药品说明书：
【药品名称】
通用名称：托吡酯片
商品名称：妥泰
英文名称：Topiramate Tablets
汉语拼音：Tuobizhi Pian【成份】
本品主要成分为托吡酯。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
1.用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。2.本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
【用法用量】
对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。
片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大干400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。【不良反应】
临床试验数据 利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项双盲试验中的4111例患者 (其中3182倒托吡酯和929例安慰剂) 和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直一阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。本部分内容来源于混合数据。 多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验一成年患者 表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托
【禁忌】
已知对本品过敏者禁用。
【注意事项】
对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者，包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使癫痫发作和发作频率增加的可能性减至最低。在临床试验中，成人癫痫患者每周减量50-100mg/日，预防偏头痛剂量达100mg/日时，成人每周减量25-50mg/日。在儿童的临床试验中，本品应在2-8周内逐渐停药。临床上如需快速停药，建议进行适当监测。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
请参见【用法用量】中2-16岁儿童部分。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠期用药 动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形 (例如：颅面缺损，如唇裂/颚裂、尿道下裂、身体各系统的异常) 可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 已登记的数据显示，与未服用抗癫痫药物的参照组相比，妥泰单药治疗组低出生体重儿 (2500克) 的发生率较高。因果关系尚未确定。 此外，这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，医生应权衡使用本品治疗的利益和风险。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在服用本品期间妊娠，医生应告知患者本品对胎儿的潜在危害。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。
老人注意事项：
老年患者用药同成人。【药物相互作用】
在本项目中，改变不超过15%即被定义为无影响。 托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用 托吡酯与其它抗癫痫药物 (苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮) 加用治疗时，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体 (CYP2C19) 的抑制作用导致的。因此，对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。 一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示，使用拉莫三嗪时，加用日剂量为100mg至400mg的托吡酯不会增加拉莫三嗪的稳态血浆浓度。停用平均日剂量为327mg的拉莫三嗪不会影响托吡酯的稳态血浆浓度。 其它抗癫痫药物对托吐酯片的影响 苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戊酸的加用或停用不会产生临床上明显的托吡酯血浆浓度的改变，因此不需调整托吡酯剂量。 这些相互作用的结果综述见下表： 与其它药物的相互作用 地高辛：一项单剂量临床研究发现困同时服用托吡酯，地高辛血清药-时曲线下面积下降12%。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。 