药品说明书：
【药品名称】
通用名称：磷酸西格列汀片
商品名称：捷诺维（JANUVIA）
英文名称：Sitagliptin Phosphate Tablets
汉语拼音：Jie nuo wei【成份】
本品主要成分为磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O 分子量：523.32
【性状】
本品为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 1.7 mg/dL和女性 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 > 1.7至 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 > 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。
【不良反应】
临床试验的经验由于临床试验在一系列不同情况下进行，因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。在本品单药治疗以及本品与二甲双胍或吡格列酮联合治疗的对照临床研究中，不良反应、低血糖和因临床不良反应导致停药的总体发生率在治疗组和安慰剂治疗组之间相似。本品与格列美脲联合治疗，加用或不加用二甲双胍时，本品治疗组临床不良反应的总体发生率高于安慰剂组，部分原因是本品治疗组的低血糖发生率较高（参见表1）；在本品治疗组中，因临床不良反应导致停药的发生率与安慰剂治疗组相似。在2项分别为期18周和24周的安慰剂对照的单药治疗研究中，患者接受了本品 100 mg，每日一次、本品 200 mg，每日一次和安慰剂治疗。此外，研究者还进行了3项为期24周的安慰剂对照、联合治疗研究，分别为联合二甲双胍、吡格列酮和格列美脲，加用或不加用二甲双胍的治疗研究。除了稳定剂量的二甲双胍、吡格列酮、格列美脲或格列美脲加二甲双胍外，糖尿病控制不良的患者还接受了本品100 mg，每日一次或安慰剂治疗。不考虑研究者对因果关系的评估结果，在本品100 mg，每日一次单药治疗组、本品加吡格列酮联合治疗组或本品加格列美脲，加用或不加用二甲双胍联合治疗组中，发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组的不良反应参见表1。（插入 捷诺维_不良反应表格_1）在本品与二甲双胍联合治疗的临床研究中，不考虑研究者对因果关系的评估结果，没有发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组患者的不良反应。在包括2项单药治疗研究，二甲双胍联合治疗研究和吡格列酮联合治疗研究的汇总分析中，接受本品 100 mg和安慰剂治疗的患者中低血糖不良反应的总体发生率相似（分别为1.2％和0.9％）。低血糖不良反应来自所有低血糖症报告；不需要同时测定患者的血糖水平。在接受本品治疗的患者中，特定的胃肠道不良反应的发生率如下所示：腹痛（本品100 mg治疗组，2.3％；安慰剂治疗组，2.1％）、恶心（本品100 mg治疗组，1.4％；安慰剂治疗组，0.6％）和腹泻（本品100 mg治疗组，3.0％；安慰剂治疗组，2.3％）。在另一项关于西格列汀和二甲双胍初始联合治疗的为期24周、安慰剂对照的析因研究中，发生率≥5％的不良反应（不考虑研究者对因果关系的评估）如表2所示。在接受安慰剂、西格列汀单药治疗、二甲双胍单药治疗和西格列汀加二甲双胍联合治疗的患者中，低血糖的发生率分别为0.6％、0.6％、0.8％和1.6％。(插入 捷诺维_不良反应表格_2)胰腺炎：在对包含随机接受西格列汀100mg/天(N=5429)或相应的（活性或安慰剂）对照药(N=4817)的10246名患者的19项双盲临床试验进行的汇总分析中，各组患者的急性胰腺炎年发病率均是0.1人/100患者年（接受西格列汀的4708患者年中有4名患者发生一次事件，接受对照药的3942患者年中有4名患者发生一次事件）（参见注意事项，胰腺炎）。在接受本品治疗的患者中，生命体征或心电图（包括QTc间期）参数没有发生有临床意义的变化。实验室检查在不同临床研究中，接受本品 100 mg与安慰剂治疗的患者的实验室不良反应发生率相似。患者的白细胞计数（WBC）略有升高，原因是中性粒细胞计数升高。白细胞计数升高（在4项安慰剂对照临床研究的汇总结果中，与安慰剂治疗组相比，升高约200/ul，患者的平均基线白细胞计数约为6600/ul）无临床意义。在一项91名慢性肾功能不全患者参加的为期12周的研究中，37名中度肾功能不全患者被随机分入西格列汀 50 mg，每日一次治疗组，而14名中度肾功能不全患者被随机分入安慰剂治疗组。血清肌酐水平升高的均数（标准误）分别为西格列汀组[0.12 mg/dL（0.04）]和安慰剂组[0.07 mg/dL（0.07）]。与安慰剂治疗组相比，西格列汀治疗组的血清肌酐水平升高的临床意义未知。上市后经验在本品上市后的单药治疗和与其它抗高血糖药物的联合治疗过程中发现了一些其它的不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]；急性胰腺炎，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见注意事项，胰腺炎）、肝酶升高、胰腺炎、肾脏功能减退、包括急性肾功能衰竭（有时需要透析）、上呼吸道感染、鼻咽炎、便秘、呕吐、头痛、关节痛、肌肉痛、四肢痛、背痛。
