苯甲酸利扎曲普坦片(欧立停)

处方药物国家医保目录（乙类）

英文名：RizatriptanMonobenzoateTablets
主治：偏头痛基底动脉型偏头痛小儿偏头痛妊娠合并偏头痛颅内低压性头痛头痛搏动性头痛儿童偏头痛

药品说明书：

【药品名称】
通用名称：苯甲酸利扎曲普坦片
商品名称：欧立停
英文名称：RizatriptanMonobenzoateTablets
汉语拼音：BenJiaSuanLiZhaQuPuTanPian(OuLiTing)
【成份】
本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。分子量：C15H19N5?C7H6O2
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
用于成人及6-17岁儿童有或无先天的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【用法用量】
口服给药，一次5～10mg(1～2片)；儿童推荐剂量：体重<40kg者一次5mg(1片)，体重>40kg者一次10mg(2片)，详见说明书。或遵医嘱。
【不良反应】
临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反应而退出试验。下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应（发生率大于2%且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。
【禁忌】
1、本品禁用于缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血）或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括变异型心绞痛）症状、体征的患者。另外，有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。3、末梢血管疾病(PVD)4、局部缺血性肠疾病患者患者5、因本品可能导致血压升高，故未经控制血压的高血压患者禁用。6、在服用本品24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含麦角胺或麦角类药物（如双氢麦角胺或二甲麦角新碱）等。7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。8、正在使用或两
【注意事项】
1、心肌缺血，心肌梗塞，变异性心绞痛：由于5-HT1B/1D受体激动剂有导致冠状动脉痉挛的可能性，使用本品时应注意发生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心脏疾病的危险。对于存在局部缺血、血管痉挛等冠心病风险因素的患者，建议不要使用本品。如确实需要使用，应在医生的监护之下进行，首次使用时应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。对于长期使用本品及存在冠状动脉疾病的患者，使用本品时，建议定期进行心血管功能评价。2、心律不齐：有服用5-HT1受体激动剂几小时后发生威胁生命的心率紊乱包括心室心动过速、心室颤动导致死亡的报道。如果这些症状发生应立即停药。3、服用本品可能导致胸腔、喉咙、颈部或颚部紧缩感压迫感等症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和变异型心绞痛后方可再次给药。4、脑血管疾病：应用5-HT1受体激动剂可能会导致严重的脑血管不良反应，包括：脑出血、蛛网膜下腔出血、卒中甚至死亡。患者多数误以为自己的症状为偏头痛，从而导致了不良反应的发生。偏头痛会增加患者同时发生脑血管疾病的可能性。脑血管疾病发生时，请立即停止用药。5、其他血管痉挛反应：5-HT1受体激动剂可能会引起非冠状血管痉挛反应，如外周血管缺血性疾病，胃肠道血管缺血性疾病和梗塞（伴随腹痛和出血性腹泻）、脾梗塞和雷诺氏综合征。服用本品发生这种非冠状血管痉挛反应后，再次给药前需排除发生血管痉挛的可能。6、药物使用过度的头痛：过度使用急性偏头痛药物（比如麦角胺，曲普坦，类罂粟碱或者联合给药，每月给药10天甚至10天以上）可以导致头痛更剧烈。药物使用过度的头痛可以表现为偏头痛样的每天头痛，或者偏头痛的发作频率会显著增加。戒毒和戒毒治疗（经常会有短暂的头痛加剧）包括戒除过量使用药物，对患者来说是必要的。7、5-羟色胺综合症：曲普坦类药物能引起5-羟色胺综合症，特别是在联合使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRls）或5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRls)，或三环抗抑郁剂(TCAs)和单胺氧化酶(MAO)抑制剂时。5-羟色胺综合症可能引起的症状包括精神状态改变（如激动，幻觉，昏迷），自律神经失调（如心动过速，血压不稳定，体温过高）,神经肌肉异常（如反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（如恶心，呕吐，腹泻）。上述症状可以在给予一个新的或着更大的剂量的血清素药物后在几分钟到几小时内发生。如果有上述5-羟色胺综合症的迹象要立即停止用药。8、血压增高：5-HT1受体激动剂会显著升高患者的血压，包括高血压危象在内的不良反应已经有所报道，且不管患者是否患有高血压，但这种不良反应发生的概率较低。本品禁用于未经控制的高血压患者。9、其他：本品仅用于已经确诊的偏头痛患者，若病人对本品的首次给药没有反应，再次给药前应进行偏头痛的重新诊断。肾功能损害正在透析的患者、中度肝功能不全患者慎用本品。若患者同时服用可能改变利扎曲普坦吸收，代谢或排泄的药物，使用本品时应加强监测。本品的化学特性能与黑色素结合并有向含黑色素的组织（如眼睛）蓄积的可能，引起组织中毒，故长期使用本品应注意监测可能对眼睛的损害。本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚来建立。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。苯甲酸利扎曲普坦治疗6-17岁偏头痛儿童的临床试验中，儿童用药不良反虚的报道和使用安慰剂相近。推测儿童与成人的不良反应类型相似。

妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中，其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。

老人注意事项：
本品在老年人（≥65岁）体内药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，因此在这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性尚未确立，故老年患者应慎用本品。
【药物相互作用】
1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，若患者服用普萘洛尔同时服用本品，单次最大服用剂量为5mg（1片）。2、含麦角的药物能加剧血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角类药物（如双氢麦角胺、二甲麦角新碱）。3、由于本品与其他5-HT1激动剂联合使用可以加剧血管痉挛反应，所以应避免在24小时内同时服用本品和其它5-HT1激动剂。4、有报道称本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRls)或者5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂((SNRls)合用时，能引起5-羟色胺综合征，若因临
【药理作用】
作用机制利扎曲普坦对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力，本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIRID受体激动剂。遗传毒性体外和体内研究均没有发现利扎曲普坦的致突变和致畸作用，这些试验包括：Ames试试验、哺乳动物致突变试验、染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验。生殖毒性雌性大鼠口服100mg/kg/day利扎曲普坦后会出现动情周期改变和交配延迟的现象，此时血浆暴露量约为人体口服最高推荐剂量（MRDD）30mg所达到暴露量的225倍。无效应剂量为10mg/kg/day（此剂量为人体MRDD所达到暴露量的15倍），此剂量下亦未发现雌性大鼠出现其他方面的生殖毒性。当给予雄性大鼠剂量高达250mg/kg/day时未出现见生育能力和生殖机能的损伤（此剂量为人体MRDD所达到暴露量的550倍）。致癌性小鼠和大鼠分别口服利扎曲普100周和106周进行长期口服给药的致癌毒性研究，给药剂量125mg/kg/day。对血浆中原型药物AUC值进行检测，最高剂量组暴露值大约为人体日最大给药剂量（10mg/次，3次/天）时所测定的平均AUC值的150倍（小鼠）和240倍（大鼠），两种动物均未发现因利扎曲普坦导致的肿瘤发生率增加。
【贮藏】
密封
【规格】
5毫克
【包装规格】
5mg*6s/盒，5mg*3s/盒，5mg*2s/盒，5mg*4s/盒，5mg*5s/盒，5mg*8s/盒，5mg*2s*10盒/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH13222008
【批准文号】
国药准字H20080740
【生产企业】
企业名称：湖北欧立制药有限公司
企业简称：欧立

医师专业问答：

问：苯甲酸利扎曲普坦片是止疼药吗

答：苯甲酸利扎曲普坦片是一种止疼药，用于治疗偏头痛。苯甲酸利扎曲普坦片为止疼药是因为其具有选择性5-羟色胺受体激动作用，能有效缓解偏头痛发作时的疼痛。该药物主要通过增强脑内神经递质5-羟色胺的活性来发挥止疼效果，但不宜长期使用且存在一定的副作用，如恶心、呕吐等，因此在使用时需谨慎，并遵循医嘱。若患者对苯甲酸利扎曲普坦片过敏，则不能服用本品以避免发生严重过敏反应。建议定期评估药物疗效与不良反应，调整用药方案。对于患有偏头痛或其他潜在疾病的患者，在使用苯甲酸利扎曲普坦片前应咨询医生，确保安全有效地控制症状。

问：苯甲酸利扎曲普坦片副作用大吗

答：苯甲酸利扎曲普坦片的副作用通常较小。该药物能选择性地收缩颅内外周的发散性血管，缓解偏头痛，由于其具有高度的选择性，所以通常不会引起严重的不良反应。若患者对苯甲酸利扎曲普坦片过敏，则不宜使用本品。此外，妊娠期、哺乳期女性应慎用此药。在服用苯甲酸利扎曲普坦片时需注意监测身体反应，尤其是出现心悸或呼吸困难等不适症状时应及时就医。建议定期评估药物疗效与潜在风险，并遵循医嘱调整用药方案。

问：苯甲酸利扎曲普坦片有依赖性吗

答：苯甲酸利扎曲普坦片一般没有依赖性，患者在医生的指导下用药，通常不会产生依赖性。苯甲酸利扎曲普坦片是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热的作用，在临床上主要用于治疗偏头痛，也可以用于治疗发热、神经痛等疾病。如果患者长期服用该药物，可能会出现嗜睡、疲劳、头晕等不良反应，但一般不会有依赖性。如果患者对药物中的成分过敏，则不建议服用，以免出现过敏反应，导致病情加重。患者在服用该药物时，需要在医生的指导下严格用药，不可以私自盲目用药，以免引起不良反应。如果患者服用药物后出现不适症状，建议及时去医院就医，以免延误病情。日常生活中，患者要注意做好保暖措施，避免着凉，同时要注意休息，避免过度劳累。患者还要注意保持良好的心态，避免情绪激动，注意清淡饮食，避免食用辛辣刺激性食物。如果患者服用药物后出现不适症状，建议及时就医治疗。