口服避孕药：在一项与口服避孕药 (1mg炔诺酮/35μg炔雌醇复方制剂) 的药代动力学相互作用的研究中，只使用托吡酯一种抗癫痫药，且其剂量在50-200mg/日时，没有引起两种避孕药成分的血浆AUC值发生统计学意义的显著变化。在另外一项研究中发现，当托吡酯与丙戊酸合用，且托吡酯剂量为200、400及800mg/日时，炔雌醇的血浆AUC值显著降低，降低幅度分别为18%、21%及30%。在这两项研究中 (托吡酯剂量范围为50-800mg/日)，托吡酯对炔诺酮的血浆AUC值均不产生显著影响。在200-800mg/日托吡酯剂量范围内，炔雌醇血浆AUC值的降低与托吡酯给药剂量有相关性，但在50-200mg/日剂量范围内此关系却并不显著。但以上这些变化的临床意义并不显著。托吡酯与口服避孕药合用时，避孕药的疗效可能会降低，从而增加非月经性出血的可能。同时服用含雌激素成份避孕药的患者，应随时向医生报告阴道流血的任何改变特征，即使未发生阴道非正常流血，仍然存在避孕药效力降低的可能性。 锂试剂：健康志愿者接受锂试剂合用本品200mg/日试验时，可测得其体内锂盐血浆AUC值下降18%。有双相情感障碍的患者接受本品200mg/日治疗时，其体内锂盐的药代动力学并不受影响;但本品的剂量达到600mg/日时，测得锂盐的血浆AUC值有26%的升高。所以，本品与锂试剂合用时，应监测体内锂的浓度。 利培酮：在单剂量和多剂量合用时，本品与利培酮的相互作用对于健康志愿者和双相情感障碍患者是相似的。本品以100、250、400mg/日的递增剂量与利培酮合用时，利培酮 (给药剂量为1-6mg/日) 的血浆AUC值有所下降 (250mg/日和400mg/日剂量下稳态AUC值分别下降16%和33%)。所有活性物质 (利培酮和9-羟基利培酮) 的药代动力学仅有很小的变化，9-羟基利培酮无变化。利培酮的活性物质或本品的血浆AUC值在临床上没有显著改变，因此，本品与利培酮的相互作用可能不显著。 氢氯噻嗪：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用氢氯噻嗪 (每日25mg) 与托吡酯 (每日2次、每次96mg) 的稳态药代动力学特性。研究结果显示，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，会使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此，在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪，可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验结果显示，单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后，血钾浓度有所降低，其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。 中枢神经抑制剂：未进行过本品与乙醇或其它中枢神经抑制剂同服的临床研究，但是建议本品不要与乙醇或其它中枢神经抑制剂同服。 二甲双胍：一项在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究显示了单独使用二甲双胍和二甲双胍与托吡酯合用时的两种药物血浆中的稳态药代动力学。研究结果显示，在与托吡酯合用时，二甲双胍Cmax和AUC0-12h的平均值分别增加了18%和25%，而CL/F平均值下降了20%，但托吡酯并不影响二甲双胍的tmax。托吡酯对二甲双胍药动学的影响在临床上的意义尚不明确。与二甲双胍合用时，托吡酯的口服血浆清除率有所降低，尚不知改变的程度。二甲双胍对托吡酯药动学的影响在临床上的意义尚不明确。在接受二甲双胍治疗的患者，若增加或停止托吡酯的治疗，应密切注意常规监测以有效地控制其糖尿病病情。 匹格列酮：在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中，评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到，活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%，活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时，应注意对患者糖尿病病情的适当控制。 格列本脲：评价了单独给与格列本脲5mg/日与合用本品150mg/日时，2型糖尿病患者体内格列本脲稳态药代动力学。合用本品时，格列本脲血浆AUC24有25%的下降，其活性代谢物4-反羟基-格列本脲(M1)和3-顺-羟基格列本脲 (M2) 分别下降了13%和15%;但在与格列本脲合用时本品的稳态药代动力学无变化。无论是本品治疗合用格列本脲还是格列本脲治疗合用本品，都应密切注意常规监测以有效的控制患者糖尿病病情。 其它形式的药物相互作用 易引起肾结石的药物：与其它易引起肾结石的药物同时使用时，可能会增加肾结石的风险。因此，在使用托吡酯片时，应避免使用这类药物，因为这些药物可能产生一种增加肾结石形成风险的生理环境。 丙戍酸：本品和丙戊酸合用与患有或未患有脑病患者出现高氨血症有关，此类患者单独给本品或丙戊酸时可以耐受。多数情况下，停止给与本品或丙戊酸其中任意一种时，患者的症状和体征均有缓解。不良事件并不是由于药代动力学的相互作用造成。本品单药治疗或与其它抗癫痫药合用治疗和高氨血症的关系还未建立。 其它药物相互作用药代动力学研究：在临床研究中评价了托吡酯与其它药物的潜在药代动力学相互作用，研究结果汇总于下表。