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验）。
【注意事项】
概述本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。胰腺炎：在上市后经验中，有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应，上市后经验）。由于这些报告是自发提交的，且报告发生的人群数量不确定，通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，剧烈的腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量（参见用法用量，肾功能不全患者）。超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分）。
【药物相互作用】
在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂量给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如：氯吡格雷）；抗高血压药物（例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如：西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如：昔多芬）。地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。本品单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如：酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。
【药理作用】
西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时， 和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
【贮藏】
30°C以下保存
【规格】
100毫克
【批准文号】
H20090834
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA
企业简称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA
医师专业问答：
问：吃了磷酸西格列汀片后还能停药吗
答：吃了磷酸西格列汀片后是否能停药需根据个体情况和医生建议而定，在调整药物剂量或停药前应与医生充分沟通并定期监测相关指标。吃了磷酸西格列汀片后是否能停药取决于患者的病情和治疗目标。磷酸西格列汀片主要用于治疗2型糖尿病，通过降低血糖水平来控制疾病。如果患者的血糖控制良好且没有其他并发症，医生可能会建议逐渐减少药物剂量或停药。然而，如果患者有严重的糖尿病并发症或需要长期控制血糖，通常不建议自行停药。在决定是否停药时，应考虑患者的个体差异和对药物的反应。对于某些患者，可能需要终身服用该药物以维持血糖稳定。此外，医生的建议是关键因素，应遵循专业医疗指导进行调整。在调整药物剂量或停药前，应与医生充分沟通并定期监测血糖水平和其他相关指标。同时，注意饮食控制和适量运动也是管理糖尿病的重要措施。
问：糖尿病药西格列汀片二甲双胍副作用
答：糖尿病药西格列汀片的常见副作用包括低血糖、过敏反应、胃肠道不适等。1、低血糖糖尿病药西格列汀片是一种口服降血糖药物，适用于2型糖尿病患者改善血糖控制。部分患者服用药物后可能会出现低血糖的情况，通常表现为头晕、乏力、心慌等症状，建议患者及时就医，可以通过适当进食巧克力、糖果等含糖量比较高的食物进行缓解。必要时，患者需要及时就医，遵医嘱使用葡萄糖溶液等药物进行治疗。2、过敏反应如果患者对西格列汀片中的成分过敏，服用后可能会出现皮肤瘙痒、红肿等过敏反应。如果症状比较轻微，患者可以在医生指导下使用氯雷他定、盐酸西替利嗪等抗组胺药物进行治疗。如果症状比较严重，患者则需要及时就医，通过吸氧的方式进行治疗。3、胃肠道不适患者服用西格列汀片后，可能会对胃肠道造成刺激，引起腹泻、恶心、呕吐等胃肠道不适症状。建议患者可以通过腹部按摩的方式，促进胃肠道蠕动，改善不适症状。必要时，患者可以遵医嘱使用蒙脱石散等药物进行治疗。除此之外，糖尿病药西格列汀片还可能会引起肝功能损伤等副作用，建议患者在医生指导下服用药物，避免自行盲目用药。如果用药后出现其他不适，应及时就医治疗。
问：磷酸西格列汀片副作用
