体拮抗剂，能够减少胃酸分泌，适用于过敏性皮肤炎症伴有胃酸反流的情况。在治疗皮肤过敏时，应遵循医嘱使用药物，并注意观察症状变化。同时，保持皮肤清洁干燥，避免刺激性物质接触，以减少过敏反应的发生。
问：【注射用去甲斑蝥素片的作用？】
答：【注射用去甲斑蝥素片的作用？】注射用去甲斑蝥素片具有抗肿瘤、免疫调节、肝脏保护、骨髓抑制预防、化疗增效等功效和作用。1.抗肿瘤该药物能诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。2.免疫调节通过影响机体免疫应答过程中的关键分子，提高机体免疫力，对肿瘤有一定的治疗效果。3.肝脏保护本品能够增强肝细胞再生能力，减轻化疗引起的肝脏损伤。4.骨髓抑制预防可以刺激造血干细胞增殖分化，防止化疗药物导致的骨髓抑制。5.化疗增效此药可增强化疗药物对癌细胞的杀伤力，提高化疗效果。使用注射用去甲斑蝥素片时需注意监测可能出现的血液学毒性及肾功能损害，并及时就医处理。此外，患者在服用期间应注意保持良好的营养状态，避免过度疲劳，以减少不良反应的发生风险。
问：【注射用去氧鬼臼毒素的作用？】
答：【注射用去氧鬼臼毒素的作用？】注射用去氧鬼臼毒素具有细胞毒作用、免疫调节作用、抗病毒作用、抗真菌作用、抗寄生虫作用等功效和作用。1.细胞毒作用细胞毒作用是指该药物能够通过干扰细胞分裂过程来杀死癌细胞或阻止其生长。2.免疫调节作用免疫调节作用指该药能增强机体免疫力或抑制异常免疫反应以达到治疗目的。3.抗病毒作用抗病毒作用说明该品具有直接杀灭或抑制某些特定类型病毒复制的能力。4.抗真菌作用抗真菌作用表示该品对某些种类的真菌有抑制或杀灭效果。5.抗寄生虫作用抗寄生虫作用表明该品可有效控制或消除体内存在的各种寄生虫感染。使用注射用去氧鬼臼毒素时需监测血液学参数，避免与其他可能导致骨髓抑制的药物共用。同时注意个体可能产生的过敏反应，并在医师指导下进行用药调整。
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