【药理作用】
托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托呲酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸 (GABA) 激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。 上述作用不被苯二氯卓类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。 由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮卓类药物明显不同，它可能是调节苯二氮卓不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸 (谷氯酸) Kainate/AMPA (α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸) 亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。 此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作周。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。 在动物研究中发现，托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用，对啮齿类动物的癫痫模型有效，包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作，以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。托吡酯对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。 对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯谷浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。
【贮藏】
避光，干燥，室温密闭保存。
【规格】
25mg
【包装规格】
白色聚乙烯瓶，60片/瓶/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
WS1 -(X070)-2006Z
【批准文号】
国药准字H20020555
【生产企业】
企业名称：西安杨森制药有限公司
医师专业问答：
问：【刚吃2片托吡酯片能停药吗？】
答：【刚吃2片托吡酯片能停药吗？】刚吃完两片托吡酯片不建议立即停药。托吡酯片是用于治疗多种类型癫痫发作的药物，其作用机制主要是抑制神经细胞过度放电，从而减少癫痫发作。骤然停用可能会导致病情反弹甚至诱发新的癫痫发作，因此需要逐渐减量至停药，以减少症状反复的风险。若想停止使用本品，应咨询医生，在专业指导下进行调整用药方案。如果患者在服用托吡酯期间出现严重的不良反应或无法耐受，则可以遵医嘱提前停药。此时，虽然只吃了两片，但为了防止进一步的身体伤害，也需要及时就医处理。需要注意的是，个体差异会影响托吡酯片的效果和副作用，因此不宜自行调整剂量或停药。同时还要定期复查脑电图、血液浓度监测等，以评估病情变化和药物疗效，并根据医生指导调整治疗方案。
问：【托吡酯片功效和作用？】
答：【托吡酯片功效和作用？】托吡酯片具有抗惊厥、抗癫痫、抗发作、抗神经元过度放电、改善认知功能缺陷等功效和作用。1.抗惊厥托吡酯片通过调节突触传递，影响神经元之间的信号传导，从而减少异常放电，达到抑制癫痫发作的目的。2.抗癫痫该药物能够阻断钠离子通道，减少神经元的兴奋性，降低癫痫发作的风险。3.抗发作托吡酯片具有稳定神经细胞膜电位的作用，可以预防或减少癫痫发作次数。4.抗神经元过度放电托吡酯片能有效控制神经元的过度兴奋状态，防止其发生持续性的电活动，减轻或消除相关症状。5.改善认知功能缺陷托吡酯片可提高大脑内神经递质的平衡，促进神经再生与修复，有助于提升记忆力和注意力。患者在使用托吡酯片时需监测可能出现的副作用，如头痛、恶心等，并及时向医生反馈。对于存在双相情感障碍者，应慎用本品以避免可能诱发躁狂发作。
问：【托吡酯片可以长期吃吗？】
答：【托吡酯片可以长期吃吗？】托吡酯片可以用于长期服用以控制癫痫症状。托吡酯片适用于多种类型的癫痫发作，其作用机制主要是通过对电压门控钠离子通道的选择性抑制来稳定突触传递，减少神经元过度放电引起的异常活动。长期使用有助于预防癫痫发作，并且该药物具有较好的耐受性和安全性，因此可考虑长期使用。但需定期评估疗效与副作用，并遵循医嘱进行剂量调整。对于存在双相情感障碍或其他中枢神经系统疾病的患者，托吡酯片可能产生不良影响，应谨慎使用或避免长期使用。在使用托吡酯片时，应注意监测潜在的副作用，如认知功能改变或体重增加等。同时，建议定期评估病情变化，以便及时调整治疗方案。