答：磷酸西格列汀片的副作用可能包括胃肠道不适、肝酶异常、皮疹、低血糖以及水肿。如果副作用较为严重或持续存在，应咨询医生以调整治疗方案。1.胃肠道不适该药物通过刺激胰岛素分泌和改善细胞对葡萄糖的敏感性来降低血糖水平，这些作用可能引起胃肠道平滑肌收缩增强。导致恶心、呕吐等不适症状，严重时可影响进食及生活质量。2.肝酶异常肝脏是磷酸西格列汀的主要代谢器官，其使用可能会导致肝功能受损，进而引发转氨酶升高。若不及时处理，持续的肝酶异常可能导致脂肪性肝炎、肝硬化等疾病的发生。3.皮疹由于个体差异，部分患者服用后会出现免疫应答，从而诱发皮肤出现炎症反应。典型表现为红斑、丘疹或水疱，严重者可能出现脱屑等症状。4.低血糖该药能够促进胰岛β细胞释放更多的胰岛素，而胰岛素的作用是降低血糖浓度。因此，在用药期间会导致体内胰岛素水平过高，进而引起低血糖的发生。轻度低血糖症状包括出汗、心悸和颤抖，重度则可能导致昏迷甚至死亡。5.水肿该药物具有利尿效果，能增加肾小球滤过率，减少肾小管重吸收水分，从而使水分排出体外，减轻水肿。但长期使用可能导致电解质紊乱，引起下肢浮肿等问题。建议定期监测血糖变化以及身体其他相关指标，以预防并及时发现上述潜在风险。
问：磷酸西格列汀片饭前吃还是饭后吃
答：磷酸西格列汀片饭前、饭后都可以服用。磷酸西格列汀片是2型糖尿病的口服降糖药，属于处方药。可以提高人体胰升糖素样蛋白的含量，有助于促进胰岛素的分泌，抑制胰高糖素分泌，达到延长药效的效果。而磷酸西格列汀片对胃部刺激作用不明显，通常在餐前和餐后都可以服用，效果差别不大。
问：西格列汀片(捷诺维)饭前吃还是饭后吃！
答：建议饭后服用西格列汀片(捷诺维)。这个药属于糖尿病的药物，饭后服药可以避免刺激肠胃，通常可以多吃维生素B和维生素C食物，帮助减缓糖尿病并发症的进程、减少糖尿病视网膜病变和肾脏疾病。通常服药后不良反应表现为，过敏反应、皮疹、荨麻疹、肝酶升高、头痛、关节痛和肢体疼痛等症状。
问：磷酸西格列汀片的疗效
答：磷酸西格列汀片的疗效比较好。西他列汀片主要适用于2型糖尿病患者，当运动、饮食和药物控制血糖不理想时，可使用磷酸西格列汀片进一步降低血糖。磷酸西他列汀片可以阻止DPP-4水解肠促胰岛素，从而提高GLP-和GIP活性形式的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放，降低胰岛糖原水平。
问：糖尿病药西格列汀片副作用
答：糖尿病药西格列汀片副作用通常会出现消化道副作用，一般表现为胃酸反流、烧心、消化不良、恶心、腹胀，部分患者可能出现过敏反应、皮肤发红、瘙痒、皮疹等症状。磷酸西格列汀片是一种DPP~4抑制剂，主要作用是可以促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，能够使血糖下降更平稳，不易发生低血糖。
问：糖尿病药西格列汀片副作用
答：糖尿病药西格列汀片副作用主要为对药物过敏而出现的过敏反应、荨麻疹、鼻咽炎、头痛等症状。西格列汀片主要用于改善二型糖尿病患者的血糖控制，同时需要配合饮食控制以及运动等方法进行综合控制。同时可以配合二甲双胍、磺脲类药物、胰岛素进行联用。需要注意，如果对药物成分过敏或出现超敏反应或严重不良反应，则需要及时停用或禁用。同时需要定期随访进行测量血糖以及糖化血红蛋白，以便调整药物剂量。
问：糖尿病药西格列汀片二甲双胍副作用
答：糖尿病药西格列汀片的常见副作用包括低血糖、过敏反应、胃肠道不适等。1、低血糖糖尿病药西格列汀片是一种口服降糖药物，适用于2型糖尿病患者改善血糖控制。部分患者服用药物后可能会出现低血糖的情况，主要是由于药物过量导致的，患者可表现为头晕、乏力、心慌等症状。如果患者出现低血糖的情况，应及时停药，适当休息，可以适量饮用温水，缓解不适症状。2、过敏反应部分患者服用西格列汀片后可能会出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等症状，严重时还可能会出现呼吸困难、喉头水肿等情况。如果患者出现过敏反应，应及时停药，并到医院进行治疗。必要时，患者可以遵医嘱使用抗组胺药物进行治疗，如氯雷他定、盐酸西替利嗪等。3、胃肠道不适部分患者服用西格列汀片后还可能会出现胃肠道不适的症状，如腹泻、恶心、呕吐等，通常是由于药物的不良反应导致的，一般不需要进行特殊治疗，在停药后会逐渐缓解。除此之外，还有可能会导致肝功能损伤等副作用。如果患者服用药物后出现不适症状，建议及时就医治疗，以免延误病情。
问：糖尿病药西格列汀片是什么
答：糖尿病药西格列汀片是二肽基肽酶4抑制剂。二肽基肽酶4抑制剂有五种，主要通过胰高血糖素样肽1发挥降血糖作用。GLP-1可刺激葡萄糖介导的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，抑制食欲，延缓胃排空，在许多方面起到降血糖作用。DPP4抑制剂可阻断DPP4对GLP-1的降解，提高GLP-1在体内的水平，起到降血糖作用，主要用于2型糖尿病患者。
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