问：苯甲酸利扎曲普坦胶囊治疗偏头痛

答：苯甲酸利扎曲普坦胶囊可以用于治疗偏头痛，但是在用药之前需要先到正规的医疗机构咨询医生，不能私自盲目用药。苯甲酸利扎曲普坦胶囊是一种非甾体类的镇痛药，具有一定的抗炎、镇痛、收缩血管的作用。可以用于治疗偏头痛，也可以用于治疗三叉神经痛、血管性头痛等疾病引起的头痛。偏头痛发作时，患者可以在医生的指导下合理使用苯甲酸利扎曲普坦胶囊进行治疗，从而达到缓解疼痛的目的。但是该药物存在一定的禁忌症，对本品过敏的患者、患有高血压的患者、冠状动脉粥样硬化性心脏病的患者等不能使用此药物。在服用药物期间，患者还需要注意合理饮食，避免大量摄入含有酒精的饮品，比如啤酒、红酒等。也不能吃辛辣刺激性的食物，比如辣椒、酸辣粉等。如果用药一段时间以后症状并没有得到缓解，需要及时到医院就诊治疗。

问：苯甲酸利扎曲普坦收缩血管会不会头更疼

答：苯甲酸利扎曲普坦收缩血管可能会头更疼。苯甲酸利扎曲普坦是一种强效的非特异性镇痛药，其主要作用机制是通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收，从而产生中枢性镇痛作用。苯甲酸利扎曲普坦可以用于治疗偏头痛发作的急性期和预防复发，但由于其对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收可能会受到抑制，因此患者在用药后可能会出现头晕、头痛、嗜睡、恶心、呕吐、心悸、耳鸣、皮疹等不良反应。需要注意的是，苯甲酸利扎曲普坦可能会引起过敏反应，因此过敏体质患者需谨慎使用。如果患者在使用苯甲酸利扎曲普坦后出现不适症状，建议及时就医治疗。

问：苯甲酸利扎曲普坦胶囊的功效

答：苯甲酸利扎曲普坦胶囊的功效是治疗偏头痛，属于一种曲坦类药物，患者在用药时一定要遵医嘱用药。苯甲酸利扎曲普坦胶囊是一种治疗偏头痛的药物，是一种曲坦类药物，可以阻断5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收，从而缓解偏头痛的症状，在临床上主要用于治疗成人发作性或持续性偏头痛，也可以用于缓解神经性疼痛，比如三叉神经痛、枕大神经痛等。患者在使用药物时一定要在医生指导下用药，不可盲目用药，不可私自增量或减量。如果患者对药物中的成分过敏，则不建议服用，以免出现过敏反应，比如皮肤瘙痒、红肿、呼吸困难等。用药期间要注意合理膳食，多吃清淡易消化的食物，避免吃辛辣、油腻的食物，以免影响药物的吸收。

问：苯甲酸利扎曲普坦片和佐米曲普坦片的区别

答：苯甲酸利扎曲普坦片和佐米曲普坦片通常没有区别，其药效和作用一样。苯甲酸利扎曲普坦片的主要作用是治疗急性偏头痛，可以促进颅内血管的收缩，抑制神经肽的释放，从而起到镇痛作用。主要用于治疗6至17岁的儿童和成人的偏头痛。佐米曲普坦片属于神经系统药物，主要用于急性治疗有先兆或无先兆的成人偏头痛。典型的偏头痛先兆症状包括双侧视野出现幻觉、眼前发黑、视觉变形或四肢麻木等。苯甲酸利扎曲普坦片和佐米曲普坦片应在医生指导下服用，以免发生不良反应。

问：苯甲酸利扎曲普坦片副作用

答：苯甲酸利扎曲普坦片副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、疼痛、压迫感、眩晕、恶心、胃痛、震颤、失眠、烦躁等。能使颅内炎性介质释放含量减少，改善头痛症状，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽释放和传递，发挥治疗偏头痛作用。如血压明显升高不易控制、严重缺血性心脏病、正在服用单胺氧化酶抑制剂、对该药物成份过敏等禁忌使用。日常应注意休息、保证充足睡眠、不要喝酒、不要食用含有谷氨酸钠食品。

问：苯甲酸利扎曲普坦片的功效与作用

答：苯甲酸利扎曲普坦片的主要作用是治疗急性偏头痛。如果患者偏头痛发作时非常剧烈，可以在医生的指导下使用该药物来进行治疗。之所以该药物可以治疗急性偏头痛，是因为其可以促进颅内血管的收缩，并且可以抑制神经肽的释放，从而发挥其药理学作用。应用该药物要注意在偏头疼发作时使用，不主张应用此药物预防偏头痛的发作。