利培酮口崩片(醒志)

处方药物

英文名：Risperidone Orally Disintegrating Tablets
主治：

药品说明书：

• 【药品名称】

  通用名称：利培酮口崩片
  商品名称：醒志
  英文名称：Risperidone Orally Disintegrating Tablets
  汉语拼音：Lipeitong Koubeng Pian

• 【成份】

  本品主要成份为利培酮。

• 【性状】

  本品为白色或类白色片。

• 【适应症】

  用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

• 【用法用量】

  利培酮口崩片服用时置于舌上，几十秒钟内将自行崩解并随唾液吞咽入胃，无需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1～2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2～8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1～2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为每日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮 类药物。 老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

• 【不良反应】

  1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。 8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 9.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

• 【禁忌】

  已知对本品成分过敏的患者禁用。

• 【注意事项】

  1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见[用法用量]）。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。 3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。 10. 在老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73～97岁）的安慰剂对照的研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率（3.3％）比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作，发生率比安慰剂（1.2％）对照组高三倍。该研究还发现，利培酮与呋塞米同时使用时，死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75～97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70～96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67～90岁）。在完成的4个临床研究中，在2个研究中发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的死亡原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给与利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中，并没用出现以上死亡率增加的现象，但是，因为对于老年痴呆患者而言，总体而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。
  
  老人注意事项：
  建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

• 【药物相互作用】

  1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪（卡马西平）及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。 3.吩噻嗪、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀（CYP2D6抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。 4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。 6.食物不影响本品的吸收。

• 【药理作用】

  1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的s受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1～3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31～5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6～10倍）时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后，血清睾酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg～0.31到5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍）的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg（以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.1～3倍）时，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用，还是对母鼠的影响造成。没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项III段研究中，2.5mg/kg（以mg/m2计，人最大推荐剂量的1.5倍）时，大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中，对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。此外，还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加，无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为有损害，由对照动物生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低（哺乳第1～4天）。这些作用均在5mg/kg（以mg/m2计，人最大推荐剂量的3倍）剂量组中观察到。利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。动物研究显示，利培酮可经乳汁分泌。致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg（小鼠以mg/kg计，分别为人最大推荐剂量的2.4、9.4、37.5倍，大鼠以mg/m2计，分别为人最大推荐剂量的0.4、1.5、6倍），给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示，垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤（endocrine pancreas adenomas）和乳腺腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平，但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示，与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时，在啮齿类中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加，并认为是由催乳素介导。在啮齿类上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。

• 【贮藏】

  密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

• 【规格】

  1毫克x20片

• 【包装规格】

  铝塑枕式包装，20片/盒。

• 【有效期】

  24个月

• 【执行标准】

  《中华人民共和国药典》2015年版二部

• 【批准文号】

  国药准字H20070319

• 【生产企业】

  企业名称：齐鲁制药有限公司
  企业简称：齐鲁制药

医师专业问答：

问：利培酮和盐酸苯海索会导致恐高吗

答：利培酮和盐酸苯海索本身不会导致恐高症。利培酮是一种抗精神病药物，主要通过阻断多巴胺受体来发挥作用，而盐酸苯海索则是一种抗胆碱能药物，两者都可能影响中枢神经系统。恐高症是一种焦虑障碍，与大脑中5-羟色胺和去甲肾上腺素的失衡有关。虽然这两种药物可能影响大脑的化学平衡，但它们与恐高症之间的直接因果关系尚未得到证实。在某些情况下，患者可能会因为药物副作用而出现类似恐高的症状，如头晕、恶心等。但这些症状通常不会导致真正的恐高症。如果患者在服用利培酮和盐酸苯海索期间出现恐高的症状，应立即咨询医生，并根据医生的建议调整药物剂量或更换其他治疗方案。

问：自闭症不吃利培酮片可以吗

答：自闭症患者在医生指导下可以使用利培酮片，但不可自行停药。利培酮片通过调节神经递质平衡来改善自闭症患者的症状，但并非所有患者都需服用。自闭症患者应在专业医师评估后决定是否使用该药物，并且不可随意停药，以免影响病情。若自闭症患者存在严重过敏史或对该药物成分过敏，则应避免使用利培酮片，以防止出现不良反应。此外，部分患者可能因个体差异而不适合使用此药物，此时需要考虑其治疗方案。自闭症患者在使用利培酮片时应注意观察是否有不良反应，如嗜睡、头晕等。如果出现这些症状，应及时告知医生，以便调整治疗方案。同时，建议家长与孩子建立良好的沟通渠道，提供温馨的家庭环境，帮助更好地适应社会生活。