问：【托吡酯片的神奇功效？】
答：【托吡酯片的神奇功效？】托吡酯片具有抗癫痫发作、抗惊厥、抗神经痛、抗头痛、抗肌阵挛等功效和作用。1.抗癫痫发作托吡酯片通过调节突触传递及神经元兴奋性，减少异常放电，从而有效控制癫痫发作。2.抗惊厥该药物能够稳定神经细胞膜电位，防止过度兴奋状态下的快速发放，降低惊厥的发生率。3.抗神经痛托吡酯片具有抑制神经传导的作用，能减轻由神经损伤引起的疼痛。4.抗头痛本品可以增加脑血流量，缓解因脑血管收缩导致的偏头痛症状。5.抗肌阵挛托吡酯片可阻断γ-氨基丁酸A型受体，改善中枢神经系统功能紊乱，从而达到抗肌阵挛的目的。患者在使用托吡酯片时需监测潜在的认知副作用，并定期评估药物疗效与安全性。建议妊娠或可能妊娠的女性避免使用本品，以减少对胎儿的影响。
问：【长期吃托吡酯对身体有影响吗？】
答：【长期吃托吡酯对身体有影响吗？】长期服用托吡酯可能引发认知障碍、情绪波动以及生殖系统紊乱等不良反应。托吡酯是一种抗癫痫药，主要用于治疗癫痫发作，长期使用可导致神经递质平衡失调，进而影响认知功能和情绪稳定性；另外，该药物还可能干扰内分泌系统的正常运作，造成生殖系统紊乱。对于患有偏头痛或神经系统疾病的患者，长期服用托吡酯可能会加剧病情恶化，因此需要密切监测任何异常症状。在考虑长期服用托吡酯时，应评估潜在风险与收益，并定期接受医生指导下的全面体检以监测可能出现的副作用。
问：【妥泰托吡酯片怎么样？】
答：【妥泰托吡酯片怎么样？】妥泰托吡酯片的效果因人而异，可能对某些患者有效。妥泰，即托吡酯片，是一种抗癫痫药，常用于治疗多种类型的癫痫发作。癫痫是由于大脑神经元异常放电导致的一系列临床症状，表现为反复、阵发性发作的脑功能障碍。托吡酯片通过调节突触传递和抑制神经元过度兴奋来发挥作用。其能减少癫痫发作次数，改善病情控制。患者服用妥泰时需注意监测副作用，如出现头痛、恶心等不适症状应及时就医。建议定期进行血液学检查以及心电图监测以评估心脏健康状况。良好的睡眠习惯对于癫痫患者至关重要，规律作息有助于维持稳定的生物钟，促进身体健康。
问：【妥泰托吡酯片25m.g？】
答：【妥泰托吡酯片25m.g？】托吡酯片25m.g是用于治疗癫痫发作的药物，其剂量需根据患者年龄和体重调整。若患者出现任何不良反应或症状没有改善，应立即就医。托吡酯片25m.g主要用于治疗癫痫发作，对于其他神经系统疾病也有一定的治疗效果，如帕金森病、肌阵挛性脑病等。托吡酯片25m.g可以抑制神经元过度放电，减少癫痫发作次数。因此，该药物的使用有助于控制癫痫发作，提高生活质量。由于托吡酯片25m.g具有治疗癫痫的作用，所以当患者出现癫痫发作时，可遵医嘱使用该药进行治疗。此外，由于该药物可能导致嗜睡，因此在服用期间应注意避免从事需要高度警觉性的活动，如驾驶机动车辆。患者在服用托吡酯片25m.g时，应注意可能出现的副作用，如头痛、恶心等，并及时向医生报告。
问：【托吡酯片有依赖性吗？】
答：【托吡酯片有依赖性吗？】托吡酯片存在一定的成瘾性和依赖性风险。托吡酯片为抗癫痫药物，能有效抑制异常放电，改善癫痫发作的症状。长时间服用会导致大脑对药物产生适应性改变，从而形成依赖性。因此，在使用过程中需密切监测可能出现的副作用，并遵循医嘱调整用药方案以减少依赖性风险。如果患者在治疗期间出现严重的不良反应或症状加重，应立即停药并咨询医生。此外，对于儿童、孕妇等特殊人群，使用托吡酯片时需谨慎评估利弊。在使用托吡酯片的过程中，应注意观察患者的病情变化以及可能产生的副作用，及时与医生沟通调整治疗方案，以确保安全有效地控制癫痫发作。
问：【托吡酯片是治什么病的啊？】
答：【托吡酯片是治什么病的啊？】托吡酯片具有抗惊厥、抗癫痫、抗发作、抗发作症、神经保护等功效和作用。1.抗惊厥托吡酯片通过调节突触传递，影响神经元兴奋性，从而发挥抗惊厥作用。2.抗癫痫该药物能够阻断钠离子通道，减少异常放电的发生，改善癫痫症状。3.抗发作托吡酯片具有稳定神经细胞膜电位的效果，降低神经元过度兴奋性，从而抑制癫痫发作。4.抗发作症托吡酯片能有效控制神经元的异常同步放电，减轻或预防由多种原因引起的发作性疾病。5.神经保护托吡酯片可以增强神经细胞的存活能力，减少因各种因素导致的神经损伤。患者在使用托吡酯片时需遵医嘱按时服药，并定期监测血药浓度及肝肾功能。注意观察是否有头痛、恶心等不良反应出现，若出现应立即就医。
问：【托吡酯片会发胖吗？】
答：【托吡酯片会发胖吗？】托吡酯片可能会导致发胖。托吡酯片具有一定的镇静作用，能抑制大脑皮层异常放电，改善因神经系统紊乱引起的暴饮暴食、睡眠障碍等现象，进而诱发肥胖。该药还可能影响下丘脑食欲控制中枢的功能，使食欲增强，摄入热量超过消耗量，进一步促进脂肪堆积。因此，使用托吡酯片时需注意饮食管理和适当运动以减少发胖风险。如果患者在服用托吡酯片期间出现体重明显增加或其他不适症状，应考虑是否存在药物副作用或潜在疾病的影响。建议及时就医评估。在治疗癫痫的过程中，患者应注意定期监测体重变化，并遵循医嘱调整饮食结构和生活习惯，以降低托吡酯片引起发胖的风险。
上一个：替莫唑胺胶囊(泰道)
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