善龙注射用醋酸奥曲肽微球

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药品说明书：

【药品名称】
通用名称：善龙注射用醋酸奥曲肽微球
【成份】
本品主要成份为醋酸奥曲肽。
【性状】
本品为白色或类白色粉末，装在5mLI型硼硅酸盐管状玻璃瓶内，丁基橡胶塞。每个包装还包括：2瓶（1支储备）溶剂，用于将药物溶解为2mL溶液、以及1支5mL注射器和两个针头（0.9×40mm）；注射器CE0123。
【适应症】
已证实的使用：肢端肥大症用于下列肢端肥大症患者的治疗：在皮下注射标准剂量的善宁后，病情已充分控制；不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。胃肠胰内分泌肿瘤伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。伴有类癌综合征特征的类癌。血管活性肠肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾综合征。胰岛素瘤（用于术前低血糖的预防和维持）。生长激素释放因子腺瘤。查看完整
【用法用量】
本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。如果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大症对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20mg，每隔4周给药1次，共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。此后剂量应当根据血清GH和生长因子C（IGF-1）的浓度以及临床症状和体征决定。
如果3月后临床症状和体征以及生化参数（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5ug/L）时，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。如GH≤(smallerthanorequalto)2.5ug/L，则继续使用20mg治疗，每4周给药1次。
如果使用20mg治疗3月后，GH的浓度持续低于1ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10mg。鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。
对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。
胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善宁治疗的患者：对于症状已完全由皮下注射善宁控制的患者，建议本品的初始剂量为20mg，每隔4周给药1次。原有的皮下注射善宁的有效剂量治疗应当维续到第一次注射本品后至少2周（有的患者则需维持3-4周）。
从未使用皮下注射善宁治疗的患者：建议开始使用本品治疗前，应短期（约2周）每日3次皮下注射善宁0.1mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。
剂量调整使用本品治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，本品剂量应当降至10mg，每隔4周给药1次。
使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。
使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。此时建议加用皮下注射善宁，其剂量与使用本品之前相同。这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。
肾功能损害患者的使用：当皮下注射善宁治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积（AUC）。因此本品的剂量不必调整。
肝功能损害患者的使用：通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者则不然。鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的本品的剂量不需调整。
【不良反应】
最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。局部反应：注射部位可能出现对本品的局部反应（疼痛、罕见的水肿和皮疹）。这些通常很轻微且短暂。胃肠道症状：胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。虽然大便脂肪排出量可能增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗（包括长期治疗）会由于吸收不良导致营养缺乏。个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。胆石形成：长期使用本品可能会造成胆囊结石形成。全身反应：有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的脱发以及过敏反应。胰腺：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰岛素的分泌，本品可能影响葡萄糖的调节，可能损伤餐后糖耐量。个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有永久性的高血糖，也观察到有低血糖的发生。有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生急性胰腺炎。也有报道长期使用善宁的患者会因胆石症导致胰腺炎的发生。肝脏：有个别报道在使用奥曲肽后出现肝功受损。它们包括：非胆汁淤积性急性肝炎，停用皮下注射善宁后转氨酶恢复正常。缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶的增高，以及转氨酶的轻度增高。其它：同时给予奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。
【禁忌】
对于奥曲肽或制剂中任何成分过敏者。
【注意事项】
由于分泌GH的垂体瘤有增大的可能，从而导致严重的并发症（如视野受限），因此要密切监察所有的患者，一旦发现有肿瘤增大的证据，建议改用其它的治疗方法。已报道长期皮下注射善宁治疗的患者中有15-30％的患者有胆石形成，一般人群（40-60岁）的患者病率为5-20％。长期使用本品治疗的肢端肥大症和胃肠胰肿瘤患者的资料显示：与皮下注射善宁的患者相比，使用本品治疗没有导致胆囊结石发生率的增加。然而仍建议在使用本品治疗前和治疗后约每隔6月进行胆囊超声检查。治疗期间发生的胆囊结石通常是无症状的；有症状的结石应当使用药物（胆酸）或手术治疗。对于胰岛素依赖的I型糖尿病患者，本品可能影响机体对血糖的调节功能，所需治疗量的胰岛素可能会有所降低。皮下注射本品治疗，对于非糖尿病患者和有部分胰岛素受损的II型糖尿病患者，可能导致餐后血糖升高，因此建议注意监测糖耐量以及相应降糖治疗。胰岛素瘤患者：由于奥曲肽抑制生长激素和胰高糖素的作用强于对胰岛素的抑制，且对胰岛素的抑制时间较短，因此奥曲肽有可能加重并延长低血糖的发作。应密切观察此类患者。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
目前尚无儿童使用本品的经验。

妊娠与哺乳期注意事项：
动物生殖研究显示对胎儿无任何危害。但目前尚无使用本品治疗妊娠和哺乳妇女的经验。此类患者仅在绝对需要的情况下方可使用。

老人注意事项：
皮下注射善宁的研究发现，65岁以上的患者的剂量不需要调整。因此这些患者也不须调整本品的剂量。
【药物相互作用】
已发现奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。
【贮藏】
为延长贮存期，本品小瓶应当保存在2-8°C的冰箱内并避免冻结和光照。注射前约24小时，本品应放置在室温下。配制后的本品溶液应当立即使用。
【规格】
20mg
【包装规格】
20mg
【有效期】
2年。
【批准文号】
H20130367