问：长期服用利培酮会引起心绞痛吗

答：长期服用利培酮可能增加心血管风险，但一般不会直接引起心绞痛。利培酮是一种抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症和其他精神病。心绞痛是由于冠状动脉供血不足导致的心脏疼痛。长期服用利培酮可能导致心血管系统副作用，但不会直接引起心绞痛，后者多由冠状动脉狭窄或阻塞引起。长期服用利培酮可能导致体重增加、血糖升高，进而增加患糖尿病的风险。糖尿病患者易合并心血管疾病，包括心绞痛。因此，糖尿病患者在服用利培酮时需特别注意血糖控制。对于长期服用利培酮的患者，应定期进行心血管评估，特别是有心血管病史或高危因素的人群。同时，保持健康的生活方式，如合理饮食、适量运动，有助于降低心血管风险。

问：利培酮停药失眠怎么恢复

答：利培酮停药后失眠可以采取抗抑郁药物、安眠药、认知行为疗法等措施进行治疗。1.抗抑郁药物抗抑郁药物如舍曲林、氟西汀等通过调节神经递质平衡来改善失眠，需要在医生指导下使用。对于利培酮停药后出现的失眠，抗抑郁药物可以辅助缓解情绪问题，从而改善睡眠质量。2.安眠药安眠药如、氯硝西泮等通过作用于中枢神经系统来促进睡眠，需要在医生指导下使用。针对利培酮停药后出现的失眠，安眠药可以提供短期的睡眠帮助，但长期使用需谨慎。3.认知行为疗法认知行为疗法通过改变患者的思维模式和行为习惯来改善失眠，通常由专业心理医生进行。对于利培酮停药后出现的失眠，认知行为疗法可以帮助患者调整对失眠的认知和应对策略，从而改善睡眠。在治疗过程中，应避免自行增减药物剂量或改变用药方式。同时，保持规律的生活作息和适度的运动也有助于改善失眠症状。

问：利培酮副作用

答：利培酮可能导致嗜睡、体重增加、运动障碍、震颤和心悸等不良反应。1.嗜睡由于药物作用于中枢神经系统，可能会抑制大脑皮层活动，导致患者出现困倦、乏力等症状。长期服用或剂量过大时，可能会影响患者的注意力和记忆力，从而影响日常生活和工作能力。2.体重增加该药通过调节神经递质平衡来改善精神症状，但同时也会影响到食欲控制中心的功能，使机体产生饥饿感并促进食物摄入量增加，进而引起体重上升。过快增重可能导致心血管疾病风险增加，并对关节造成额外压力。3.运动障碍部分患者在使用本品后会出现肌张力增高、步态不稳等情况，严重者甚至可能出现痉挛性斜颈或扭转痉挛等问题。这些运动障碍可能影响到日常的生活自理能力和社交功能，给患者带来心理上的困扰和负担。4.震颤长时间接触高浓度的利培酮会导致肌肉紧张度下降，从而使身体无法维持正常的姿势和动作协调，表现为手部颤抖、肢体僵硬等症状。这种震颤不仅会降低生活质量，还可能加重焦虑情绪，进一步加剧病情发展。5.心悸如果患者本身存在心脏基础疾病，在服用了利培酮之后，其兴奋β受体的作用可能会诱发心律失常，如室上性心动过速、房颤等，此时就会表现出心跳加快、胸闷不适的症状。频繁的心悸发作会对心脏健康构成威胁，需要及时就医进行治疗干预。建议定期监测体重变化以及血压水平，避免突然停药以减少戒断症状的发生。对于有心脏病史或其他慢性疾病的患者，应在医生指导下谨慎使用此药物。

问：自闭症可以吃利培酮片吗有什么效果

答：自闭症患者可以在医生指导下使用利培酮片。利培酮片适用于治疗精神分裂症及其他有阳性或阴性症状的相关精神病状态，而自闭症并不属于上述疾病范畴。但自闭症患者可能会出现情绪不稳定、冲动行为等症状，此时使用利培酮片可以起到一定的治疗作用。使用利培酮片治疗自闭症时，应密切观察患者的反应，以确保其安全有效地接受治疗。如果患者存在药物过敏史，则不建议服用利培酮片。因为利培酮片可能引起皮肤瘙痒、红肿等过敏反应，严重者可能导致呼吸困难甚至休克。利培酮片主要用于精神分裂症及相关疾病的治疗，需遵医嘱使用。在治疗自闭症的过程中，应注意监测患者的副作用，并根据需要调整剂量。

问：利培酮片治疗焦虑症吗

答：利培酮片可以缓解某些类型的焦虑症状，但对原发性焦虑症效果有限。利培酮片主要用于治疗精神分裂症，其通过阻断多巴胺受体来调节神经递质平衡，从而减轻与精神分裂症相关的焦虑症状。然而，对于原发性焦虑症，其主要病理机制是5-羟色胺失衡，此时使用利培酮片可能效果不显著。因此，在治疗焦虑症时，应根据具体类型选择合适的药物，如苯二氮䓬类药物或5-羟色胺再摄取抑制剂。若患者存在严重的焦虑症状，需要在医生指导下使用抗抑郁药、抗惊厥药等进行针对性治疗。建议患者在接受任何药物治疗前，均需咨询专业医师的意见，并遵循医嘱用药，以确保安全有效。

问：利培酮片对治疗自闭症有效吗

答：利培酮片可能对部分自闭症患者有辅助治疗作用，但并非适用于所有自闭症患者。利培酮片通过调节神经递质水平，可能改善自闭症患者的异常行为和情绪反应。然而，它并非针对自闭症的所有核心症状，且效果因个体差异而异。因此，在使用时应谨慎监控可能出现的副作用，并考虑其治疗方法。此外，对于某些特定类型的自闭症患者，如伴有明显的精神运动性激越或攻击性行为者，利培酮片可能会有一定的缓解作用。但需要注意的是，长期大量使用可能导致体重增加、代谢紊乱等不良后果。在使用利培酮片时，必须由专业医生评估病情后开具处方，并密切监测患者的反应和药物耐受性。同时，建议家长与患儿定期进行心理咨询，以帮助更好地适应社会环境。

问：利培酮口服液治疗焦虑症吗

答：利培酮口服液可能对某些类型的焦虑症有效，但并非所有焦虑症都适用，需在医生指导下使用。利培酮口服液主要用于治疗精神分裂症，但其具有一定的抗焦虑作用，能够减轻与精神分裂症相关的焦虑症状。然而，它并非针对所有焦虑症设计，对于其他类型的焦虑症可能无效。此外，长期使用利培酮可能会导致副作用，因此必须在医生监督下进行。对于焦虑症患者，建议寻求专业医生的评估和指导，以确定最适合的治疗方案。如果焦虑症伴有严重的抑郁、精神病性症状或有自杀倾向，则不推荐使用利培酮口服液，因为这些情况下需要专业的心理治疗和药物干预，例如抗抑郁药或抗精神病药。虽然利培酮口服液可能有一定的缓解效果，但在使用前应咨询专业医生，并遵循医嘱进行调整剂量和监测副作用。同时，结合心理治疗和其他非药物治疗方法，如认知行为疗法，可以更全面地管理焦虑症。

问：利培酮可以治自言自语吗

答：利培酮可以治疗由多巴胺功能亢进引起的自言自语现象，如精神分裂症。利培酮是一种抗精神病药物，能够阻断多巴胺受体，从而改善由多巴胺功能亢进引起的自言自语症状。对于其原因引起的自言自语，如抑郁症或焦虑症，利培酮可能无效。因此，在使用利培酮之前，应由专业医生评估患者的病情，以确定是否适合使用该药物。若患者存在抑郁症、焦虑症等心理疾病，也可能出现自言自语的症状，此时服用利培酮通常无效。如果患者在服药期间出现了不良反应，如运动障碍、肌肉僵硬等，应及时告知医生，并遵循医嘱调整剂量或更换药物。同时，保持良好的生活习惯，规律作息，均衡饮食，有助于维持心理健康。

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